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美托洛尔

一种药物
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美托洛爾（metoprolol）又稱美托普洛或美多心安，是一種選擇性的β1-受體阻斷劑[3]，用於治療高血壓、心绞痛還有一些與心搏过速有關的病徵[3]。透過作用於心肌細胞的β1-受體，產生變時（英语：chronotropic）和變力（英语：inotropic）的作用。此藥物同樣也用在預防心肌梗塞後的心血管疾病以及防止和偏頭痛相關的頭痛症狀[3]。

美托洛爾
Metoprolol
臨床資料
读音/mɛˈtoʊproʊlɑːl/, /mɛtoʊˈproʊlɑːl/
商品名（英语：Drug nomenclature）Lopressor, Metolar XR, Toprol XL, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682864
核准狀況
懷孕分級
  • 澳: C
给药途径口服或靜脈注射（IV）
藥物類別（英语：Drug class）Beta blocker
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度50% (single dose)[1]
70% (repeated administration)[2]
血漿蛋白結合率12%
药物代谢肝臟（經由CYP2D6、CYP3A4）
生物半衰期3–7小時
排泄途徑腎臟
识别信息
  • (RS)-1-[4-(2-Methoxyethyl)phenoxy]-3-[(propan-2-yl)amino]propan-2-ol
CAS号51384-51-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.051.952 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C15H25NO3
摩尔质量267.37 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
手性外消旋體
熔点120 °C（248 °F）
  • O(c1ccc(cc1)CCOC)CC(O)CNC(C)C
  • InChI=1S/C15H25NO3/c1-12(2)16-10-14(17)11-19-15-6-4-13(5-7-15)8-9-18-3/h4-7,12,14,16-17H,8-11H2,1-3H3 checkY
  • Key:IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N checkY

美托洛爾在美國多以商品名 Lopressor 販售，台灣商品名常為“舒壓寧控釋錠”[4]（Betaloc® ZOK）。

美托洛爾的製劑可以持續在數月間以口服的方式使用或是經靜脈注射給予[3]。一般用量為一天兩次[3]。它另有一種長效配方是可以一天使用一次[3]。美托洛爾還可以和氢氯噻嗪（一種利尿劑）一起混合做成單次複方藥錠[3]。

常見的副作用包括失眠、倦怠、暈厥以及腸胃不適[3]。若劑量過大可能造成嚴重毒性反應[5][6]。目前也尚未排除在懷孕期間使用該藥物的風險[3][7]，不過哺乳期間用藥似乎尚算安全[8]。病人間對藥物的代謝速率有差異，而這可能歸根於肝臟損傷[9]又或CYP2D6的多樣性[10]。對於患有哮喘的病人應小心看顧：而美托洛爾的處方亦只應該在益處遠大風險時，例如：病人的心臟功能出現問題[11]。只有在往後健康問題的風險降低，才可慢慢停藥[3]。

第一顆美托洛爾於1969年製成，1970年獲得專利，1982年獲准用於治療[12][13]。它是世界卫生组织基本药物标准清单上的藥物[14]，更是一種通用名药物[3]。在2019年，美托洛爾在美國最常開立處方中排名第五，有7400萬次處方[15][16]。

物理特性

 
香港醫院向病人分發的美托洛爾藥片上的儲存溫度提示。

美托洛爾不耐光和高溫，在熱帶環境下儲存需放於空調環境，又或放進冰箱內儲存。

藥理學

其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。该品无致突变作用；对胎儿无影响；大鼠服用该品2年，800mg/天未发现良性及恶性新生物。

適應症

用于治疗高血压（对伴有哮喘发作患者疗效更好）、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

 
Toprol XL 50mg

不良反应

⒈心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。

⒉因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10\%，抑郁占5\%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。

⒊消化系统：恶心、胃痛、便秘<,1\%、腹泻占5\%，但不严重，很少影响用药。

⒋其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

其他名稱

美托洛爾的廠牌名稱包括由諾華公司生產的Lopressor或Lopresor、美國的Toprol-XL、荷蘭的Selokeen、由Alphapharm生產的Minax（澳洲）、由Arrow Pharmaceuticals生產的Metrol（澳洲）、由阿斯利康製藥生產的Betaloc、由Unipharm生產的Neobloc（以色列）以及由Berlin-Chemie AG生產的Corvitol等。

化學

美托洛爾的以活性物質琥珀酸美托洛爾或酒石酸美托洛爾的形式使用（其中 100mg 酒石酸美托洛爾對應於 95mg 琥珀酸美托洛爾）。酒石酸鹽是速釋劑配方（英语：Pharmaceutical formulation），琥珀酸鹽是緩釋劑[17]。

立體化學

美托洛爾含有立體中心，由兩種對映異構體組成。這是一種外消旋體，即(R)-和(S)-形式的1：1混合物[18]：

美托洛爾的對映異構體
 
CAS-Nummer: 81024-43-3 		 
CAS-Nummer: 81024-42-2

環境影響

2021年，12所位於美國加利福尼亚州的污水處理廠採集淤泥樣本作化驗，驗出12種與體外雌激素相關的化合物，美托洛尔是當中其中一種[19]。

參考文獻

  1. ^ Metolar 25/50 (metoprolol tartrate) tablet (PDF). 美国食品药品监督管理局 (FDA). [2015-05-15]. （原始内容存档 (PDF)于2016-03-03） （英语）. 
  2. ^ Jasek, W (编). Austria-Codex 62nd. Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2007: 916–919. ISBN 978-3852001814 （德语）. 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 Metoprolol. The American Society of Health-System Pharmacists. [2014-04-21]. （原始内容存档于2014-03-12） （英语）. 
  4. ^ https://www1.ndmctsgh.edu.tw/pharm/pic/medinsert/005BET11.pdf
  5. ^ Pillay, VV. Diuretics, Antihypertensives, and Antiarrhythmics. Modern Medical Toxicology. Jaypee Brothers Publishers. 2012: 303. ISBN 978-9350259658. （原始内容存档于2017-07-07） （英语）. 
  6. ^ Marx, John A. Chapter 152: Cardiovascular Drugs. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice 8th. Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. 2014. ISBN 978-1455706051 （英语）. 
  7. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 2014-03-03 [2014-04-22]. （原始内容存档于8 April 2014）. 
  8. ^ Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. 2004: 684. ISBN 978-0781728454. （原始内容存档于7 July 2017）. 
  9. ^ Regardh C, Jordo L, Ervik M, Lundborg P, Olsson R, Ronn O. Pharmacokinetics of metoprolol in patients with hepatic cirrhosis. Clinical Pharmacokinetics. 1981, 1981 (6): 375–388 （英语）.  温哥华格式错误 (帮助)
  10. ^ Blake C, Kharasch E, Schwab M, Nagele P. "A meta-analysis of CYP2D6 metabolizer phenotype and metoprolol pharmacokinetics". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 2013: 94(3); 394–399
  11. ^ Timothy H, Wallace J, Soberman J. "Cardioselective beta-blocker treatment of hypertension in patients with asthma: when do benefits outweigh risks?" Journal of Asthma. 2012: 49(9); 947–951
  12. ^ Carlsson B (编). Technological systems and industrial dynamics. Dordrecht: Kluwer Academic. 1997: 106. ISBN 978-0792399728. （原始内容存档于3 March 2017）. 
  13. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 461. ISBN 978-3527607495. 
  14. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  15. ^ The Top 300 of 2019. ClinCalc. [2021-10-16]. （原始内容存档于2020-03-18） （英语）. 
  16. ^ Metoprolol – Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2021-10-16]. （原始内容存档于2020-04-11） （英语）. 
  17. ^ Cupp M. Alternatives for Metoprolol Succinate (PDF). Pharmacist's Letter / Prescriber's Letter. 2009, 25 (250302) [6 July 2012]. （原始内容存档 (PDF)于2016-09-20）. 
  18. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.) (编). Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte) [2017年紅色清單：德國醫藥產品清單（包括歐盟批准和某些醫療器械）] Aufl. 57. Frankfurt/Main: Rote Liste Service GmbH. 2017: 200. ISBN 978-3946057109 （德语）. 
  19. ^ Black GP. Using Estrogenic Activity and Nontargeted Chemical Analysis to Identify Contaminants in Sewage Sludge. Environmental Science & Technology. 2021, 55 (10): 6729–6739. Bibcode:2021EnST...55.6729B. PMC 8378343  . PMID 33909413. doi:10.1021/acs.est.0c07846 （英语）. 

外部連結

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