阿巴芬净

化合物

阿巴芬净（INN：Abafungin）是一种广谱抗真菌剂，具有治疗皮肤真菌病的新型作用机制。

阿巴芬净
临床资料


商品名（英语：Drug nomenclature）	Abasol
给药途径	局部 (乳霜)
ATC码	未分配
识别信息
IUPAC命名法 N-[4-[2-(2,4-dimethylphenoxy)phenyl]-1,3-thiazol-2-yl]-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-amine
CAS号	129639-79-8 ^Y
PubChem CID	159326
DrugBank	DB06395^Y
ChemSpider	140124^Y
UNII	11DI31LWXF
ChEBI	CHEBI:76005^N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID60869776
ECHA InfoCard	100.125.129
化学信息
化学式	C₂₁H₂₂N₄OS
摩尔质量	378.49 g·mol⁻¹
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES CC1=CC(=C(C=C1)OC2=CC=CC=C2C3=CSC(=N3)NC4=NCCCN4)C
InChI InChI=1S/C21H22N4OS/c1-14-8-9-18(15(2)12-14)26-19-7-4-3-6-16(19)17-13-27-21(24-17)25-20-22-10-5-11-23-20/h3-4,6-9,12-13H,5,10-11H2,1-2H3,(H2,22,23,24,25)^Y Key:TYBHXIFFPVFXQW-UHFFFAOYSA-N^Y

历史

阿巴芬净最先由德国勒沃库森的拜耳公司合成。对与法莫替丁相关的H₂拮抗剂的研究导致发现了其抗真菌特性。^[1]对该药物的开发已于2009年停止。^[2]

作用机制

与咪唑类和三唑类抗真菌药不同，阿巴芬净直接损害真菌细胞膜。^[1]此外，阿巴芬净能够抑制甾醇24-C-甲基转移酶，从而改变真菌膜的组成。^[3]阿巴芬净具有抗革兰氏阳性菌的抗生素活性以及杀孢子活性。^[4]

参考资料

^ ^1.0 ^1.1 Borelli C, Schaller M, Niewerth M, Nocker K, Baasner B, Berg D, et al. Modes of action of the new arylguanidine abafungin beyond interference with ergosterol biosynthesis and in vitro activity against medically important fungi. Chemotherapy. August 2008, 54 (4): 245–59. PMC 2818358  . PMID 18587237. doi:10.1159/000142334.
^ Abafungin. AdisInsight. [5 May 2021]. （原始内容存档于2023-02-02）.
^ Ruiz-Ortega M, González S, Serón D, Condom E, Bustos C, Largo R, González E, Ortiz A, Egido J. ACE inhibition reduces proteinuria, glomerular lesions and extracellular matrix production in a normotensive rat model of immune complex nephritis. Kidney International. December 1995, 48 (6): 1778–91. PMID 8587237. doi:10.1038/ki.1995.476  .
^ Ginter-Hanselmayer G. Arbeitsunterlagen zur 42. wissenschaftlichen Fortbildungsveranstaltung für Apothekerinnen und Apotheker: Infektionskrankheiten. Österreichische Apothekerkammer. March 2009: 103.

外部链接

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