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多巴胺 (药物)

药
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多巴胺（英语：dopamine） 以Intropin（恩得品）等商品名称于市面上销售，是一种最常用于治疗休克（亦称急性循环衰竭）、心跳过缓症状以及在没肾上腺素的情况下用以治疗心脏骤停的替代药物。[4]对于新生儿而言，此药物仍是治疗休克的首选药物。[5]对治疗休克，在儿童通常的首选药物是肾上腺素或去甲肾上腺素，而在成人通常的首选药物为去甲肾上腺素。[6][7]它以连续输注的形式经由静脉或骨内给药。[4]药物作用通常会在给药后5分钟内即开始，然后持续增加多巴胺的给药量，直到病人的血压或心率达到目标水平。[4]

Dopamine
多巴胺的骨架式
于晶体结构中的多巴胺两性离子形式的球棍模型 [1]
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Intropin,、Dopastat,、Revimine及其他
其他名称2-(3,4-Dihydroxyphenyl)ethylamine、 3,4-Dihydroxyphenethylamine、3-hydroxytyramine、DA、 Intropin;、Revivan;、Oxytyramine、Prolactin inhibiting factor及Prolactin inhibiting hormone
AHFS/Drugs.comMonograph
给药途径静脉注射及骨内给药
ATC码
生理学数据
来源组织黑质、腹侧被盖区及其他多处
目标组织全身性作用
受体D1（英语：Dopamine receptor D1）、D2、D3（英语：Dopamine receptor D3）, D4、D5（英语：Dopamine receptor D5）、TAAR1（英语：TAAR1）[2]
激动剂直接受体激动剂：阿朴吗啡（英语：apomorphine）、溴隐亭
激动剂（英语：Indirect agonist）：可卡因、苯丙胺
拮抗剂抗精神病药、甲氧氯普胺、多潘立酮
药物代谢MAO、COMT[2]、ALDH（英语：aldehyde dehydrogenase）、DBH、MAO-A（英语：Monoamine oxidase A）、MAO-B（英语：Monoamine oxidase B）、COMT
法律规范状态
法律规范
  • 欧：Rx-only[3]
  • 处方药（℞-only）
药物动力学数据
药物代谢MAO、COMT[2]、ALDH（英语：aldehyde dehydrogenase）、DBH、MAO-A（英语：Monoamine oxidase A）、MAO-B（英语：Monoamine oxidase B）、COMT
排泄途径肾脏
识别信息
  • 4-(2-Aminoethyl)benzene-1,2-diol
CAS号51-61-6（62-31-7 (hydrochloride)）  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
化学信息
化学式C8H11NO2
摩尔质量153.18 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
密度1.26 g/cm3
熔点128 °C（262 °F）
沸点降解
  • c1cc(c(cc1CCN)O)O
  • InChI=1S/C8H11NO2/c9-4-3-6-1-2-7(10)8(11)5-6/h1-2,5,10-11H,3-4,9H2 checkY
  • Key:VYFYYTLLBUKUHU-UHFFFAOYSA-N checkY

使用后常见的副作用有肾功能恶化、心律不整、心绞痛、呕吐、头痛或焦虑。[4] 如果药物外渗，进入注射部位周围的软组织，可能会导致局部组织死亡。[4]可施用酚妥拉明（英语：phentolamine）来降低这种风险。[4]目前尚不清楚个体于怀孕时期使用对于胎儿，或在母乳哺育期间使用对于婴儿是否安全。多巴胺在低剂量时，主要触发多巴胺受体和β1-肾上腺素受体（英语：beta-1 adrenergic receptor），而在高剂量时，它透过触发α-肾上腺素受体而发挥作用。[4]

多巴胺于1910年在英国，首次由乔治·巴戈（英语：George Barger）和詹姆士·伊文（James Ewens）两人在实验室内合成。[8]它已纳入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[9]在人体生理学中，多巴胺既是一种神经传导物质，也是一种激素。[10]

医疗用途

低血压或休克

对于新生儿，此药物仍是治疗休克的首选药物。[5]对于休克，在儿童通常的首选药物是肾上腺素或去甲肾上腺素，而在成人通常的首选药物为去甲肾上腺素。[6][7]

对于大出血休克或败血性休克的患者，应优先进行静脉输液以恢复血容量，待血压稳定后，再评估是否需要使用多巴胺。[4]

肾功能

低剂量多巴胺已常规用于治疗和预防急性肾损伤。然而从1999年开始，已有许多评论的观点是如此低的剂量不但无法发挥功效，有时可能对患者有害。[11][12]

给药方式

由于多巴胺在血浆中的生物半衰期很短 - 成人约为一分钟，新生儿为两分钟，早产儿可长达五分钟。因此通常会以连续静脉输注的方式给药，而非透过单次注射的方式。[13]

其他用途

有种氟化的L-多巴（称为氟多巴（英语：fluorodopa））可用于正子断层造影，以评估个体黑质纹状体路径（英语：nigrostriatal pathway）的功能。[14]

禁忌症

一般不应将多巴胺用于患有嗜铬细胞瘤或未经治疗的心跳过速患者。[4]

副作用

此药物的半数致死量（LD50（估计可对50%的人口造成致命的剂量）为：59毫克/公斤（小鼠，静脉注射给药）、950毫克/公斤（小鼠，腹腔注射（英语：Intraperitoneal injection）给药）、163毫克/公斤（大鼠,腹腔注射给药）及79毫克/公斤（狗，静脉注射给药）。[15]

外渗

如果注射后后发生外渗，有导致周围组织死亡的可能。[4]可在注射部位附近注射酚妥拉明，来降低这种风险。[4]

作用机转

多巴胺的作用有增加个体的肾脏排钠、增加排尿量、升高心率和升高血压，依剂量而有不同的表现。[13]药物在低剂量时为透过交感神经系统发挥作用，增加心肌收缩力和心率，而升高心输出量和血压。[16]而使用较高剂量时也会导致血管收缩，进一步将血压升高。[16][17]

虽然一些效应是由多巴胺与受体结合而产生的各式生理反应，但显著的心血管效应是由多巴胺作用于α1、β1和β2肾上腺素受体所导致。[18][19]

社会与文化

法律地位

欧洲药品管理局（EMA）人用药品委员会（英语：Committee for Medicinal Products for Human Use）（CHMP）于2024年3月采纳正面意见，建议授予商品名为Neoatricon的小儿科用药上市授权（PUMA），此药物用于治疗新生儿、婴儿和18岁以下儿童及青少年的低血压或休克症状。[3][20]上市授权申请者为于爱尔兰都柏林注册的药业 - BrePco Biopharma Limited。[3]

参考文献

  1. ^ Cruickshank L, Kennedy AR, Shankland N. Tautomeric and ionisation forms of dopamine and tyramine in the solid state. J. Mol. Struct. 2013, 1051: 132–136. Bibcode:2013JMoSt1051..132C. doi:10.1016/j.molstruc.2013.08.002. 
  2. ^ 2.0 2.1 Dopamine: Biological activity. IUPHAR/BPS guide to pharmacology. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. [2016-01-29]. （原始内容存档于2016-02-05）. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Neoatricon EPAR. European Medicines Agency (EMA). 2024-03-21 [23 March 2024].  Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  4. ^ 4.00 4.01 4.02 4.03 4.04 4.05 4.06 4.07 4.08 4.09 4.10 Dopamine Hydrochloride. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2016-06-29 [2016-07-15]. （原始内容存档于2016-09-14）. 
  5. ^ 5.0 5.1 Bhayat SI, Gowda HM, Eisenhut M. Should dopamine be the first line inotrope in the treatment of neonatal hypotension? Review of the evidence. World Journal of Clinical Pediatrics. May 2016, 5 (2): 212–222. PMC 4857235  . PMID 27170932. doi:10.5409/wjcp.v5.i2.212  . 
  6. ^ 6.0 6.1 De Backer D, Aldecoa C, Njimi H, Vincent JL. Dopamine versus norepinephrine in the treatment of septic shock: a meta-analysis*. Critical Care Medicine. March 2012, 40 (3): 725–730. PMID 22036860. S2CID 24620964. doi:10.1097/ccm.0b013e31823778ee. 
  7. ^ 7.0 7.1 Dellinger RP, Levy MM, Rhodes A, Annane D, Gerlach H, Opal SM, Sevransky JE, Sprung CL, Douglas IS, Jaeschke R, Osborn TM, Nunnally ME, Townsend SR, Reinhart K, Kleinpell RM, Angus DC, Deutschman CS, Machado FR, Rubenfeld GD, Webb SA, Beale RJ, Vincent JL, Moreno R. Surviving sepsis campaign: international guidelines for management of severe sepsis and septic shock: 2012. Critical Care Medicine. February 2013, 41 (2): 580–637. PMID 23353941. S2CID 34855187. doi:10.1097/CCM.0b013e31827e83af  . 
  8. ^ Fahn S. The history of dopamine and levodopa in the treatment of Parkinson's disease. Movement Disorders. 2008, 23 (Suppl 3): S497–S508. PMID 18781671. S2CID 45572523. doi:10.1002/mds.22028. According to Hornykiewicz,6 dopamine was first synthesized by George Barger and James Ewens in 1910 at the Wellcome labs in London, England. 
  9. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  10. ^ Millar T. Biochemistry explained : a practical guide to learning biochemistry. London: Routledge. 2002: 40. ISBN 9780415299411. （原始内容存档于2016-08-15）. 
  11. ^ Karthik S, Lisbon A. Low-dose dopamine in the intensive care unit. Seminars in Dialysis. 2006, 19 (6): 465–471. PMID 17150046. S2CID 22538344. doi:10.1111/j.1525-139X.2006.00208.x. 
  12. ^ Power DA, Duggan J, Brady HR. Renal-dose (low-dose) dopamine for the treatment of sepsis-related and other forms of acute renal failure: ineffective and probably dangerous. Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology. Supplement. April 1999, 26: S23–S28. PMID 10386250. 
  13. ^ 13.0 13.1 Bhatt-Mehta V, Nahata MC. Dopamine and dobutamine in pediatric therapy. Pharmacotherapy. 1989, 9 (5): 303–314. PMID 2682552. S2CID 25614283. doi:10.1002/j.1875-9114.1989.tb04142.x. 
  14. ^ Deng WP, Wong KA, Kirk KL. Convenient syntheses of 2-, 5- and 6-fluoro- and 2,6-difluoro-L-DOPA. Tetrahedron: Asymmetry. 2002, 13 (11): 1135–1140. doi:10.1016/S0957-4166(02)00321-X. 
  15. ^ Lewis RJ. Sax's Dangerous Properties of Industrial Materials, 11th Ed.. Hoboken, NJ.: Wiley & Sons. 2004: 1552. ISBN 978-0-471-47662-7. 
  16. ^ 16.0 16.1 Bronwen JB, Knights KM. Pharmacology for Health Professionals 2nd. Elsevier Australia. 2009: 192. ISBN 978-0-7295-3929-6. 
  17. ^ De Backer D, Biston P, Devriendt J, Madl C, Chochrad D, Aldecoa C, Brasseur A, Defrance P, Gottignies P, Vincent JL. Comparison of dopamine and norepinephrine in the treatment of shock. The New England Journal of Medicine. March 2010, 362 (9): 779–789. PMID 20200382. S2CID 2208904. doi:10.1056/NEJMoa0907118  . 
  18. ^ Moses S. Dopamine. Family Practice Notebook. [2016-02-01]. （原始内容存档于2016-02-01）. Dopamine binds to alpha-1 and beta-1 adrenergic receptors. Mediated through myocardial beta-1 adrenergic receptors, dopamine increase heart rate and force, thereby increasing cardiac output. Alpha-1 adrenergic receptor stimulation on vascular smooth muscle, leads to vasoconstriction and results in an increase in systemic vascular resistance 
  19. ^ Katritsis DG, Gersh BJ, Camm AJ. Clinical Cardiology: Current Practice Guidelines. OUP Oxford. 2013-09-19: 314. ISBN 9780191508516. （原始内容存档于2016-05-06） （英语）. Dopamine binds to beta-1, beta-2, alpha-1 and dopaminergic receptors. 
  20. ^ Meeting highlights from the Committee for Medicinal Products for Human Use (CHMP) 18-21 March 2024. European Medicines Agency (新闻稿). 2024-03-22 [2024-06-13]. 

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