洛哌丁胺

化合物

洛哌丁胺loperamide), 较常用的商品名是Imodium,是一种止腹泻药物[3]。常用于肠胃炎炎症性肠病、和短肠征候群。洛哌丁胺并不适用于痢疾病人身上,大多是口服药物[4]

洛哌丁胺
临床资料
读音/lˈpɛrəmd/
商品名英语Drug nomenclatureImodium, others[1]
其他名称R-18553
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682280
怀孕分级
给药途径Oral
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度0.3%
血浆蛋白结合率97%
药物代谢Liver (extensive)
生物半衰期9–14 hours[2]
排泄途径Faeces (30–40%), urine (1%)
识别信息
  • 4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide
CAS号53179-11-6  checkY
34552-83-5(with HCl)
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.053.088 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C29H33ClN2O2
摩尔质量477.037 g/mol (513.506 with HCl)
3D模型(JSmol英语JSmol
  • ClC1=CC=C(C2(CCN(CC2)CCC(C3=CC=CC=C3)(C(N(C)C)=O)C4=CC=CC=C4)O)C=C1
  • InChI=1S/C29H33ClN2O2/c1-31(2)27(33)29(24-9-5-3-6-10-24,25-11-7-4-8-12-25)19-22-32-20-17-28(34,18-21-32)23-13-15-26(30)16-14-23/h3-16,34H,17-22H2,1-2H3 checkY
  • Key:RDOIQAHITMMDAJ-UHFFFAOYSA-N checkY

副作用

常见的副作用包括腹痛、便秘、嗜睡、呕吐口干舌燥。药物会增加罹患毒性巨结肠症的风险[3]。洛哌丁胺还尚未确定,是否能安全使用于妊娠妇女,但目前并未有特定的毒性报告[3]。目前认为即便是喂养母乳者使用都相对安全[3]。洛哌丁胺是一种不被吸收且不穿过血脑屏障鸦片类药物 。洛哌丁胺的作用原理是减缓小肠蠕动,减缓腹泻的症状[4]

历史、社会、与文化

洛哌丁胺于1969年被合成,1976年被作为药物使用[3]。洛哌丁胺也被列在世界卫生组织基本药物标准清单上,是每个照护系统最该具备的药物之一[3]。洛哌丁胺也是相当平价的通用名药物[2][4]。洛哌丁胺每剂批发价介于0.004到0.04美元之间[5]。在美国的市价大约每剂是0.2美元[6]

参考文献

  1. ^ Drugs.com International brands for loperamide页面存档备份,存于互联网档案馆) Page accessed Sept 4, 2015
  2. ^ 2.0 2.1 Loperamide Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 25, 2015]. (原始内容存档于2018-11-01). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Drugs.com. International brands for loperamide. [2015-09-04]. (原始内容存档于2017-09-09). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Loperamide Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 25, 2015]. (原始内容存档于2018-11-01). 
  5. ^ International Drug Price Indicator Guide. Loperamide HCL. [26 August 2015]. (原始内容存档于2017年5月10日). 
  6. ^ NADAC (National Average Drug Acquisition Cost) Centers for Medicare and Medicaid Services. Loperamide. [16 April 2016]. (原始内容存档于2017-01-18). 

外部链接