氯米帕明

化合物

氯米帕明(Clomipramine),常见商品名Anafranil,为一种三环类抗抑郁药(TCA)[4]。本品可用于治疗强迫症恐慌症重性抑郁障碍,以及慢性疼痛等等[4]。65岁以上年长者用药会降低自杀风险[4]。本品为口服药[4]

氯米帕明
Skeletal formula of clomipramine
Ball-and-stick model of the clomipramine molecule
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureAnafranil、Clomicalm,及其他
其他名称Clomimipramine; 3-Chloroimipramine; G-34586[1]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa697002
核准状况
怀孕分级
  • : C
给药途径口服静脉注射[2]
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度~50%[3]
血浆蛋白结合率96–98%[3]
药物代谢肝脏CYP2D6[3]
代谢产物Desmethylclomipramine英语Desmethylclomipramine[3]
生物半衰期CMI: 19–37 hours[3]
DCMI: 54–77 hours[3]
排泄途径(51–60%)[3]
粪便(24–32%)[3]
识别信息
  • 3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
CAS号303-49-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.587 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C19H23ClN2
摩尔质量314.857 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • ClC1=CC(N(CCCN(C)C)C2=C(CC3)C=CC=C2)=C3C=C1
  • InChI=1S/C19H23ClN2/c1-21(2)12-5-13-22-18-7-4-3-6-15(18)8-9-16-10-11-17(20)14-19(16)22/h3-4,6-7,10-11,14H,5,8-9,12-13H2,1-2H3 checkY
  • Key:GDLIGKIOYRNHDA-UHFFFAOYSA-N checkY

副作用包含口干、便秘、食欲下降、昏睡、性功能障碍,以及排尿困难等等[4]。严重副作用则包含癫痫狂躁,以及肝脏问题,25岁以下年轻人用药可能会增加自杀风险[4]。骤然停药可能会出现戒断症,包含头痛、盗汗,以及头晕等等[4]。妊娠期间用药的安全性迄今未明[4]。其作用机转上不清楚,可能与增加血液中血清素含量有关[4]

氯米帕明最早由瑞士制药公司诺华公司于1964年发现[5],本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[6]。本品属通用名药物[4]。2014年,其每日剂量于发展中国家的批发价约介于0.11至0.21之间[7]。在美国,本品每日正常剂量约为1.20美金[4]。本品由伊米帕明英语imipramine合成而得[5]

参考文献

  1. ^ 引用错误:没有为名为Elks2014的参考文献提供内容
  2. ^ Taylor, D; Paton, C; Shitij, K. Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry 11th. West Sussex: Wiley-Blackwell. 2012. ISBN 978-0-47-097948-8. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 3.7 Thomas L. Lemke; David A. Williams. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 24 January 2012: 604–605. ISBN 978-1-60913-345-0. (原始内容存档于8 September 2017). 
  4. ^ 4.00 4.01 4.02 4.03 4.04 4.05 4.06 4.07 4.08 4.09 4.10 Clomipramine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. (原始内容存档于2015-12-08). 
  5. ^ 5.0 5.1 引用错误:没有为名为Zohar2012的参考文献提供内容
  6. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016). 
  7. ^ Clomipramine. International Drug Price Indicator Guide. [3 December 2015]. (原始内容存档于2019-11-03). 

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