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苄星青霉素

化合物

苄（biàn）星青霉素（英语：Benzathine benzylpenicillin）也称为苄星青霉素G（benzathine penicillin G；缩写为BPG）或苄二乙胺青霉素，是一种抗生素，可用于治疗多种病原细菌感染。[3]此药物专用于治疗链球菌性咽炎、白喉、梅毒和热带肉芽肿，[3][4]也用于预防风湿热。[4]可透过肌肉注射给药。[3][4]

苄星青霉素
组成
苄青霉素抗生素
Benzathine安定剂
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Bicillin L-A,[1]Permapen及其他
其他名称penicillin benzathine benzyl、benzathine penicillin、penicillin G benzathine及benzylpenicillin benzathine[2]
AHFS/Drugs.com专业药物信息
核准状况
怀孕分级
  • 澳: A
给药途径肌肉注射[3]
ATC码
法律规范状态
法律规范
识别信息
CAS号41372-02-5  checkY[NIH]
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
E编码E708 (antibiotics) 编辑维基数据链接
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.014.782 编辑维基数据链接

由于其外观像花生酱，在美军俚语（英语：Military slang）中被称为“花生酱针剂”。[5]

此药物已被归入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[6]

医疗用途

此药物用于治疗链球菌性咽炎、白喉、梅毒和热带肉芽肿。[3][4]

疾病预防

美军每名新兵会接受单次大剂量120万单位肌肉注射的苄乙二胺青霉素。美国陆军特别制定一项政策，对不会发生过敏反应的所有新兵注射此药物，但由于供应问题和个别基地有其考量，覆盖范围并无达到全面性的程度。根据回顾性分析，显示用药后可将陆军新兵中全因急性呼吸道疾病的发病率降低32%。[7]

副作用

 
品牌名称为Bicillin L-A的2,400,000单位苄乙二胺青霉素，供深部肌肉注射用。
更多信息：青霉素副作用（英语：side effects of penicillin）

使用此药物可能发生的副作用通常与使用其他形式的青霉素相似。接受药物的整体耐受性良好，但注射部位疼痛是常见现象。[8]

给药后的副作用有过敏（如过敏性休克）和注射部位疼痛。[4]当用于治疗梅毒时，可能会发生雅-赫氏反应。[4]不建议有青霉素过敏史或患有影响神经系统梅毒的个体使用。[4][3]个体于怀孕期间使用对于胎儿通常属于安全。[3]此药物属于青霉素和β-内酰胺类药物，透过苄青霉素发挥作用。[3][4]苄星（英语：Benzathine）化合物会缓慢释放青霉素，而具长效作用。[9]

另一已知的副作用是可能会因长期使用而引起的继发性感染。 继发性感染可能在停用后最长达2个月后发生。 这类有致命性的感染包括艰难拟梭菌感染相关性腹泻和伪膜性大肠炎(Pseudomembranous Colitis)。[10]

作用机转

苄乙二胺青霉素是种青霉素类药物。经肌肉注射后会被缓慢吸收进入循环，在体内水解成苄青霉素。当需要长时间维持体内有低剂量的苄青霉素时，此药物是首选药物，一次肌肉注射后可持续维持作用达2-4周。[10]

专利

苄星青霉素于1950年由礼来公司提出申请，取得的专利编号为US2537533A。[2][11]惠氏公司开发一种苄乙二胺青霉素的长效制剂，品牌名称Bicillin L-A，于1953年获得美国食品药物管理局 (FDA) 批准，成为惠氏公司的专利药，目前由辉瑞公司销售（惠氏公司于2009年被辉瑞合并）。[12]

原苄乙二胺青霉素的专利期限已过，市面上有各式通用名药物，如美国、英国、欧洲、中国及印度等国的药厂均有制品贩售。[13]

参考文献

  1. ^ Hamilton R. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 94. ISBN 9781284057560. 
  2. ^ 2.0 2.1 Engel J, Kleemann A, Kutscher B, Reichert D (编). Pharmaceutical Substances: Syntheses, Patents and Applications of the most relevant APIs 5th. Georg Thieme Verlag. 2009: 134. ISBN 9783131792754. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 3.7 Penicillin G Benzathine (Professional Patient Advice) - Drugs.com. www.drugs.com. [2016-12-10]. （原始内容存档于2016-12-20）. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 4.7 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 98, 104. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053  . 
  5. ^ Kirkpatrick T. Why the Most Dreaded Injection is Called the 'Peanut Butter' Shot. Military.com. 2020-02-11 [2021-12-21]. （原始内容存档于2024-02-23） （英语）. 
  6. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  7. ^ Ball, JD; Prosperi, MA; Brown, A; Chen, X; Kenah, E; Yang, Y; Cummings, DAT; Rivers, CM. The role of benzathine penicillin G in predicting and preventing all-cause acute respiratory disease in military recruits: 1991-2017.. Epidemiology and Infection. October 2018, 146 (14): 1854–1860. PMC 9506690  . PMID 29974837. doi:10.1017/S0950268818001838  . 
  8. ^ Gartlan, William A.; Rahman, Sajedur; Reti, Kaitlyn. Benzathine Penicillin. StatPearls (StatPearls Publishing). 2023 [2024-03-21]. PMID 29939545. （原始内容存档于2023-11-18）. 
  9. ^ Ebadi M. Penicillin G. Desk Reference of Clinical Pharmacology 2nd. CRC Press. 2007: 555. ISBN 9781420047448. （原始内容存档于2016-12-20） （英语）. 
  10. ^ 10.0 10.1 Gartlan, William A.; Rahman, Sajedur. Benzathine Penicillin. StatPearls. 2023-05-14 [2024-03-10]. 
  11. ^ US patent 2627491,Joseph Lester Szabo & William F Bruce,“Penicillin salts of substituted alkylene diamines”,发表于1953-02-03,发行于1953-02-03,指定于Wyeth LLC和Wyeth Inc 
  12. ^ Bicillin® L-A (PDF). US FDA. [2023-07-31]. （原始内容存档 (PDF)于2024-09-29）. 
  13. ^ Benzathine Benzylpenicillin. PHARMACOMPASS. [2024-03-10]. （原始内容存档于2024-03-10）. 

外部链接

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