瑞舒伐他汀

瑞舒伐他汀
Rosuvastatin
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Crestor
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a603033
懷孕分級	澳: D ; ;
给药途径	口服
ATC碼	C10AA07 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限医生处方（S4）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	20%
血漿蛋白結合率	88%
药物代谢	肝脏 (CYP2C9 和CYP2C19-介导; 只有少量 (~10%) 被代谢)
生物半衰期	19 小时
排泄途徑	粪便
识别信息
	IUPAC命名法 (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid; ;
CAS号	287714-41-4
PubChem CID	446157;
IUPHAR/BPS	2954;
DrugBank	DB01098 ;
ChemSpider	393589 ;
UNII	413KH5ZJ73;
KEGG	D01915 ;
ChEBI	CHEBI:38545 ;
ChEMBL	ChEMBL1496 ;
PDB配體ID	FBI (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8048492 ;
ECHA InfoCard	100.216.011
化学信息
化学式	C22H28FN3O6S
摩尔质量	481.539
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=S(=O)(N(c1nc(c(c(n1)C(C)C)/C=C/[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(=O)O)c2ccc(F)cc2)C)C;
	InChI InChI=1S/C22H28FN3O6S/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30)/b10-9+/t16-,17-/m1/s1 ; Key:BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N ;

瑞舒伐他汀（英語：Rosuvastatin），商品名为Crestor，中文商品名在中國大陸為可定、在台灣為冠脂妥，是一种他汀类药物，与运动、饮食控制和减肥联合来治疗高胆固醇血症和其他相关症状，也用来预防心血管疾病。瑞舒伐他汀由盐野义制药研发。可定是美国药品销量排行榜的第四名，2013年创造的销售额约为52亿美元。^[2]

医疗用途

瑞舒伐他汀主要用来治疗血脂异常。^[3]建议只有在通过饮食控制、运动和减肥后仍无法控制血脂濃度的情况下才使用瑞舒伐他汀。^[3]

适应症和监管

FDA对东亚患者的建议

FDA指出，亚裔美国人使用瑞舒伐他汀治疗导致肌肉疾病的风险增高

瑞舒伐他汀的生产厂商阿斯利康制药指出，由于亚洲人对药物的代谢过程不同，使用标准剂量的一半便能取得满意的降低血脂的效果，而使用标准剂量则可能增加副作用发生的风险。^[4]

因此，医师应该调低亚裔美国人或东亚患者的起始剂量。^[5]

偽藥事件

2017年3月2日，台灣新北市一間社區藥局藥師為病人調劑藥品時，發現冠脂妥的藥品色澤和以往不同，向中華民國藥師公會全國聯合會反映，通報衛生福利部食品藥物管理署與生產廠商阿斯特捷利康製藥（AstraZeneca）介入調查。經調查後懷疑冠脂妥批號「MV503」可能有偽藥，於同年3月4日緊急要求各藥局及醫院先行下架此批號的冠脂妥。^[6]

引用

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Aggarwal, RK; Showkathali, R. Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes. Expert Opinion on Pharmacotherapy. June 2013, 14 (9): 1215–1227. PMID 23574635. doi:10.1517/14656566.2013.789860.
^ Top 100 Drugs for Q2 2013 by Sales. [24 August 2013]. （原始内容存档于2018-06-23）.
^ ^3.0 ^3.1 Crestor. The American Society of Health-System Pharmacists. [3 April 2011]. （原始内容存档于2019-06-12）.
^ FDA Advisory Targets Asian Patients (Los Angeles Times) （页面存档备份，存于互联网档案馆）.
^ Asian-Americans Among Groups More at Risk of Serious Muscle Damage (WebMD) （页面存档备份，存于互联网档案馆）.
^ 降血脂藥冠脂妥疑爆假藥辨別真假這麼做. [2017-03-04]. （原始内容存档于2018-09-02）.

[PK-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 Aggarwal, RK; Showkathali, R. Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes. Expert Opinion on Pharmacotherapy. June 2013, 14 (9): 1215–1227. PMID 23574635. doi:10.1517/14656566.2013.789860.

[2] Top 100 Drugs for Q2 2013 by Sales. [24 August 2013]. （原始内容存档于2018-06-23）.

[AHFS-3] 3.0 ^3.1 Crestor. The American Society of Health-System Pharmacists. [3 April 2011]. （原始内容存档于2019-06-12）.

[4] FDA Advisory Targets Asian Patients (Los Angeles Times) （页面存档备份，存于互联网档案馆）.

[5] Asian-Americans Among Groups More at Risk of Serious Muscle Damage (WebMD) （页面存档备份，存于互联网档案馆）.

[6] 降血脂藥冠脂妥疑爆假藥辨別真假這麼做. [2017-03-04]. （原始内容存档于2018-09-02）.

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