卡普托胺

化合物

卡普托胺INN:captodiame;商品名为Covatine、Covatix和Suvren)是一种抗组胺药,可用作镇静剂抗焦虑药。它的结构与苯海拉明相关。[2]

卡普托胺
臨床資料
AHFS/Drugs.com国际药品名称
给药途径Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 处方药(-only)
藥物動力學數據
排泄途徑Renal
识别信息
  • 2-[(4-butylsulfanylphenyl)-phenyl-methyl]sulfanyl-N,N-dimethylethanamine
CAS号486-17-9  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.006.936 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C21H29NS2
摩尔质量359.59 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • S(c1ccc(cc1)C(SCCN(C)C)c2ccccc2)CCCC
  • InChI=1S/C21H29NS2/c1-4-5-16-23-20-13-11-19(12-14-20)21(24-17-15-22(2)3)18-9-7-6-8-10-18/h6-14,21H,4-5,15-17H2,1-3H3 checkY
  • Key:IZLPZXSZLLELBJ-UHFFFAOYSA-N checkY

2004年的一项研究表明卡普托胺可能有助于预防停止苯二氮䓬类药物治疗的患者出现苯二氮䓬类药物停药综合征[2]

除了抗组胺药作用外,卡普托胺还被发现可作为5-HT2C受体拮抗剂以及σ1受体D3受体激动剂。它对大鼠产生类似抗抑郁的作用。然而,卡普托胺在抗抑郁类药物中是独特的,因为它会增加下丘脑中的脑源性神经营养因子水平,但不会增加额叶皮层或海马体中的水平。这种独特的作用可能与其减弱压力引起的快感缺失和下丘脑促肾上腺皮质激素释放因子英语Corticotropin-releasing factor family信号传导的能力有关。[3]

合成

 
卡普托胺合成:Hubner Oluf Herman, Petersen Povl Viggo. 美國專利第2,830,088号 (1958).

参考资料

  1. ^ Anvisa. RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control]. Diário Oficial da União. 2023-03-31 (2023-04-04) [2023-08-16]. (原始内容存档于2023-08-03) (巴西葡萄牙语). 
  2. ^ 2.0 2.1 Mercier-Guyon C, Chabannes JP, Saviuc P. The role of captodiamine in the withdrawal from long-term benzodiazepine treatment. Curr Med Res Opin. 2004, 20 (9): 1347–55. PMID 15383182. S2CID 32561767. doi:10.1185/030079904125004457.  Free full text with registration页面存档备份,存于互联网档案馆
  3. ^ Ring RM, Regan CM. Captodiamine, a putative antidepressant, enhances hypothalamic BDNF expression in vivo by synergistic 5-HT2c receptor antagonism and sigma-1 receptor agonism. J. Psychopharmacol. (Oxford). October 2013, 27 (10): 930–9. PMID 23863923. doi:10.1177/0269881113497614. hdl:10197/4383 . 

Template:Navboxes