卡麥角林

卡麦角林(Cabergoline),商品名過乳降(Dostinex),用於治疗高泌乳素血症英语Hyperprolactinaemia的口服药物,较少用帕金森氏病退奶英语Lactation suppression[2] [3]。未懷孕時,因副作用较少,偏向使用卡麥角林,而非溴隱亭[2]

卡麥角林
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureDostinex, others
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
给药途径口服给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度First-pass effect seen; absolute bioavailability unknown
血漿蛋白結合率Moderately bound (40–42%); concentration-independent
药物代谢肝臟,主要透過水解acylurea英语acylurea bond or the urea moiety
生物半衰期63–69小時(預估)
排泄途徑尿(22%)、糞便(60%)
识别信息
  • (6aR,9R,10aR)-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)-7-prop-2-enyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
CAS号81409-90-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.155.380 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C26H37N5O2
摩尔质量451.62 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • [H][C@]12C[C@@H](C(=O)N(CCCN(C)C)C(=O)NCC)CN(CC=C)[C@]1([H])Cc3c[nH]c4cccc2c34
  • InChI=1S/C26H37N5O2/c1-5-11-30-17-19(25(32)31(26(33)27-6-2)13-8-12-29(3)4)14-21-20-9-7-10-22-24(20)18(16-28-22)15-23(21)30/h5,7,9-10,16,19,21,23,28H,1,6,8,11-15,17H2,2-4H3,(H,27,33)/t19-,21-,23-/m1/s1 checkY
  • Key:KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N checkY

常见副作用包括恶心、腹痛、头痛、嗜睡和便秘[2]。其他副作用包括肺纤维化站立时低血压[2]。孕期使用的安全性仍不清楚,因尚無充分的研究證實其安全性[4]。卡麥角林會刺激多巴胺受體,而减少催乳素的释放[3]

卡麥角林于1980年获得专利,于1993年取得醫療使用許可[5]。名列世界卫生组织基本药物标准清单[6]。已有學名药流通於市[3]

参考文獻

  1. ^ Carbelin (Nova Pharmaceuticals Australasia Pty Ltd). Therapeutic Goods Administration (TGA). 13 September 2024 [15 September 2024]. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Cabergoline Monograph for Professionals. Drugs.com. [9 November 2020]. (原始内容存档于27 February 2021) (英语). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 BNF 79. London: Pharmaceutical Press. March 2020: 432. ISBN 978-0857113658. 
  4. ^ Cabergoline (Dostinex) Use During Pregnancy. Drugs.com. [9 November 2020]. (原始内容存档于24 November 2020) (英语). 
  5. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 533 [2020-09-19]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2021-08-28) (英语). 
  6. ^ World Health Organization. The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. 2023. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.