双氯芬酸

化合物

双氯芬酸INN:diclofenac)是一种衍生于苯乙酸类非甾体抗炎药,具镇痛、消炎、解热作用。其通用名源于其化学名 2-(2,6-dichloranilino) phenylacetic acid,商品名扶他林克他服宁[1][2]服他灵等。双氯芬酸以双氯芬酸钾(diclofenac potassium)、双氯芬酸钠(diclofenac sodium)两种盐的形式供售[3]。双氯芬酸在中国主要以钠盐为主,各个国家的情况各有不同。

双氯芬酸
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureAclonac, Cataflam, Voltaren
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa689002
怀孕分级
  • : C
给药途径口服、直肠英语rectal administration、静脉注射、肌肉注射、外用
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 限药店出售(S2) – S4
  • 处方药(-only) (POM) (P for topical formulation)
  • -only in most preparations/countries, limited OTC in some countries, manufacture and veterinary use is banned in India, Nepal, and Pakistan due to imminent extinction of local vultures
药物动力学数据
血浆蛋白结合率大于 99%
药物代谢肝脏,无活性代谢产物存在
生物半衰期1.2-2 小时 (35%的药物进入肝肠循环)
排泄途径40% 胆汁 60% 尿液
识别信息
CAS号15307-86-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配体ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.035.755 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C14H11Cl2NO2
摩尔质量296.148 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C(O)Cc1ccccc1Nc2c(Cl)cccc2Cl
  • InChI=1S/C14H11Cl2NO2/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19/h1-7,17H,8H2,(H,18,19) checkY
    1/C14H11Cl2NO2.C6H13NO/c15-10-5-3-6-11(16)14(10)17-12-7-2-1-4-9(12)8-13(18)19;8-6-5-7-3-1-2-4-7/h1-7,17H,8H2,(H,18,19);8H,1-6H2
  • Key:DCOPUUMXTXDBNB-UHFFFAOYSA-N checkY

双氯芬酸主要用于缓解骨关节炎类风湿关节炎、痛风性关节性、多发性肌炎、皮肌炎、脊柱关节病、强直性脊柱炎等多种关节性及非关节性软组织疼痛,以及急性轻、中度疼痛,如:手术后、创伤后疼痛、痛经、偏头痛牙痛胆结石肾结石等。

作用机制

其作用机制原理为抑制环氧化酶活性从而阻断花生四烯酸前列腺素的转化生成,因前列腺素为引起疼痛、发烧及发炎等之现象的主要因子。

成药

食用

 
在香港医院分发的慢速释放 100 mg 双氯芬酸锭片

成年人每日推荐剂量为每次25到50毫克每日三次,每日最大用量150毫克。小儿本药只能在医生指导下服用。小儿只能注射服用。另外,香港政府医院及医务所有一种红色片锭(一面有APT,另一面有DFX字样)的100毫克慢速释放包装。

外用凝胶剂

仅为外用作为一般酸痛凝胶剂,每公克约含双氯芬酸钠(Diclofenac sodium)10毫克。具有消炎、抗风湿、止痛,及解热等作用。每日3~4次;每次2~4公克。小儿、孕妇、授乳妇等使用本药建议在医生或药师、药剂生指导下使用,不建议自行使用。

肛门塞剂

肛门塞剂,肠溶锭剂型,其主要有消炎、镇痛及解热作用。

成药商标

禁忌

患有胃溃疡十二指肠溃疡血友病、肝病、心病、高血压、肾病者慎用。本药孕妇禁用。服药期间出现过敏、恶心、泻肚困难时应立即就医。

商标名称

药品的商业名称包括:

  • Aclonac (乳剂)
  • A-fenac (孟加拉)
  • Abitren
  • Acteric (哥斯达黎加)
  • Almiral
  • Anaflex (阿根廷)
  • Anuva
  • Arthrotec (与米索前列醇合并使用)
  • Artifen (巴基斯坦雅培实验室有限公司)
  • Befol
  • Berifen
  • Betaren
  • Bufenac Forte
  • Cambia
  • Cataflam
  • Catafast
  • Caflam (巴基斯坦)
  • Clafen
  • Clofast
  • Clonac
  • Dedolor
  • Deflamat
  • Deflox
  • Dici K (双氯芬酸钾,印度)
  • Diclac
  • Diclo M (印度、缅甸) V.I.P Pharma
  • Dicloberl
  • Diclobene
  • Diclo-Denk (德国)
  • Diclofenac
  • Diclofenac-Asteria (美国、韩国)
  • Diclofenaco Normon (西班牙)
  • Diclofenacum
  • Dicloflam (南非)
  • Dicloflex
  • Diclogem
  • Diclogesic (约旦、罗马尼亚)
  • Diclohexal
  • Diclon
  • Diclomar (阿根廷)
  • Diclomex (芬兰)
  • Dicloran (马来西亚)
  • Diclowin Plus (印度)
  • Diclon
  • Diclopar (坦桑尼亚)
  • Diclotab (老挝)
  • Diklofenak T Actavis (瑞典)
  • Difen
  • Difenac (委内瑞拉)
  • Difene
  • Difnal (马来西亚)
  • Dinac (尼泊尔)
  • Dioxaflex (中美洲)
  • Disflam K (双氯芬酸钾,中美洲)
  • Dolex
  • Dolphin (埃及)
  • Dolmina (捷克)
  • Dyloject
  • Feloran
  • Fenac (双氯芬酸钾,澳洲)
  • Flamrase
  • Flector Patch
  • Flogozan (墨西哥)
  • Idinac (印度)
  • Immunagel (印度)
  • Iodex UltraGel (印度)
  • Kemoren (印尼)
  • Klodifen
  • Modifenac
  • Morbidic (印度)
  • Motifene
  • Naklofen
  • Neofenac (孟加拉)
  • Neopyrazon (亚洲联合实验室)
  • Oflam
  • Olfen
  • Ortofen
  • Phlogin (双氯芬酸钠,巴基斯坦)
  • Panamor
  • Parazone-DP (扑热息痛及双氯芬酸钾复方制剂)
  • Pennsaid
  • Pritaren
  • Rapidus
  • Rapten-K
  • Reactin (印度)
  • Rhumalgan
  • Rofenac (中东)
  • Rufenal
  • Safeguard (与米索前列醇合并使用)
  • Sandoz (双氯芬酸钠,澳洲)
  • Solaraze
  • Seradic (印度)
  • Topac
  • Trabona
  • Tratul (奥地利、罗马尼亚、摩尔多瓦)
  • Uno
  • Veltex CR (南非)
  • Vetagesic
  • Viclofen (澳洲)
  • Vinil (巴拉圭)
  • Voldic
  • Volini (印度)
  • Volfenac (泰国)
  • Volna-k (台湾)
  • Voltaflam (印度)
  • Voltaren (阿根廷、澳洲、比利时、埃及、法国、德国、以色列、新西兰、挪威、葡萄牙、俄罗斯、南非、瑞典、土耳其)
  • Voltaren Emulgel (澳洲、加拿大、新西兰、英国)
  • Voltaren Gel (美国)
  • Voltarol
  • Voltarol Emulgel
  • Voltarol Pain-eze
  • Voltfast
  • Voren (台湾)
  • Voltral (英国、巴基斯坦)
  • Votrex
  • Vostar
  • Votalin (中国内地)
  • Voveran
  • Vurdon
  • Zipsor
  • Zolterol
  • Zorvolex (游离酸状态)
  • Zengesic (扑热息痛及双氯芬酸讷复方制剂)
  • Hitflam (孟加拉Ambee Pharmaceuticals Ltd.)

注释

  1. ^ UWMC Patient Care Services. 手术前需要避免的药物 (PDF). University of Washington Medical Center. 
  2. ^ 消炎止痛. 诺华在台湾. 
  3. ^ British national formulary : BNF 74 74. British Medical Association. 2017: 1033–1035. ISBN 978-0-85711-298-9. 

外部链接

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