可乐定
化合物
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可乐定(英语:Clonidine)(商品名称包括Catapres、Kapvay、Nexiclon、Clophelin等),是一种用来治疗高血压、注意力缺陷多动障碍、焦虑症、抽动综合症、偏头痛、“酒精、鸦片、尼古丁的戒断症状”、更年期潮热、腹泻和特定类型疼痛的药物。可乐定归类为α2肾上腺受体活化剂和imidazoline受体活化剂,被应用于临床已有超过40年的历史。 [4] [5]
临床资料 | |
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商品名 | Catapres, Kapvay, Nexiclon |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682243 |
核准状况 | |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服、硬膜外给药、静脉注射等 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 75-95% (oral), 60-70% (transdermal)[1] |
血浆蛋白结合率 | 20-40%[2] |
药物代谢 | Hepatic to inactive metabolites,[2] 2/3 CYP2D6 [1] |
生物半衰期 | IR: 12-16 hours,[3] 14 hours for repeated dosing[1] |
排泄途径 | 尿液 (72%)[2] |
识别信息 | |
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CAS号 | 4205-90-7 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.021.928 |
化学信息 | |
化学式 | C9H9Cl2N3 |
摩尔质量 | 230.093 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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引用
- ^ 1.0 1.1 Lowenthal, DT; Matzek, KM; MacGregor, TR. Clinical pharmacokinetics of clonidine.. Clinical Pharmacokinetics. May 1988, 14 (5): 287–310. PMID 3293868. doi:10.2165/00003088-198814050-00002.
- ^ 2.0 2.1 2.2 clonidine (Rx) - Catapres, Catapres-TTS, more... Medscape Reference. WebMD. [10 November 2013]. (原始内容存档于2020-12-04).
- ^ 存档副本. [2016-06-11]. (原始内容存档于2017-10-12).
- ^ Brayfield, A (编). Clonidine. Martindale: The Complete Drug Reference. London, UK: Pharmaceutical Press. 13 January 2014 [28 June 2014]. (原始内容存档于2021-08-28).
- ^ Neil, MJ. Clonidine: clinical pharmacology and therapeutic use in pain management.. Current Clinical Pharmacology. November 2011, 6 (4): 280–7. PMID 21827389. doi:10.2174/157488411798375886.