拉米夫定
拉米夫定（英語：Lamivudine，一般稱為3TC），是一種抗反轉錄病毒藥物，用以預防及治療愛滋病，若沒有其他藥物選擇時，也可以拿來治療慢性B型肝炎。拉米夫定治療HIV-1和HIV-2都很有效。通常會跟其他抗反轉錄病毒藥合併使用，例如齊多夫定和阿巴卡維。此藥也可納入暴露後預防療法之一，用以治療可能接觸到HIV的患者 。給藥方式為口服藥水或藥錠[1]。
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| 臨床資料 | |
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| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 86% |
| 血漿蛋白結合率 | 少於36% |
| 生物半衰期 | 5至7小時 |
| 排泄途徑 | 肾脏 (约70%) |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 134678-17-4  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| PDB配體ID | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.132.250 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C8H11N3O3S |
| 摩尔质量 | 229.25 g·mol−1 |
常見的副作用有嘔吐、腹瀉、頭痛、疲勞及咳嗽；嚴重的副作用為罹患肝病、乳酸性酸中毒、B型肝炎患者病情惡化。懷孕或大於三個月的患者服用此藥仍是安全的。拉米夫定是一種逆轉錄酶抑制劑，藉由阻斷反轉錄酶及B型肝炎病毒聚合酶發揮藥效；此藥可以直接服用，不一定要在飯後才能服藥[1]。
1995年，拉米夫定獲得專利，同年美國核准使用[2][3]。此藥名列世界衛生組織基本藥物標準清單之中，為醫療系統中最有效且安全的必備藥物之一[4]，市面上可取得拉米夫定的通用名藥物[1]。2014年，在開發中國家的批發價約為每天0.06美元[5]；2015年，在美國的標準一個月份藥費高於200美元[6]。
历史
拉米夫定由 Bernard Belleau 和 Nghe Nguyen-Ba 在1989年发明。
作用机制
拉米夫定是一种胞苷类似物，能抑制HIV和乙肝病毒的逆转录酶。拉米夫定在体内三磷酸化后才具有抗病毒活性，活化后的拉米夫定对核DNA聚合酶也具有抑制作用。
拉米夫定口服后迅速被吸收，生物利用度达80%以上。一些研究显示其能通过血脑屏障。
註釋
- ^ 1.0 1.1 1.2 Lamivudine. The American Society of Health-System Pharmacists. [31 July 2016]. （原始内容存档于2 June 2016）.
- ^ Diederich, Wibke E.; Steuber, Holger. Therapy of Viral Infections. Springer. 2015-05-22: 6 [2019-09-08]. ISBN 978-3-662-46759-6. （原始内容存档于2016-08-15） （英语）.
- ^ IUPAC; Fischer, János; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006-12-13: 506 [2019-09-08]. ISBN 978-3-527-60749-5. （原始内容存档于2021-02-07） （英语）.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
- ^ Lamivudine. International Drug Price Indicator Guide. [23 July 2016]. （原始内容存档于2021-02-07）.
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 65. ISBN 9781284057560.
外部連結
- Epivir (manufacturer's website)
- Epivir bound to proteins （页面存档备份，存于互联网档案馆） in the PDB