洛哌丁胺
化合物
洛哌丁胺(loperamide), 较常用的商品名是Imodium,是一种止腹泻药物[3]。常用于肠胃炎、炎症性肠病、和短肠征候群。洛哌丁胺并不适用于痢疾病人身上,大多是口服药物[4]。
临床资料 | |
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读音 | /loʊˈpɛrəmaɪd/ |
商品名 | Imodium, others[1] |
其他名称 | R-18553 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682280 |
怀孕分级 |
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给药途径 | Oral |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 | |
药物动力学数据 | |
生物利用度 | 0.3% |
血浆蛋白结合率 | 97% |
药物代谢 | Liver (extensive) |
生物半衰期 | 9–14 hours[2] |
排泄途径 | Faeces (30–40%), urine (1%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 53179-11-6 34552-83-5(with HCl) |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.053.088 |
化学信息 | |
化学式 | C29H33ClN2O2 |
摩尔质量 | 477.037 g/mol (513.506 with HCl) |
3D模型(JSmol) | |
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副作用
常见的副作用包括腹痛、便秘、嗜睡、呕吐和口干舌燥。药物会增加罹患毒性巨结肠症的风险[3]。洛哌丁胺还尚未确定,是否能安全使用于妊娠妇女,但目前并未有特定的毒性报告[3]。目前认为即便是喂养母乳者使用都相对安全[3]。洛哌丁胺是一种不被吸收且不穿过血脑屏障的鸦片类药物 。洛哌丁胺的作用原理是减缓小肠蠕动,减缓腹泻的症状[4]。
历史、社会、与文化
洛哌丁胺于1969年被合成,1976年被作为药物使用[3]。洛哌丁胺也被列在世界卫生组织基本药物标准清单上,是每个照护系统最该具备的药物之一[3]。洛哌丁胺也是相当平价的通用名药物[2][4]。洛哌丁胺每剂批发价介于0.004到0.04美元之间[5]。在美国的市价大约每剂是0.2美元[6]。
参考文献
- ^ Drugs.com International brands for loperamide (页面存档备份,存于互联网档案馆) Page accessed Sept 4, 2015
- ^ 2.0 2.1 Loperamide Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 25, 2015]. (原始内容存档于2018-11-01).
- ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Drugs.com. International brands for loperamide. [2015-09-04]. (原始内容存档于2017-09-09).
- ^ 4.0 4.1 4.2 Loperamide Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 25, 2015]. (原始内容存档于2018-11-01).
- ^ International Drug Price Indicator Guide. Loperamide HCL. [26 August 2015]. (原始内容存档于2017年5月10日).
- ^ NADAC (National Average Drug Acquisition Cost) Centers for Medicare and Medicaid Services. Loperamide. [16 April 2016]. (原始内容存档于2017-01-18).