唑来磷酸

唑来磷酸
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Reclast, Zometa, others
其他名称	zoledronate
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605023
核准状况	欧 EMA: yes; 美 DailyMed: Zoledronic_acid;
怀孕分级	澳: B3 ; ;
给药途径	Intravenous
药物类别（英语：Drug class）	Bisphosphonate
ATC码	M05BA08 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	欧：Rx-only; 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	22%
药物代谢	Nil
生物半衰期	146小时
排泄途径	肾（部分）
识别信息
	IUPAC命名法 [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid); ;
CAS号	118072-93-8
PubChem CID	68740;
IUPHAR/BPS	3177;
DrugBank	DB00399;
ChemSpider	61986;
UNII	70HZ18PH24;
KEGG	D08689 ; D01968 ;
ChEBI	CHEBI:46557;
ChEMBL	ChEMBL924 ;
PDB配体ID	ZOL (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0042668 ;
化学信息
化学式	C5H10N2O7P2
摩尔质量	272.09 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES O=P(O)(O)C(O)(Cn1ccnc1)P(=O)(O)O;
	InChI InChI=1S/C5H10N2O7P2/c8-5(15(9,10)11,16(12,13)14)3-7-2-1-6-4-7/h1-2,4,8H,3H2,(H2,9,10,11)(H2,12,13,14); Key:XRASPMIURGNCCH-UHFFFAOYSA-N;

唑来膦酸 （国际非专利药品名称: Zoledronic acid，诺华药厂的商品名称为“卓骨祂干粉注射剂”Zometa或Reclast）是一种二膦酸盐药物。卓骨祂用作防止癌症（如多发性骨髓瘤和前列腺癌）病人出现骨折。此药也用于治疗癌症病人的高血钙症及疼痛的骨转移。 Reclast是一种5mg点滴，用于治疗畸型性骨炎，现也有研究将此药用于治疗骨质疏松症。

用药

卓骨祂的标准剂量是4mg静脉点滴十五分钟，癌症病人每三至四周用药一次。Reclast每剂为5mg，用于治疗畸型性骨炎。有研究发现三年每年一次5mg唑来膦酸点滴治疗对比安慰剂，可降低患有骨质疏松的更年期后妇女的骨析次数，以及改进骨质密度。^[3]^[4]

副作用

此药的副作用包括：疲倦、贫血、肌肉痛、发烧和手脚肿胀。第一次使用唑来膦酸常常会出现有如感冒的征状。随后使用这药物，却不会出现这种征状，原因相信是与此药潜在激活人类γ、δT细胞的可能性。唑来膦酸会快速被肾脏处理。故此有肾功能退化或肾病的病人是不适合使用此药物。亦有使用这药物的多发性骨髓瘤病人，出现罕见的颌骨坏死副作用，尤其是曾经拔牙的病人。^[5]

禁忌症

肾功能低下（如尿肌酸酐>3mg/dL）
怀孕
瘫痪

参考资料

^ Drugs.com International trade names for zoledronic acid （页面存档备份，存于互联网档案馆） Page accessed Jan 14, 2015
^ ^2.0 ^2.1 Zoledronic acid Use During Pregnancy. Drugs.com. 1 June 2020 [19 October 2020]. （原始内容存档于2021-11-16）.
^ Reid IR, Brown JP, Burckhardt P, Horowitz Z, Richardson P, Trechsel U, Widmer A, Devogelaer JP, Kaufman JM, Jaeger P, Body JJ, Brandi ML, Broell J, Di Micco R, Genazzani AR, Felsenberg D, Happ J, Hooper MJ, Ittner J, Leb G, Mallmin H, Murray T, Ortolani S, Rubinacci A, Saaf M, Samsioe G, Verbruggen L, Meunier PJ. Intravenous zoledronic acid in postmenopausal women with low bone mineral density. N. Engl. J. Med. 2002, 346 (9): 653–61. PMID 11870242.
^ Black et al.. Once-Yearly Zoledronic Acid for Treatment of Postmenopausal Osteoporosis. NEJM 2007;356;18;1809-1822. Abstract （页面存档备份，存于互联网档案馆）
^ Durie BG, Katz M, Crowley J. Osteonecrosis of the jaw and bisphosphonates. N. Engl. J. Med. 2005, 353 (1): 99–102; discussion 99–102. PMID 16000365.

[drugs.comINT-1] Drugs.com International trade names for zoledronic acid （页面存档备份，存于互联网档案馆） Page accessed Jan 14, 2015

[Drugs.com_pregnancy-2] 2.0 ^2.1 Zoledronic acid Use During Pregnancy. Drugs.com. 1 June 2020 [19 October 2020]. （原始内容存档于2021-11-16）.

[3] Reid IR, Brown JP, Burckhardt P, Horowitz Z, Richardson P, Trechsel U, Widmer A, Devogelaer JP, Kaufman JM, Jaeger P, Body JJ, Brandi ML, Broell J, Di Micco R, Genazzani AR, Felsenberg D, Happ J, Hooper MJ, Ittner J, Leb G, Mallmin H, Murray T, Ortolani S, Rubinacci A, Saaf M, Samsioe G, Verbruggen L, Meunier PJ. Intravenous zoledronic acid in postmenopausal women with low bone mineral density. N. Engl. J. Med. 2002, 346 (9): 653–61. PMID 11870242.

[4] Black et al.. Once-Yearly Zoledronic Acid for Treatment of Postmenopausal Osteoporosis. NEJM 2007;356;18;1809-1822. Abstract （页面存档备份，存于互联网档案馆）

[5] Durie BG, Katz M, Crowley J. Osteonecrosis of the jaw and bisphosphonates. N. Engl. J. Med. 2005, 353 (1): 99–102; discussion 99–102. PMID 16000365.

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临床资料


商品名（英语：Drug nomenclature）	Reclast, Zometa, others^[1]
其他名称	zoledronate
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605023
核准状况	欧 EMA: yes 美 DailyMed: Zoledronic_acid
怀孕分级	澳: B3 ^[2]
给药途径	Intravenous
药物类别（英语：Drug class）	Bisphosphonate
ATC码	M05BA08 (WHO)
法律规范状态
法律规范	欧：Rx-only 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	22%
药物代谢	Nil
生物半衰期	146小时
排泄途径	肾（部分）
识别信息
IUPAC命名法 [1-hydroxy-2-(1H-imidazol-1-yl)ethane-1,1-diyl]bis(phosphonic acid)
CAS号	118072-93-8 ^Y
PubChem CID	68740
IUPHAR/BPS	3177
DrugBank	DB00399
ChemSpider	61986
UNII	70HZ18PH24
KEGG	D08689^N D01968^N
ChEBI	CHEBI:46557
ChEMBL	ChEMBL924^Y
PDB配体ID	ZOL (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0042668
化学信息
化学式	C₅H₁₀N₂O₇P₂
摩尔质量	272.09 g·mol⁻¹
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=P(O)(O)C(O)(Cn1ccnc1)P(=O)(O)O
InChI InChI=1S/C5H10N2O7P2/c8-5(15(9,10)11,16(12,13)14)3-7-2-1-6-4-7/h1-2,4,8H,3H2,(H2,9,10,11)(H2,12,13,14) Key:XRASPMIURGNCCH-UHFFFAOYSA-N