阿巴卡維
阿巴卡維（英語：Abacavir，簡稱 ABC ）是預防及治療愛滋病的藥物[1][2]。本品屬於核苷類反轉錄酶抑制劑（NRTI 藥物），藉由阻斷人類免疫缺乏病毒（HIV）必需的反轉錄酶發揮藥效[3]。NRTI 類的藥品需要和抗反轉錄病毒藥物一起使用，不建議單獨使用[4]。本品可製成藥錠口服給藥，也可以溶解後服用；三個月以上的嬰幼兒亦適用此藥[1][5]。
 | |
 阿巴卡维的结构 | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 读音 |  i/əˈbækəvɪər/ |
| 商品名 | Ziagen, others[1] |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a699012 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
|
| 给药途径 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
|
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 83% |
| 药物代谢 | 肝 |
| 生物半衰期 | 1.54 ± 0.63 h |
| 排泄途徑 | 肾（1.2% 阿巴卡维、30% 5'-羧酸代谢物、36% 5'-葡糖苷酸代谢物、15% 不明代谢物），大便 (16%) |
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 136470-78-5  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.149.341 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C14H18N6O |
| 摩尔质量 | 286.34 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 165 °C（329 °F） |
| |
| |
一般人對阿巴卡維的耐受性良好，常見的副作用有嘔吐、失眠、出現高熱和疲倦感[1]，嚴重副作用則有過敏、肝損傷和乳酸性酸中毒[1]，過敏症狀為起疹子、嘔吐及呼吸急促[5]。如果患者接受基因檢測，可以判讀是否為超敏性好發族群[1]。
1988 年，阿巴卡維取得專利，1998 年在美國通過審核[6][7]，名列世界衛生組織基本藥物標準清單，認可為醫療系統中最安全有效的必需藥物之一[8]，並已有學名藥問世[1]。2014 年，開發中國家的單日劑量批發價約在 0.36~0.83 美元之譜[9]，2016 年，美國的單月劑量批發價為 70.50 美元[10]。通常市販的阿巴卡維藥物會跟其他 HIV 藥物一起搭配，例如阿巴卡維/拉米夫定/齊多夫定、阿巴卡維/度魯特韋/拉米夫定、阿巴卡維/拉米夫定等[5][8]。
附註
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Abacavir Sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-07-31]. （原始内容存档于2017-08-21）.
- ^ Drug Name Abbreviations Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-08]. （原始内容存档于2016-11-09）.
- ^ Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs or 'nukes') - HIV/AIDS. www.hiv.va.gov. [2016-11-08]. （原始内容存档于2016-11-09）.
- ^ What Not to Use Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-08]. （原始内容存档于2016-11-09）.
- ^ 5.0 5.1 5.2 Yuen GJ, Weller S, Pakes GE. A review of the pharmacokinetics of abacavir.. Clinical Pharmacokinetics. 2008, 47 (6): 351–71. PMID 18479171. doi:10.2165/00003088-200847060-00001.
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 505. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2017-09-08）.
- ^ Kane, Brigid M. HIV/AIDS Treatment Drugs. Infobase Publishing. 2008: 56. ISBN 9781438102078. （原始内容存档于2017-09-08）.
- ^ 8.0 8.1 World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. 2019. hdl:10665/325771.
- ^ International Drug Price Indicator Guide. ERC. [2016-11-20]. （原始内容存档于2019-03-29）.
- ^ NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov. Centers for Medicare and Medicaid Services. [2016-12-12]. （原始内容存档于2016-12-21）.