利福布汀

一種用於治療結核病的抗生素

利福布汀(英語:Rifabutin, 簡稱Rfb),是一種抗生素,用於結核病的治療,以及鳥型結核分枝桿菌英语Mycobacterium avium complex的預防與治療[1]。本品通常僅使用於無法耐受利福平治療的病患,如正在使用抗反轉錄病毒藥物愛滋病患者[1]。治療開放性結核病時,本品常與其他抗分枝桿菌英语Antimycobacterial藥物合併投用[1]。治療潛伏性結核病時,若非抗藥性結核病英语Multidrug-resistant_tuberculosis暴露,則可以單獨投予[1]

利福布汀
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureMycobutin[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa693009
懷孕分級
  • : C
给药途径By mouth (capsules)
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度85%
血漿蛋白結合率85%
药物代谢liver
生物半衰期28 to 62 hours (mean)
排泄途徑kidney and fecal
识别信息
  • (9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,
    21S,22E,24Z)-6,16,18,20-tetrahydroxy-1'-
    isobutyl-14-methoxy-7,9,15,17,19,21,25-
    hepta-methyl-spiro[9,4-(epoxypentadeca
    [1,11,13]trienimino)-2H-furo-[2',3':7,8]-naphth
    [1,2-d]imidazol-2,4'-piperidin]-5,10,26-(3H,9H)-
    trione-16-acetate
CAS号72559-06-9  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.133.627 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C46H62N4O11
摩尔质量847.02 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • C[C@H]1/C=C\C=C(/C(=O)NC2=C3C(=NC4(N3)CCN(CC4)CC(C)C)C5=C6C(=C(C(=C5C2=O)O)C)O[C@@](C6=O)(O/C=C\[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H]([C@@H]([C@H]1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)\C
  • InChI=1S/C46H62N4O11/c1-22(2)21-50-18-16-46(17-19-50)48-34-31-32-39(54)28(8)42-33(31)43(56)45(10,61-42)59-20-15-30(58-11)25(5)41(60-29(9)51)27(7)38(53)26(6)37(52)23(3)13-12-14-24(4)44(57)47-36(40(32)55)35(34)49-46/h12-15,20,22-23,25-27,30,37-38,41,49,52-54H,16-19,21H2,1-11H3,(H,47,57)/b13-12+,20-15+,24-14-/t23-,25+,26+,27+,30-,37-,38+,41+,45-/m0/s1 checkY
  • Key:ATEBXHFBFRCZMA-VXTBVIBXSA-N checkY

常見副作用為腹痛噁心、紅疹、頭痛嗜中性白血球低下[1],其他可能的副作用為肌肉痠痛及葡萄膜炎[1]。雖然尚缺乏懷孕患者用藥安全相關研究,但目前尚未發現危害[1]。本品屬於利福黴素英语rifamycin類藥物[1],可抑制細菌合成核糖核酸(英語:RNA[2]

1992年,利福布汀首度在美國核准於醫藥用途[1]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中[3]

參考資料

  1. ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 Rifabutin. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016). 
  2. ^ Rockwood, Neesha; Cerrone, Maddalena; Barber, Melissa; Hill, Andrew M; Pozniak, Anton L. Global access of rifabutin for the treatment of tuberculosis – why should we prioritize this?. Journal of the International AIDS Society. 18 July 2019, 22 (7): e25333. PMC 6637439 . PMID 31318176. doi:10.1002/jia2.25333. Rifabutin is a rifamycin, which like rifampicin, works via inhibition of DNA‐dependent RNA synthesis in prokaryotes. 
  3. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.