甲氟喹
疟疾药物
甲氟喹，台湾称美尔奎宁（INN：mefloquine），常见商品名疟宁（Lariam），为一种治疗及预防疟疾的口服药物[1]。当用于预防时，需在暴露疟原虫之前的一至二周开始用药，每周一次。离开疟疾风险地区之后仍须维持服药四周，每周一次[1]。本品可用于治疗疟疾的轻度症状，但无法用于治疗重症疟疾[1]。
-mefloquine.svg) | |
-mefloquine_ball-and-stick_model.png) | |
| 临床资料 | |
|---|---|
| 商品名 | Lariam, Mephaquin, Mefliam |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| 怀孕分级 |
|
| 给药途径 | By mouth (tablets) |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
|
| 药物动力学数据 | |
| 药物代谢 | Extensive liver; main metabolite is inactive |
| 生物半衰期 | 2 至 4 周 |
| 排泄途径 | Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite) |
| 识别信息 | |
| |
| CAS号 | 53230-10-7  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C17H16F6N2O |
| 摩尔质量 | 378.312 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 手性 | 外消旋混合物 |
| |
| |
严重副作用包含长期精神问题，例如忧郁、幻觉及焦虑等。神经方面的副作用则包含平衡感下降、癫痫发作，以及耳鸣等等[1]。因此本品不建议用于有精神问题或癫痫患者[1]。常见副作用包含呕吐、腹泻、头痛，以及红疹[1]。妊娠期间不建议用药，除非没有其他替代方案[1]。哺乳期间亦不建议使用[1]。
甲氟喹最早由美国陆军于1970年代开发出来，并于1980年代中期开始应用[2][3][4]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一[5]。本品属于学名药[1]。发展中国家每剂批发价约介于 0.6 至 1.3 美金之间[6]。在美国则约 10 美金[1]。
参见
参考文献
- ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.
- ^ Croft, AM. A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 2007, 100 (4): 170–4. PMC 1847738
. PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170.
- ^ Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 136. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2015-12-08）.
- ^ Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss. Manson's tropical diseases. 23rd. Oxford: Elsevier/Saunders. 2013: 569. ISBN 9780702053061. （原始内容存档于2015-12-08）.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
- ^ Mefloquine. International Drug Price Indicator Guide. [27 November 2015].[永久失效链接]
外部链接
- Manufacturer's information
- Roche Medication Guide for Lariam （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- Mefloquine (Lariam) Action, Clearinghouse for information on mefloquine news, research, toxicity
- Controversies and Misconceptions in Malaria Chemoprophylaxis for Travelers （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- The position of mefloquine as a 21st century malaria chemoprophylaxis （页面存档备份，存于互联网档案馆） (Paper based on data collated for an F. Hoffmann-La Roche regulatory update)
- Crazy Pills - NYTimes Op-Ed （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- The Lariam Files - Keith Epstein, Washington Post （页面存档备份，存于互联网档案馆）