阿巴卡韦
阿巴卡维（英语：Abacavir，简称 ABC ）是预防及治疗爱滋病的药物[1][2]。本品属于核苷类反转录酶抑制剂（NRTI 药物），借由阻断人类免疫缺乏病毒（HIV）必需的反转录酶发挥药效[3]。NRTI 类的药品需要和抗反转录病毒药物一起使用，不建议单独使用[4]。本品可制成药锭口服给药，也可以溶解后服用；三个月以上的婴幼儿亦适用此药[1][5]。
 | |
 阿巴卡维的结构 | |
| 临床资料 | |
|---|---|
| 读音 |  i/əˈbækəvɪər/ |
| 商品名 | Ziagen, others[1] |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a699012 |
| 核准状况 | |
| 怀孕分级 |
|
| 给药途径 | 口服 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
|
| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 83% |
| 药物代谢 | 肝 |
| 生物半衰期 | 1.54 ± 0.63 h |
| 排泄途径 | 肾（1.2% 阿巴卡维、30% 5'-羧酸代谢物、36% 5'-葡糖苷酸代谢物、15% 不明代谢物），大便 (16%) |
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 136470-78-5  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.149.341 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C14H18N6O |
| 摩尔质量 | 286.34 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 165 °C（329 °F） |
| |
| |
一般人对阿巴卡维的耐受性良好，常见的副作用有呕吐、失眠、出现高热和疲倦感[1]，严重副作用则有过敏、肝损伤和乳酸性酸中毒[1]，过敏症状为起疹子、呕吐及呼吸急促[5]。如果患者接受基因检测，可以判读是否为超敏性好发族群[1]。
1988 年，阿巴卡维取得专利，1998 年在美国通过审核[6][7]，名列世界卫生组织基本药物标准清单，认可为医疗系统中最安全有效的必需药物之一[8]，并已有学名药问世[1]。2014 年，开发中国家的单日剂量批发价约在 0.36~0.83 美元之谱[9]，2016 年，美国的单月剂量批发价为 70.50 美元[10]。通常市贩的阿巴卡维药物会跟其他 HIV 药物一起搭配，例如阿巴卡维/拉米夫定/齐多夫定、阿巴卡维/度鲁特韦/拉米夫定、阿巴卡维/拉米夫定等[5][8]。
附注
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Abacavir Sulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-07-31]. （原始内容存档于2017-08-21）.
- ^ Drug Name Abbreviations Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-08]. （原始内容存档于2016-11-09）.
- ^ Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs or 'nukes') - HIV/AIDS. www.hiv.va.gov. [2016-11-08]. （原始内容存档于2016-11-09）.
- ^ What Not to Use Adult and Adolescent ARV Guidelines. AIDSinfo. [2016-11-08]. （原始内容存档于2016-11-09）.
- ^ 5.0 5.1 5.2 Yuen GJ, Weller S, Pakes GE. A review of the pharmacokinetics of abacavir.. Clinical Pharmacokinetics. 2008, 47 (6): 351–71. PMID 18479171. doi:10.2165/00003088-200847060-00001.
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 505. ISBN 9783527607495. （原始内容存档于2017-09-08）.
- ^ Kane, Brigid M. HIV/AIDS Treatment Drugs. Infobase Publishing. 2008: 56. ISBN 9781438102078. （原始内容存档于2017-09-08）.
- ^ 8.0 8.1 World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. 2019. hdl:10665/325771.
- ^ International Drug Price Indicator Guide. ERC. [2016-11-20]. （原始内容存档于2019-03-29）.
- ^ NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov. Centers for Medicare and Medicaid Services. [2016-12-12]. （原始内容存档于2016-12-21）.