替格鲁西布
化合物
替格鲁西布（英语：Tideglusib、NP-12，NP031112）是一种有效、选择性且不可逆的[1]小分子非ATP竞争性糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制剂。
 | |
 | |
| 识别信息 | |
|---|---|
| |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C19H14N2O2S |
| 摩尔质量 | 334.392 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| |
| |
潜在应用
替格鲁西布正在接受多种应用的调查：
- 替格鲁西布藥物可以攻克抑制牙質生長的糖原合成酶激酶-3（GSK-3），活化牙髓中的幹細胞，使其長成牙本質母細胞，促進牙本質的生成。[2]
- 阿茲海默症和进行性核上性麻痹。截至2017年，它正在进行IIa[3]和IIb期臨床試驗。[4][5][6][7]首个将会出版（以英文）的实验是Phase II，证明替格鲁西布有良好耐受性，只有一些中度、无症状、完全可逆的肝酶（≥2.5x ULN；ULN=正常上限）增加。
- 青少年自闭症谱系障碍。
此外，最近的研究表明，替格鲁西布对于先天性/少年型强直型肌营养不良症1型是一项有希望的治疗方法，二期临床试验接近完成（由AMO Pharmaceuticals赞助）。[11]
参考资料
- ^ Domínguez, JM; Fuertes, A; Orozco, L; del Monte-Millán, M; Delgado, E; Medina, M. Evidence for Irreversible Inhibition of Glycogen Synthase Kinase-3 by Tideglusib (PDF). The Journal of Biological Chemistry. January 2012, 287 (2): 893–904 [2017-10-16]. PMC 3256883
. PMID 22102280. doi:10.1074/jbc.M111.306472. （原始内容存档 (PDF)于2018-07-24）.
- ^ 以後可能不需要補牙了！研究：牙能借力再生 - 大紀元. 大紀元 www.epochtimes.com. 2018-01-30 [2019-04-18]. （原始内容存档于2019-04-18） （中文（臺灣））.
- ^ Teodoro Del Ser. Phase IIa clinical trial on Alzheimer's disease with NP12, a GSK3 inhibitor. Alzheimer's & Dementia. 2010, 6 (4): S147. doi:10.1016/j.jalz.2010.05.455.
- ^ Eldar-Finkelman, H; Martinez, A. GSK-3 Inhibitors: Preclinical and Clinical Focus on CNS. Frontiers in Molecular Neuroscience. 2011, 4: 32. PMC 3204427 . PMID 22065134. doi:10.3389/fnmol.2011.00032.
- ^ Del Ser, T; Steinwachs, KC; Gertz, HJ; Andrés, MV; Gómez-Carrillo, B; Medina, M; Vericat, JA; Redondo, P; et al. Treatment of Alzheimer's disease with the GSK-3 inhibitor tideglusib: A pilot study. Journal of Alzheimer's disease. 2013, 33 (1): 205–15. PMID 22936007. doi:10.3233/JAD-2012-120805.
- ^ FDA Grants Fast Track Status to Tideglusib (ZentylorTM) for Progressive Supranuclear Palsy. PR Newswire Europe Including UK Disclose. 10 September 2010 [11 August 2013].
- ^ Dominguez, JM; Fuertes, A; Orozco, L; Del Monte-Millan, M; Delgado, E; Medina, M. Evidence for Irreversible Inhibition of Glycogen Synthase Kinase-3 by Tideglusib. Journal of Biological Chemistry. 2011, 287 (2): 893–904. PMC 3256883 . PMID 22102280. doi:10.1074/jbc.M111.306472.
- ^ Gallagher, James. 'Tooth repair drug' may replace fillings. BBC News. 2017-01-09 [2017-01-09]. （原始内容存档于2017-01-09）.
- ^ 牙齒再生超能力 以後自己的蛀牙自己補. [2017-10-16]. （原始内容存档于2017-10-16）.
- ^ 牙齒可能「再生」 補牙可能走進歷史 （页面存档备份，存于互联网档案馆），香港《蘋果日報》引述英國《每日郵報》
- ^ AMO-2. [2017-09-21]. （原始内容存档于2017-09-22）.
