氯米帕明
化合物
氯米帕明(Clomipramine),常见商品名Anafranil,为一种三环类抗抑郁药(TCA)[4]。本品可用于治疗强迫症、恐慌症、重性抑郁障碍,以及慢性疼痛等等[4]。65岁以上年长者用药会降低自杀风险[4]。本品为口服药[4]。
临床资料 | |
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商品名 | Anafranil、Clomicalm,及其他 |
其他名称 | Clomimipramine; 3-Chloroimipramine; G-34586[1] |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a697002 |
核准状况 |
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怀孕分级 |
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给药途径 | 口服、静脉注射[2] |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | ~50%[3] |
血浆蛋白结合率 | 96–98%[3] |
药物代谢 | 肝脏(CYP2D6)[3] |
代谢产物 | Desmethylclomipramine[3] |
生物半衰期 | CMI: 19–37 hours[3] DCMI: 54–77 hours[3] |
排泄途径 | 肾(51–60%)[3] 粪便(24–32%)[3] |
识别信息 | |
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CAS号 | 303-49-1 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.005.587 |
化学信息 | |
化学式 | C19H23ClN2 |
摩尔质量 | 314.857 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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副作用包含口干、便秘、食欲下降、昏睡、性功能障碍,以及排尿困难等等[4]。严重副作用则包含癫痫、狂躁,以及肝脏问题,25岁以下年轻人用药可能会增加自杀风险[4]。骤然停药可能会出现戒断症,包含头痛、盗汗,以及头晕等等[4]。妊娠期间用药的安全性迄今未明[4]。其作用机转上不清楚,可能与增加血液中血清素含量有关[4]
氯米帕明最早由瑞士制药公司诺华公司于1964年发现[5],本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[6]。本品属通用名药物[4]。2014年,其每日剂量于发展中国家的批发价约介于0.11至0.21之间[7]。在美国,本品每日正常剂量约为1.20美金[4]。本品由伊米帕明合成而得[5]。
参考文献
- ^ 引用错误:没有为名为
Elks2014
的参考文献提供内容 - ^ Taylor, D; Paton, C; Shitij, K. Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry 11th. West Sussex: Wiley-Blackwell. 2012. ISBN 978-0-47-097948-8.
- ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 3.7 Thomas L. Lemke; David A. Williams. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. 24 January 2012: 604–605. ISBN 978-1-60913-345-0. (原始内容存档于8 September 2017).
- ^ 4.00 4.01 4.02 4.03 4.04 4.05 4.06 4.07 4.08 4.09 4.10 Clomipramine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Dec 2, 2015]. (原始内容存档于2015-12-08).
- ^ 5.0 5.1 引用错误:没有为名为
Zohar2012
的参考文献提供内容 - ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于13 December 2016).
- ^ Clomipramine. International Drug Price Indicator Guide. [3 December 2015]. (原始内容存档于2019-11-03).