苯妥英
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苯妥英(Phenytoin,或稱diphenyl hydantoin),常見商品名大仑丁(Dilantin),是一种抗驚厥藥物。該藥在治療强直-阵挛性发作及部份發作有治療效果,但無法治療失神性發作。苯妥英能藉由口服或靜脈注射給藥,當癲癇重積狀態發生時,可藉由靜脈注射給予苯妥英,相對的苯二氮䓬类則無法治療該症狀。該藥也可治療特定的心律不整及神經性疼痛[1]。靜脈注射給藥通常會於30分鐘內開始作用,藥效可維持24小時[2],注射後可進行濃度監測以維持適當濃度[1]。
臨床資料 | |
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商品名 | Dilantin, Phenytek, others[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682022 |
懷孕分級 |
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给药途径 | 口服,腸道外 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 70-100% (口服),24.4%(直肠和静脉注射) |
血漿蛋白結合率 | 95%[1] |
药物代谢 | 肝臟 |
藥效起始時間 | 10 to 30 分鐘(靜脈注射)[2] |
生物半衰期 | 10–22小時[1] |
作用時間 | 24小時[2] |
排泄途徑 | 主要透過膽道、泌尿道 |
识别信息 | |
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CAS号 | 57-41-0 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.298 |
化学信息 | |
化学式 | C15H12N2O2 |
摩尔质量 | 252.27 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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常見副作用包含噁心、胃痛、缺乏食慾、肢體協調不良、毛髮增長,以及牙齦增生。其他可能的嚴重副作用則包含嗜睡、自残、肝臟問題、骨髓抑制、低血壓,以及毒性表皮溶解症。有證據顯示妊娠期間服用該藥物可能對胎兒造成不良影響,哺乳期間用藥目前沒有相關風險顯示。服藥期間並用乙醇可能干擾藥效[1]。
苯妥英最早於1908年被製造,並於1936年發現其對於癲癇的作用[3]。該藥列名於世界卫生组织基本药物标准清单之中,為基礎醫療體系必備藥物之一[4]。苯妥英目前為學名藥,價格不貴[5]。批發價約為每劑0.003至0.15美金之間[6]。在美國,一個月療程花費約為30美金[1]。
制备
作用特點
注意事項
- 以下病患慎重使用:
- 連續服藥時,因投與量急速的減少或中止投與時,有時會出現癲癇連續狀態(Status epilelticus),故要中止給藥時,應緩緩的減量等慎重的進行。對高齡者、身體虛弱者須特別注意。
- 有時會引起嗜睡,或注意力、集中力、反射運動能力等的低下,故此劑投與中的病患勿開車或操作伴有危險性的機械。
- 有竇性心跳緩慢(sinus bradycardia),高度刺激傳導阻礙的患者(有時會引起心跳停止)請勿使用。
- 如出現猩紅熱樣或麻疹狀發疹、水性或剝脫性皮膚炎、全身性紅斑性狼瘡、淋巴腺腫脹、結節性動脈周圍炎、多發性關節症上述症狀時,應停止使用。
- 出現眼球震顫、發音障礙(articulation disorder)、用動失調、眼肌麻痺時是因過量給藥,應立即停止給藥。
常見副作用
相關條目
參見
参考资料
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Phenytoin. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-22]. (原始内容存档于2017-09-09).
- ^ 2.0 2.1 2.2 Marx, John A. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice 7. Philadelphia: Mosby/Elsevier. 2010: 1352 [2016-05-09]. ISBN 9780323054720. (原始内容存档于2016-03-05).
- ^ Aicardi, Jean. Epilepsy : a comprehensive textbook 2nd ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1431 [2016-05-09]. ISBN 9780781757775. (原始内容存档于2016-03-05).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [2014-04-22]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23).
- ^ Hamilton, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia. 14. Burlington, MA.: Jones & Bartlett Learning. 2013: 294 [2016-05-09]. ISBN 9781449673635. (原始内容存档于2016-03-05).
- ^ Phenytoin. International Drug Price Indicator Guide. [2015-08-23].[永久失效連結]
- ^ Biltz H. Über die Konstitution der Einwirkungsprodukte von substituierten Harnstoffen auf Benzil und über einige neue Methoden zur Darstellung der 5,5-Diphenyl-hydantoine [Constitution of the Products of the Interaction of Substituted Carbamides on Benzil and Certain New Methods for the Preparation of 5,5-Diphenylhydantoin]. Chemische Berichte. 1908, 41 (1): 1379–1393. doi:10.1002/cber.190804101255 (德语).
外部連結
- Medicines for Epilepsy: Dilantin Epilepsy Foundation.
- Remarkable Medicine, a website about the Dreyfus Foundation's work to expand the indications for phenytoin (页面存档备份,存于互联网档案馆)
- Phenytoin Pharmacokinetics[永久失效連結] (not a public link)
- [1] (页面存档备份,存于互联网档案馆) English Translation of 1908 German article on phenytoin synthesis by Heinrich Biltz