茶碱(英语:Theophylline)是一种化学物质,广泛存在于自然界中的红茶绿茶中,是一种磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,可广泛用于治疗呼吸系统疾病。它与咖啡因共同存在于茶中,也具有与咖啡因类似的结构和药理学特性,为一腺苷受体拮抗剂,可阻断腺苷受体的作用。

茶碱
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureTheolair, Slo-Bid
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa681006
怀孕分级
  • : A
给药途径口服、静脉注射、直肠给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度100%
血浆蛋白结合率40%, primarily to albumin
药物代谢代谢为1-methyluric acid
生物半衰期5-8 hours
识别信息
  • 1,3-dimethyl-7H-purine-2,6-dione
CAS号58-55-9  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.350 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C7H8N4O2
摩尔质量180.17 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Cn1c2c(c(=O)n(c1=O)C)[nH]cn2
  • InChI=1S/C7H8N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3H,1-2H3,(H,8,9) checkY
  • Key:ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N checkY

茶碱的主要作用有:

茶碱与许多种药物(如苯妥英类的抗癫痫药物和西咪替丁之类的抗溃疡药物)都有相互作用,使用时要注意配伍禁忌。茶碱在治疗方面主要应用在:

  • 慢性气道阻塞(chronic obstructive diseases of the airways)
    • 气道胆碱能神经功能亢进
  • 慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary diseases,COPD)

历史

于1888年,茶碱首先被一位德国生物学家阿尔贝希特·科塞尔(Albrecht Kossel)从茶叶中萃取所得。于1896年,茶碱被另一位德国自然学家威廉·特劳伯英语Wilhelm Traube(Wilhelm Traube)通过化学方法证明并合成。茶碱首次被用于医学用途,是在二十世纪50年代应用于哮喘的治疗。

新陈代谢

 
茶碱是咖啡因在体内的代谢产物之一

茶碱代谢最开始是发生在肝脏细胞色素P450CYP1A2CYP2E1[1]。主要的代谢产物有1-甲基黄嘌呤,3-甲基黄嘌呤和1,3-二甲基尿酸

副作用

副作用与血药浓度的关联性很高,当血药浓度小于10mg/L时极少出现副作用。所以,大剂量给药时最好测定血药浓度,以便指导安全用药。最常见的副作用是恶心、呕吐、头痛,这些现象与磷酸二酯酶抑制有关。腺苷受体阻滞可导致利尿、心悸,剂量更高的情况下可出现心律失常、癫痫发作甚至死亡。突然停用茶碱类药物,可能导致哮喘恶化。有多种干扰茶碱代谢的药理及病理生理过程,包括:

  • 可能增加茶碱血药浓度的情况:红霉素、环丙沙星、别嘌呤醇、西咪替丁、扎鲁司特、齐留通、老年、高碳水化合物饮食、充血性心力衰竭、肺炎、肝病、病毒感染、接种。
  • 可能降低茶碱血药浓度的情况:利福平苯巴比妥乙醇、吸烟、吸食大麻、儿童、高蛋白低碳水化合物饮食、烤肉。

存在上述因素时,应增加茶碱血药浓度监测的频率。

茶碱对动物的神经系统可能有不良影响,例如对来说可可碱(巧克力)、茶碱(茶饮、茶料理)与咖啡因(咖啡)都具强烈毒性。

参考文献

  1. ^ Tjia JF, Colbert J, Back DJ. Theophylline metabolism in human liver microsomes: inhibition studies. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Mar;276(3):912-7.
  • Anthony S. Fauci; Eugene Braunwald; Dennis L. Kasper. Harrison's Principles of Internal Medicine. US: McGraw-Hill Professional. 2008. ISBN 978-0071466332. 

外部链接