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阿扎那韦/利托那韦

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阿扎那韦/利托那韦（INN:atazanavir/ritonavir ，简称ATV/r）是一种复方抗反转录病毒药物，用于治疗爱滋病。[1]此药物是阿扎那韦和利托那韦的组合,[1]可作为另一复方抗反转录病毒药物 - 洛匹那韦/利托那韦的替代药物。[2]

阿扎那韦/利托那韦
组成
阿扎那韦蛋白酶抑制剂（英语：Protease inhibitor (pharmacology)）
利托那韦蛋白酶抑制剂 (药物动力学增强剂)
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Ritovaz
其他名称Anzavir-R及ritonavir/atazanavir[1]
给药途径口服给药[1]
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 处方药（℞-only）

此药物透过口服方式给药。[1]

通常使用阿扎那韦/利托那韦来替代洛匹那韦/利托那韦的原因有：

副作用和耐受性：

阿扎那韦相对于洛匹那韦在副作用上通常表现得更轻微，尤其是在胃肠道症状、血脂异常以及心血管风险等方面。长期使用洛匹那韦/利托那韦可能会引起较高的血脂、血糖和心血管疾病风险。[3]

与其他药物的交互作用：

阿扎那韦/利托那韦的药物交互作用概况通常比洛匹那韦/利托那韦更加简单，尤其在与某些药物的交互作用上更易于管理。后者可能会和其他药物发生较为复杂的交互作用，特别是某些心脏病药物、抗癫痫药物等。[4]

免疫学效果：

虽然两者都能有效抑制爱滋病毒，临床研究显示阿扎那韦/利托那韦在某些情况下能更好保持免疫功能，尤其是在治疗初期或对其他治疗方案无效的情况下。[5]

便捷性和患者依从性：

阿扎那韦/利托那韦的剂型和服用频率（每日服用一次）有时比洛匹那韦/利托那韦（每日服用二次）更便捷，对患者的用药依从性有帮助。[6]

医疗用途

此复方药供治疗爱滋病之用。[1]

这种复方剂中的利托那韦是一种强效的肝脏酵素抑制剂（蛋白酶抑制剂（英语：Protease inhibitor (pharmacology)）），透过抑制此种会代谢阿扎那韦的肝脏酵素，可降低阿扎那韦在体内的代谢速率，进而提高使用者血中浓度，将药效延长。[2]

阿扎那韦与爱滋病毒蛋白酶的活性位点结合，阻止其将病毒蛋白的前体切割成病毒的工作机制。[7]如果爱滋病毒蛋白酶不能发挥作用，病毒就没传染性，也不会产生成熟的病毒。[8][9]

虽然利托那韦也是一种蛋白酶抑制剂，但现在的主要作用是增强其他蛋白酶抑制剂的效力。[10][11]

副作用

使用此复方药后的副作用通常很小，[2]包括有腹痛、腹泻、黄疸、肌肉痛和头痛。[2]有肝病个体应在医师密切监控下使用。[2]

特定群体

怀孕

个体于怀孕期间使用似乎对胎儿无安全顾虑。[12]

母乳哺育

阿扎那韦与利托那韦均会有少量渗入使用者分泌的乳汁中。[13][14]

为降低透过母乳传播爱滋病毒的风险，已感染爱滋病的个体应停止进行母乳哺育。[15]

历史

此复方药于2012年在印度获准用作医疗用途。美国食品药物管理局（FDA）于2017年1月根据美国总统爱滋病紧急救援计画（英语：President’s Emergency Plan for AIDS Relief）（PEPFAR），暂时批准一系列创新的抗逆转录病毒药物组合和剂型，阿扎那韦/利托那韦也包含在核准名单之中。[16][1]迄2019年8月，此药物尚未取得FDA的核准。[17]

此复方药已被世界卫生组织基本药物标准清单纳入。[18]

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Atazanavir/ritonavir - Mylan Laboratories - AdisInsight. adisinsight.springer.com. [2017-06-29]. （原始内容存档于2017-12-11） （英语）. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Atazanavir + ritonavir (Addition) -- Adults. World Health Organization (WHO). [2017-06-29]. （原始内容存档于2020-02-03）. 
  3. ^ Tigabu, Bereket Molla; Agide, Feleke Doyore. Atazanavir / ritonavir versus Lopinavir / ritonavir-based combined antiretroviral therapy (cART) for HIV-1 infection: a systematic review and meta-analysis. African Health Seicnces. March 2020, 20 (1): 91–101 [2024-11-08]. doi:10.4314/ahs.v20i1.14. （原始内容存档于2024-12-03）. 
  4. ^ ANNEX I SUMMARY OF PRODUCT CHARACTERISTICS (PDF). Viatris Limited. [2024-11-08]. （原始内容存档 (PDF)于2024-08-20）. 
  5. ^ Rivas, Pablo; Morello, Judit. Role of atazanavir in the treatment of HIV infection. Therapeutics and Clinical Risk Management. 2009-03-26, (5): 99–116 [2024-11-08]. （原始内容存档于2024-12-03）. 
  6. ^ Prof Molina, Jean-Michel; Jaime Andrade-Villanueva, Jaime. Once-daily atazanavir/ritonavir versus twice-daily lopinavir/ritonavir, each in combination with tenofovir and emtricitabine, for management of antiretroviral-naive HIV-1-infected patients: 48 week efficacy and safety results of the CASTLE study. The Lancet. 23–29 August 2008, 372 (9639): 646–655 [2024-11-08]. doi:10.1016/S0140-6736(08)61081-8. （原始内容存档于2024-12-02）. 
  7. ^ Atazanavir. DrugBank. 9 November 2016. （原始内容存档于2016-11-09）. 
  8. ^ Kohl, NE; Emini, EA; Schleif, WA; Davis, LJ; Heimbach, JC; Dixon, RA; Scolnick, EM; Sigal, IS. Active human immunodeficiency virus protease is required for viral infectivity.. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 1988-07-01, 85 (13): 4686–4690. Bibcode:1988PNAS...85.4686K. ISSN 0027-8424. PMC 280500  . PMID 3290901. doi:10.1073/pnas.85.13.4686  . 
  9. ^ Lv, Z; Chu, Y; Wang, Y. HIV protease inhibitors: a review of molecular selectivity and toxicity.. HIV/AIDS: Research and Palliative Care. 2015, 7: 95–104. PMC 4396582  . PMID 25897264. doi:10.2147/HIV.S79956. 
  10. ^ Ritonavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-23]. （原始内容存档于2015-10-15）. 
  11. ^ Talha B, Dhamoon AS. Ritonavir. StatPearls. StatPearls Publishing. 8 August 2023 [2024-01-06]. PMID 31335032. （原始内容存档于2024-06-24）. 
  12. ^ Atazanavir/Ritonavir in Pregnancy. hivinsite.ucsf.edu. [2017-12-10]. （原始内容存档于2018-01-29） （英语）. 
  13. ^ Atazanavir Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [2024-011-08]. （原始内容存档于2022-10-01）. 
  14. ^ Ritonavir. Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. 2024-07-15 [2024-011-08]. （原始内容存档于2024-06-06）. 
  15. ^ HIV and Breastfeeding. CDC. 2023-12-18 [2024-011-08]. （原始内容存档于2024-12-15）. 
  16. ^ Chahal, Harinder Singh; Murray, Jeffrey S. The US Food and Drug Administration's tentative approval process and the global fight against HIV. Journal of the International AIDS Society. 2017-12-12 [2024-11-07]. doi:10.1002/jia2.25019. （原始内容存档于2024-12-02）. 
  17. ^ Atazanavir/ritonavir - Mylan Laboratories. AdisInsight. 2021-09-21 [2024-11-07]. （原始内容存档于2017-12-11）. 
  18. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 

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