呋喃唑酮

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呋喃唑酮Furazolidone,曾用名称:痢特灵硝基呋喃)是一种硝基呋喃类抗生素,可用于治疗细菌原虫引起的痢疾肠炎胃溃疡等胃肠道疾患。呋喃唑酮为广谱抗菌药,对常见的革兰氏阴性菌和阳性菌有抑制作用。

呋喃唑酮
臨床資料
其他名稱Nitrofurazolidone
Nitrofurazolidonum
USAF EA-1
核准狀況
给药途径口服
ATC碼
藥物動力學數據
生物半衰期10分钟
识别信息
  • 3-(5-硝基糠醛缩氨基)-噁唑烷酮[2]
CAS号67-45-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.594 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C8H7N3O5
摩尔质量225.1583 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
熔点255 °C(491 °F)
水溶性0.04 mg/mL (20 °C)
  • C1COC(=O)N1N=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-]

罗伯特实验室(Roberts Laboratories)使用Furoxone作为其商品名,而葛兰素史克则使用Dependal-M

呋喃唑酮可以制成液态制剂用于治疗小儿急性腹泻。呋喃唑酮也可用于治疗旅行者腹泻、霍乱沙门氏菌病

药物动力学

呋喃唑酮口服吸收率低,通过血液循环主要停留在肠道内。但该药物对刺激大、易充血及发生体内糖代谢及神经病变作用,并可在体内残留。罗玉双等人(2006)报道了多次口灌呋喃唑酮在草鱼体内的消除与残留研究,发现呋喃唑酮在草鱼体内主要分布在肾脏和肝脏,药物在血浆肌肉、肝脏、肾脏中消除时间分别为72小时、15天、20天、20天[1]

副作用

过量使用呋喃唑酮可能会导致胃肠道反应(如恶心、呕吐、厌食、腹泻,一般反应较轻);溶血性贫血、皮疹、药热等过敏反应[2];多发性神经炎[3];新生儿和G-6-PH缺乏可致溶血性贫血[4]

若超量或长期连续用药,可引起动物中毒,严重会导致动物死亡[5][6][7][8]。雏鸡和雏鸭对硝基呋喃类特别敏感,中毒后出现呆滞、羽毛蓬松、厌食、食羽,严重者惊厥而死[9]。家畜中以犊牛对硝基呋喃类最为敏感[9]

研究也表明,长时间或高剂量服用呋喃唑酮对动物的肝、肾、心脏、下丘脑及生殖系统等都有不同程度的毒副作用。

主要用途

兽药使用

  • 作为兽药使用时,呋喃唑酮对防治某些原虫病、水霉病、细菌性烂鳃、赤皮病、出血病等有良好药效。
  • 在养殖业中,呋喃唑酮可用于治疗畜禽肠道感染,如仔猪黄、白痢。
  • 在养殖业中,一些商人會在蝦子添加硝基呋喃,使運送過程中不會太快陣亡。
  • 在水产业中,呋喃唑酮对鲑亚目感染脑粘体虫有一定疗效。

戒癮治疗

有研究发现呋喃唑酮可用于依赖的戒断治疗[10]。机制可能是使饮酒成为一种惩罚性体验,即厌恶疗法。但效果不如文拉法辛,不良反应也高于文拉法辛[11]

禁用地區

多數國家都列為管制性藥品,禁止用於農漁水產等產品、不得成為食品添加物。

  1. 中华人民共和国农业部将呋喃唑酮列为禁止使用的药物,不得在动物性食品中检出[12]
  2. 美國FDA也于2002年禁止使用硝基呋喃类(包括呋喃唑酮)在动物性食品中的使用[13]

違規使用

  • 2011年4月7日,新北市衛生局突擊稽查釣蝦場,釣蝦場的蝦容易細菌感染,添加抗菌藥,「硝基呋喃」治療能讓蝦活跳跳,但會­致癌,海產動物通通禁用,致癌蝦會要人命。新北市衛生局7日突擊板橋兩間被檢舉驗出「­硝基呋喃」的釣蝦場,把蝦子裝袋採樣帶回化驗,要追查是釣蝦場加料還是源頭供貨養殖場­動手腳,如果是養殖場出問題,可就嚴重了[14]
  • 2014年8月14日,新北市衛生局抽驗市售鮑魚,在20件樣品中查出兩件違規,有名的淡水海中天餐廳,與蘆洲富基海鮮餐廳的鮑魚,都含有硝基呋喃類代謝物[15]

参考文献

  1. ^ 罗玉双 艾晓辉 刘长征.多次口灌呋喃唑酮在草鱼体内残留研究[J].水产科学,2006,25(2):75-78.
  2. ^ 陈作强.呋喃唑酮致瘙痒、皮疹、药热1例[J].临床军医杂志,2007,35(4):536-536.
  3. ^ 韩登峰 刘林生 樊庆雷 阿不力克木·瓦依丁 刘培琴.50例痢特灵药物致多发性神经病的肌电图检查分析[J].新疆医科大学学报,2007,30(5):516-516.
  4. ^ 刘华君 王太森.氯苯那敏、呋喃唑酮中毒致溶血性贫血1例[J].实用儿科临床杂志,2004,19(1):61-61.
  5. ^ 陈小珍 张焱.仔猪痢特灵中毒的救治[J].贵州畜牧兽医,2006,30(4):16-16.
  6. ^ 程兵.雏鸭痢特灵中毒的诊治[J].畜牧兽医科技信息,2007(8):82-82.
  7. ^ 王荣林.犊牛呋喃唑酮中毒病例[J].黑龙江畜牧兽医,2006(2):10-10.
  8. ^ 于丽萍.山羊羔呋喃唑酮中毒的诊治[J].畜牧与兽医,2004,36(5):9-9.
  9. ^ 9.0 9.1 林庆华主编. 兽医药理学 兽医专业适用. 成都: 四川科学技术出版社. 1987-9: 157. ISBN 7-5364-1937-6. 
  10. ^ 赵长银 庄柏翔.呋喃唑酮厌恶疗法戒酒的初步报告[J].中国心理卫生杂志,1990,4(1):28-29,23.
  11. ^ 张丽 朴贞素 等.文拉法辛与呋喃唑酮治疗有害饮酒的比较[J].中国新药与临床杂志,2001,20(2):111-114.
  12. ^ 中华人民共和国农业部公告第235号. 中华人民共和国农业部. 2002-12-24 [2008-01-31]. (原始内容存档于2007-05-29) (中文(简体)). 
  13. ^ FDA PROHIBITS NITROFURAN DRUG USE IN FOOD-PRODUCING ANIMALS. FDA, Center for Veterinary Medicine. 2002-02-07 [2008-01-31]. (原始内容存档于2009-05-13) (英语). 
  14. ^ 中天新聞台/主播盧秀芳/直擊!衛生局突擊稽查釣蝦場 查致癌蝦/2011年4月7日
  15. ^ 中時電子報/凃鴻恩、李正田/淡水海中天鮑魚 含硝基呋喃恐致癌/2014年08月14日