替格魯西布
化合物
替格魯西布（英語：Tideglusib、NP-12，NP031112）是一種有效、選擇性且不可逆的[1]小分子非ATP競爭性糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制劑。
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| 識別資訊 | |
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| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C19H14N2O2S |
| 摩爾質量 | 334.392 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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潛在應用
替格魯西布正在接受多種應用的調查：
- 替格魯西布藥物可以攻克抑制牙質生長的糖原合成酶激酶-3（GSK-3），活化牙髓中的幹細胞，使其長成牙本質母細胞，促進牙本質的生成。[2]
- 阿茲海默症和進行性核上性麻痹。截至2017年，它正在進行IIa[3]和IIb期臨床試驗。[4][5][6][7]首個將會出版（以英文）的實驗是Phase II，證明替格魯西布有良好耐受性，只有一些中度、無症狀、完全可逆的肝酶（≥2.5x ULN；ULN=正常上限）增加。
- 青少年自閉症譜系障礙。
此外，最近的研究表明，替格魯西布對於先天性/少年型強直型肌營養不良症1型是一項有希望的治療方法，二期臨床試驗接近完成（由AMO Pharmaceuticals贊助）。[11]
參考資料
- ^ Domínguez, JM; Fuertes, A; Orozco, L; del Monte-Millán, M; Delgado, E; Medina, M. Evidence for Irreversible Inhibition of Glycogen Synthase Kinase-3 by Tideglusib (PDF). The Journal of Biological Chemistry. January 2012, 287 (2): 893–904 [2017-10-16]. PMC 3256883
. PMID 22102280. doi:10.1074/jbc.M111.306472. （原始內容存檔 (PDF)於2018-07-24）.
- ^ 以後可能不需要補牙了！研究：牙能借力再生 - 大紀元. 大紀元 www.epochtimes.com. 2018-01-30 [2019-04-18]. （原始內容存檔於2019-04-18） （中文（臺灣））.
- ^ Teodoro Del Ser. Phase IIa clinical trial on Alzheimer's disease with NP12, a GSK3 inhibitor. Alzheimer's & Dementia. 2010, 6 (4): S147. doi:10.1016/j.jalz.2010.05.455.
- ^ Eldar-Finkelman, H; Martinez, A. GSK-3 Inhibitors: Preclinical and Clinical Focus on CNS. Frontiers in Molecular Neuroscience. 2011, 4: 32. PMC 3204427 . PMID 22065134. doi:10.3389/fnmol.2011.00032.
- ^ Del Ser, T; Steinwachs, KC; Gertz, HJ; Andrés, MV; Gómez-Carrillo, B; Medina, M; Vericat, JA; Redondo, P; et al. Treatment of Alzheimer's disease with the GSK-3 inhibitor tideglusib: A pilot study. Journal of Alzheimer's disease. 2013, 33 (1): 205–15. PMID 22936007. doi:10.3233/JAD-2012-120805.
- ^ FDA Grants Fast Track Status to Tideglusib (ZentylorTM) for Progressive Supranuclear Palsy. PR Newswire Europe Including UK Disclose. 10 September 2010 [11 August 2013].
- ^ Dominguez, JM; Fuertes, A; Orozco, L; Del Monte-Millan, M; Delgado, E; Medina, M. Evidence for Irreversible Inhibition of Glycogen Synthase Kinase-3 by Tideglusib. Journal of Biological Chemistry. 2011, 287 (2): 893–904. PMC 3256883 . PMID 22102280. doi:10.1074/jbc.M111.306472.
- ^ Gallagher, James. 'Tooth repair drug' may replace fillings. BBC News. 2017-01-09 [2017-01-09]. （原始內容存檔於2017-01-09）.
- ^ 牙齒再生超能力 以後自己的蛀牙自己補. [2017-10-16]. （原始內容存檔於2017-10-16）.
- ^ 牙齒可能「再生」 補牙可能走進歷史 （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館），香港《蘋果日報》引述英國《每日郵報》
- ^ AMO-2. [2017-09-21]. （原始內容存檔於2017-09-22）.
