異丙嗪

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異丙嗪(英語:Promethazine),其盐酸盐又名盐酸普鲁米近Promethazine Hydrochloride)或非那根Phenergan),是一種常見的止咳藥物,為第一代抗組織胺藥,能竞争性阻断组胺H1受体,对抗组胺所致之毛细血管扩张,並降低其通透性。因此,能夠平復因為氣管受刺激而引起的咳嗽。

异丙嗪
臨床資料
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682284
懷孕分級
  • : C
给药途径口服, 直肠给药, 静脉注射, 肌内注射, 局部给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度88% absorbed but after first-pass metabolism reduced to 25% absolute bioavailability[1]
血漿蛋白結合率93%
药物代谢Hepatic glucuronidation and sulfoxidation
生物半衰期10-19 hours[1][2]
排泄途徑Renal and biliary
识别信息
  • (RS)-N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine
CAS号60-87-7  checkY
58-33-3(盐酸盐)  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.445 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C17H20N2S
摩尔质量284.42 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • S2c1ccccc1N(c3c2cccc3)CC(N(C)C)C
  • InChI=1S/C17H20N2S/c1-13(18(2)3)12-19-14-8-4-6-10-16(14)20-17-11-7-5-9-15(17)19/h4-11,13H,12H2,1-3H3 checkY
  • Key:PWWVAXIEGOYWEE-UHFFFAOYSA-N checkY

有糖漿溶液及片狀兩種,以糖漿溶液較常見,呈鉻黃色,藥性與可待因相似,忌光,可令服用者口乾及產生睡意。這種藥水在其他國家一般都很容易可以在藥房無需處方購買。不過,由於在美國─特別是德薩斯州休斯頓─經常被當地的年青人濫用,所以在美國需要醫生處方才可以購買。

2006年4月25日,美國食品藥物管理局發布有關鹽酸異丙嗪藥品安全警示,警告醫生和家長含有鹽酸異丙嗪藥物不宜給不滿兩歲孩子,給超過兩歲較年長的小孩,給予這些藥物應該小心。美國食品藥物管理局在這個安全警示說,已被證實關聯到鹽酸異丙嗪,而發生嚴重呼吸困難的22份報告中有7例死亡,所有兒童年齡均小於兩歲。這種藥物,最初於1951年批准,通常規定為抗組胺藥或過敏藥物。[3]3歲以下小孩不應注射鹽酸異丙嗪藥品。

參考書目

  • Katzung, Bertram G. "Basic and Clinical Pharmacology", 9th ed (2004). pp. 264–265.

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 Strenkoski-Nix LC, Ermer J, DeCleene S, Cevallos W, Mayer PR. Pharmacokinetics of promethazine hydrochloride after administration of rectal suppositories and oral syrup to healthy subjects. American Journal of Health-system Pharmacy : AJHP : Official Journal of the American Society of Health-System Pharmacists. August 2000, 57 (16): 1499–505 [2012-01-18]. PMID 10965395. (原始内容存档于2020-03-06). 
  2. ^ Paton DM, Webster DR. Clinical pharmacokinetics of H1-receptor antagonists (the antihistamines). Clinical Pharmacokinetics. 1985, 10 (6): 477–97. PMID 2866055. [永久失效連結]
  3. ^ Phenergan And Similar Drugs Associated With Infant Deaths. [2015-06-02]. (原始内容存档于2015-09-20). 

外部連結