治疗指数
此条目需要补充更多来源。 (2017年5月5日) |
治疗指数(therapeutic index,简称TI),也称为治疗比例(therapeutic ratio),是要治疗的物质产生治疗效果需要的量相对于会产生毒性份量的比例[1]。相关的词therapeutic window或safety window是指药的剂量是在效能和毒性之间平衡的一个范围,希望可以达到产生最大的治疗效果,又不会带来毒性或副作用的剂量。
标准的作法,在已核可药物的适应症说明中,治疗指数是指药品会带来的不良反应的严重程度远大于其效果时的剂量(如半数中毒者死亡的剂量,TD50),相对于可以带来治疗效果的剂量(如半数有效量,ED50)。相反的,在药品开发时的治疗指数会依开发时的暴露量为准[2]。
在早期药理学毒性中,治疗指用动物测试,是以半数受试动物死亡的剂量(LD50)除以50%受试者有效的最小有效剂量(ED50),不过现今会用更复杂的毒性终点,例如人类会以(TD50)为准。
缩写 | 全名 |
---|---|
ED | 有效剂量(Effective Dose) |
TD | 有毒剂量(Toxic Dose) |
LD | 致命剂量(Lethal Dose) |
TI | 治疗指数(Therapeutic Index) |
种类
- 安全性为基础的治疗指数
LD50越高越好,以减少致命后果的可能性,这也可以增加therapeutic window。在上述的公式中,LD50在分子,ED50在分母,LD50越大,ED50越小,ED50和LD50的差距越大。因此安全性为基础的治疗指数越大,therapeutic window越大。
- 效果为基础的治疗指数
ED50越小越好,让药物的反应越快,therapeutic window越大,而TD50越高越好,以降低药物的毒性效果。在上述公式中,ED50在分子,TD50在分母,ED50越低,TD50越高, 越低,也就表示ED50和TD50的差距越大。因此. 效果为基础的治疗指数越小,therapeutic window越大。
相关条目
- 有效剂量 (药理学)
- EC50(半最大效应浓度)
- IC50(半最大抑制浓度)
- 半数致死量(LD50)
- 可靠安全系数
参考资料
- ^ Trevor A, Katzung B, Masters S, Knuidering-Hall M. Chapter 2: Pharmacodynamics. Pharmacology Examination & Board Review 10th. New York: McGraw-Hill Medical. 2013: 17 [2017-05-05]. ISBN 978-0-07-178923-3. (原始内容存档于2017-01-16).
- ^ Muller PY, Milton MN. The determination and interpretation of the therapeutic index in drug development. Nature Reviews. Drug Discovery. October 2012, 11 (10): 751–61. PMID 22935759. doi:10.1038/nrd3801.