普罗布考
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普罗布考(Probucol),是由美国Marion Merrell Dow公司于1977开发,作为降脂药物上市。上市后在临床试验中发现,普罗布考有卓越的抗动脉硬化作用,并且对血管介入术后保护,防止糖尿病的血管并发症,消除黄色瘤均有出色疗效。
臨床資料 | |
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其他名稱 | 2,6-di-tert-butyl-4-({2-[(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanyl]propan-2-yl}sulfanyl)phenol |
AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
MedlinePlus | a611037 |
ATC碼 | |
识别信息 | |
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CAS号 | 23288-49-5 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.041.404 |
化学信息 | |
化学式 | C31H48O2S2 |
摩尔质量 | 516.844 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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1970年代,由于他汀类药物的问世,使医学界对抗动脉硬化治疗的焦点转向以降脂为目标,尤其是降低LDL,升高HDL;而普罗布考虽然在降低LDL方面表现不错,但同时降低HDL的问题使公众质疑,而对于这个问题Marion Merrell Dow也未能给予解答。
1996年,Marion Merrell Dow公司被德国制药巨擎Hoechst并购,成立为Hoechst Marion Rousell公司,简称HMR。经过HMR管理层讨论,鉴于他汀类药物的兴起,而普罗布考又有太多的未知,专利也已经到期,继续研究已经没有商业价值,从而决定向美国FDA提出主动退市,理由是无法解释普罗布考的降脂机制和利润太低,1995年普罗布考年销售额不足3000万美元,无法支撑企业在这个产品的运营成本。