福沙那韦
化合物
福沙那韦(英语:Fosamprenavir),商品名Lexiva和Telzir,是一种用于治疗HIV/AIDS的药物。[3][4]它是蛋白酶抑制剂和抗逆转录病毒药物安普那韦的前药。[5]它由ViiV医疗保健公司作为钙盐销售。[3][4]
臨床資料 | |
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商品名 | Lexiva, Telzir |
其他名稱 | Fosamprenavir calcium (USAN US) |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a604012 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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给药途径 | By mouth |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | Unknown |
血漿蛋白結合率 | 90% |
药物代谢 | Hydrolysed to amprenavir and phosphate in GI tract epithelium |
生物半衰期 | 7.7 hours |
排泄途徑 | Fecal (as metabolites of amprenavir) |
识别信息 | |
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CAS号 | 226700-79-4 226700-81-8 |
PubChem CID | |
DrugBank |
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ChemSpider | |
UNII |
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KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL |
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NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | C25H36N3O9PS |
摩尔质量 | 585.61 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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福沙那韦于2003年10月在美国被批准用于医疗用途,[6]并于2004年7月在欧盟获得批准。[4]人体代谢福沙那韦以形成作为活性成分的安普那韦。[3]
医疗用途
副作用
最常见的不良反应是腹泻。其他常见的副作用包括头痛、头晕和皮疹,这通常是短暂的。严重的过敏反应(史蒂文斯-约翰逊综合征)很少见。[8]
相互作用
安普那韦(福沙那韦的活性代谢物,存在于血浆、肝脏和其他器官中)通过肝酶CYP3A4代谢,并且对这种酶有微弱的抑制作用。这意味着与也被CYP3A4代谢的药物联合使用可以增加其血浆浓度,从而增加副作用;并与抑制CYP3A4的药物合用可增加安普那韦的浓度。[8]
当将福沙那韦与低剂量的CYP3A4抑制剂利托那韦联合使用时,这种相互作用是有意的,因为它允许应用较低剂量的福沙那韦。[8]
药理学
福沙那韦甚至在到达循环系统之前就被迅速激活为安普那韦。安普那韦是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。[8]
参考文献
- ^ Telzir Product information. Health Canada. 25 April 2012 [2 October 2022]. (原始内容存档于14 June 2021).
- ^ Telzir 700 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc). 22 June 2021 [2 October 2022]. (原始内容存档于6 December 2021).
- ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 Lexiva- fosamprenavir calcium tablet, film coated Lexiva- fosamprenavir calcium suspension. DailyMed. 1 October 2020 [2 October 2022]. (原始内容存档于29 January 2022).
- ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Telzir EPAR. European Medicines Agency. 17 September 2018 [2 October 2022]. (原始内容存档于15 May 2021).
- ^ Archived copy. [2022-10-03]. (原始内容存档于2021-06-28).
- ^ Drug Approval Package: Lexiva (Fosamprenavir Calcium) NDA #021548. U.S. Food and Drug Administration (FDA). [2 October 2022]. (原始内容存档于15 April 2021).
- ^ Eron J, Yeni P, Gathe J, Estrada V, DeJesus E, Staszewski S, et al. The KLEAN study of fosamprenavir-ritonavir versus lopinavir-ritonavir, each in combination with abacavir-lamivudine, for initial treatment of HIV infection over 48 weeks: a randomised non-inferiority trial. Lancet. August 2006, 368 (9534): 476–82. PMID 16890834. S2CID 33612672. doi:10.1016/S0140-6736(06)69155-1.
- ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 Jasek W (编). Austria-Codex 62nd. Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2007: 8009–17. ISBN 978-3-85200-181-4 (German).
- ^ Lexiva. Drugs.com (报告). Monograph.
- ^ Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT. Amprenavir complexes with HIV-1 protease and its drug-resistant mutants altering hydrophobic clusters. The FEBS Journal. September 2010, 277 (18): 3699–714. PMC 2975871 . PMID 20695887. doi:10.1111/j.1742-4658.2010.07771.x.
外部链接
- Fosamprenavir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-11-02]. (原始内容存档于2021-02-25).
- Fosamprenavir calcium. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2022-11-02]. (原始内容存档于2022-10-02).