普罗布考

普罗布考(Probucol),是由美国Marion Merrell Dow公司于1977开发,作为降脂药物上市。上市后在临床试验中发现,普罗布考有卓越的抗动脉硬化作用,并且对血管介入术后保护,防止糖尿病的血管并发症,消除黄色瘤均有出色疗效。

普罗布考
臨床資料
其他名稱2,6-di-tert-butyl-4-({2-[(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanyl]propan-2-yl}sulfanyl)phenol
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
MedlinePlusa611037
ATC碼
识别信息
  • 4,4'-[propane-2,2-diylbis(thio)]bis(2,6-di-tert-butylphenol)
CAS号23288-49-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.041.404 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C31H48O2S2
摩尔质量516.844 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • S(c1cc(c(O)c(c1)C(C)(C)C)C(C)(C)C)C(Sc2cc(c(O)c(c2)C(C)(C)C)C(C)(C)C)(C)C
  • InChI=1S/C31H48O2S2/c1-27(2,3)21-15-19(16-22(25(21)32)28(4,5)6)34-31(13,14)35-20-17-23(29(7,8)9)26(33)24(18-20)30(10,11)12/h15-18,32-33H,1-14H3 checkY
  • Key:FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N checkY

1970年代,由于他汀类药物的问世,使医学界对抗动脉硬化治疗的焦点转向以降脂为目标,尤其是降低LDL,升高HDL;而普罗布考虽然在降低LDL方面表现不错,但同时降低HDL的问题使公众质疑,而对于这个问题Marion Merrell Dow也未能给予解答。

1996年,Marion Merrell Dow公司被德国制药巨擎Hoechst并购,成立为Hoechst Marion Rousell公司,简称HMR。经过HMR管理层讨论,鉴于他汀类药物的兴起,而普罗布考又有太多的未知,专利也已经到期,继续研究已经没有商业价值,从而决定向美国FDA提出主动退市,理由是无法解释普罗布考的降脂机制和利润太低,1995年普罗布考年销售额不足3000万美元,无法支撑企业在这个产品的运营成本。

参考文献