File:Ohmfentanyl 3R,4S,βS 3D BS.png
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摘要
| 描述 |
English: Ohmefentanyl (also known as β-hydroxy-3-methylfentanyl, OMF and RTI-4614-4)[1] is an extremely potent opioid analgesic drug which selectively binds to the µ-opioid receptor.
There are eight possible stereoisomers of ohmefentanyl. These stereoisomers are among the most potent μ-opioid receptor agonists known, comparable to super-potent opioids such as carfentanil and etorphine which are only legally used for tranquilizing large animals such as elephants in veterinary medicine. In mouse studies, the most active stereoisomer, 3R,4S,βS-ohmefentanyl, was 28 times more powerful as a painkiller than fentanyl, the chemical from which it is derived, and 6300 times more powerful than morphine. Ohmefentanyl has three stereogenic centers and eight stereoisomers, which are named F9201–F9208. Researchers are studying the different pharmaceutical properties of these isomers.
Ελληνικά: Το Ohmefentanyl (επίσης γνωστό ως β-υδροξυ-3-μεθυλφεντανύλιο, OMF και RTI-4614-4) είναι ένα εξαιρετικά ισχυρό οπιοειδές αναλγητικό φάρμακο που δεσμεύεται επιλεκτικά στον υποδοχέα μ-οπιοειδών.
Υπάρχουν οκτώ πιθανά στερεοϊσομερή της ωμεφεντανύλης. Αυτά τα στερεοϊσομερή είναι από τους πιο ισχυρούς αγωνιστές υποδοχέων μ-οπιοειδών που είναι γνωστοί, συγκρίσιμοι με τα υπερισχυρά οπιοειδή όπως η καρφεντανίλη και η ετορφίνη που χρησιμοποιούνται νόμιμα μόνο για την ηρεμία μεγάλων ζώων όπως οι ελέφαντες στην κτηνιατρική. Σε μελέτες σε ποντίκια, το πιο ενεργό στερεοϊσομερές, το 3R,4S,βS-ohmefentanyl, ήταν 28 φορές πιο ισχυρό ως παυσίπονο από τη φαιντανύλη, τη χημική ουσία από την οποία προέρχεται, και 6300 φορές πιο ισχυρό από τη μορφίνη. Το Ohmefentanyl έχει τρία στερεογονικά κέντρα και οκτώ στερεοϊσομερή, τα οποία ονομάζονται F9201–F9208. Οι ερευνητές μελετούν τις διαφορετικές φαρμακευτικές ιδιότητες αυτών των ισομερών.
Latina: Ohmefentanyl (etiam nota quod β-hydroxy-3-methylfentanyl, OMF et RTI-4614-4) est pharmacum analgesicum valde potentissimum opioidum, quod selective ad µ-opioid receptorem ligat.
Sunt octo stereoisomers ohmefentanyl possibilis. Hi stereoisomers inter potissimas µ-opioides receptores agonistae notae sunt, comparabiles opioidis super-potentibus sicut carfentanil et etorphini, quae solum ad magnas animalium tranquillitates utiliter adhibentur sicut elephanti in medicina veterinaria. In studiis mus, stereoisoisomer acerrimus, 3R,4S, βS-ohmefentanyl, 28 temporibus potentior fuit quam pharmacopola quam fentanyl, chemicus e quo derivatus est, et 6300 temporibus morphinus potentior. Ohmefentanyl tria habet centra stereogenica et octo stereoisomers, quae nominantur F9201-F9208. Investigatores investigant varias proprietates pharmaceuticas horum isomers.
Italiano: Ohmefentanil (noto anche come β-idrossi-3-metilfentanil, OMF e RTI-4614-4) è un farmaco analgesico oppioide estremamente potente che si lega selettivamente al recettore µ-oppioide.
Ci sono otto possibili stereoisomeri di ohmefentanil. Questi stereoisomeri sono tra i più potenti agonisti dei recettori μ-oppioidi conosciuti, paragonabili agli oppioidi superpotenti come il carfentanil e l'etorfina che sono legalmente usati solo per tranquillizzare animali di grandi dimensioni come gli elefanti in medicina veterinaria. Negli studi sui topi, lo stereoisomero più attivo, 3R,4S,βS-ohmefentanil, era 28 volte più potente come antidolorifico del fentanil, la sostanza chimica da cui deriva, e 6300 volte più potente della morfina. Ohmefentanyl ha tre centri stereogenici e otto stereoisomeri, chiamati F9201–F9208. I ricercatori stanno studiando le diverse proprietà farmaceutiche di questi isomeri.
Español: El ohmefentanilo (también conocido como β-hidroxi-3-metilfentanilo, OMF y RTI-4614-4) es un fármaco analgésico opioide extremadamente potente que se une selectivamente al receptor opioide µ.
Hay ocho posibles estereoisómeros de ohmefentanilo. Estos estereoisómeros se encuentran entre los agonistas de los receptores opioides μ más potentes que se conocen, comparables a los opioides súper potentes como el carfentanilo y la etorfina, que solo se usan legalmente para tranquilizar a animales grandes como los elefantes en medicina veterinaria. En estudios con ratones, el estereoisómero más activo, 3R,4S,βS-ohmefentanilo, fue 28 veces más potente como analgésico que el fentanilo, la sustancia química de la que se deriva, y 6300 veces más potente que la morfina. El ohmefentanilo tiene tres centros estereogénicos y ocho estereoisómeros, que se denominan F9201–F9208. Los investigadores están estudiando las diferentes propiedades farmacéuticas de estos isómeros.
Français : L'ohméfentanyl (également connu sous le nom de β-hydroxy-3-méthylfentanyl, OMF et RTI-4614-4) est un analgésique opioïde extrêmement puissant qui se lie sélectivement au récepteur µ-opioïde.
Il existe huit stéréoisomères possibles d'ohmefentanyl. Ces stéréoisomères font partie des agonistes des récepteurs μ-opioïdes les plus puissants connus, comparables aux opioïdes super puissants tels que le carfentanil et l'étorphine qui ne sont légalement utilisés que pour tranquilliser les grands animaux tels que les éléphants en médecine vétérinaire. Dans des études sur des souris, le stéréoisomère le plus actif, le 3R,4S,βS-ohmefentanyl, était 28 fois plus puissant comme analgésique que le fentanyl, le produit chimique dont il est dérivé, et 6300 fois plus puissant que la morphine. Ohmefentanyl a trois centres stéréogènes et huit stéréoisomères, qui sont nommés F9201-F9208. Les chercheurs étudient les différentes propriétés pharmaceutiques de ces isomères.
Deutsch: Ohmefentanyl (auch bekannt als β-Hydroxy-3-methylfentanyl, OMF und RTI-4614-4) ist ein äußerst wirksames Opioid-Analgetikum, das selektiv an den µ-Opioid-Rezeptor bindet.
Es gibt acht mögliche Stereoisomere von Ohmefentanyl. Diese Stereoisomere gehören zu den potentesten bekannten μ-Opioid-Rezeptor-Agonisten, vergleichbar mit superpotenten Opioiden wie Carfentanil und Etorphin, die legal nur zur Beruhigung von Großtieren wie Elefanten in der Veterinärmedizin eingesetzt werden. In Mausstudien war das aktivste Stereoisomer, 3R,4S,βS-Ohmefentanyl, als Schmerzmittel 28-mal stärker als Fentanyl, die Chemikalie, von der es abgeleitet ist, und 6300-mal stärker als Morphin. Ohmefentanyl hat drei stereogene Zentren und acht Stereoisomere, die als F9201–F9208 bezeichnet werden. Forscher untersuchen die unterschiedlichen pharmazeutischen Eigenschaften dieser Isomere.
العربية: أوميفنتانيل (المعروف أيضًا باسم β-hydroxy-3-methylfentanyl و OMF و RTI-4614-4) هو دواء مسكن أفيوني قوي للغاية يرتبط بشكل انتقائي بمستقبلات الأفيون.
هناك ثمانية إيزومرات مجسمة محتملة لأوميفنتانيل. تعتبر هذه الأيزومرات الفراغية من بين أكثر ناهضات مستقبلات الأفيون المفعول المعروفة ، والتي يمكن مقارنتها بالمواد الأفيونية فائقة الفعالية مثل carfentanil و etorphine والتي تستخدم بشكل قانوني فقط لتهدئة الحيوانات الكبيرة مثل الفيلة في الطب البيطري. في دراسات الفئران ، كان أكثر الأيزومرات المجسمة نشاطًا ، 3R ، 4S ، βS-ohmefentanyl ، أقوى 28 مرة كمسكن للألم من الفنتانيل ، المادة الكيميائية التي يُشتق منها ، وأقوى بـ 6300 مرة من المورفين. يحتوي أوميفنتانيل على ثلاثة مراكز مجسمة وثمانية إيزومرات مجسمة ، والتي تسمى F9201 – F9208. يدرس الباحثون الخصائص الصيدلانية المختلفة لهذه الأيزومرات.
فارسی: Ohmefentanyl (همچنین به عنوان β-هیدروکسی-3-متیل فنتانیل، OMF و RTI-4614-4 شناخته می شود) یک داروی ضددرد مخدر بسیار قوی است که به طور انتخابی به گیرنده μ-اپیوئیدی متصل می شود.
هشت استریو ایزومر احتمالی ohmefentanyl وجود دارد. این استریو ایزومرها از قوی ترین آگونیست های گیرنده μ-اپیوئیدی شناخته شده هستند که با مواد افیونی فوق قوی مانند کارفنتانیل و اتورفین قابل مقایسه هستند که به طور قانونی فقط برای آرام کردن حیوانات بزرگ مانند فیل در دامپزشکی استفاده می شوند. در مطالعات موشها، فعالترین استریوایزومر، 3R، 4S، βS-ohmefentanyl، 28 برابر قویتر از فنتانیل، ماده شیمیایی که از آن مشتق میشود، به عنوان مسکن و 6300 برابر قویتر از مورفین بود. Ohmefentanyl دارای سه مرکز استریوژنیک و هشت استریو ایزومر است که F9201-F9208 نام دارند. محققان در حال بررسی خواص دارویی مختلف این ایزومرها هستند.
اردو: Ohmefentanyl (جسے β-hydroxy-3-methylfentanyl، OMF اور RTI-4614-4 بھی کہا جاتا ہے) ایک انتہائی طاقتور اوپیئڈ ینالجیسک دوا ہے جو منتخب طور پر µ-opioid ریسیپٹر سے منسلک ہوتی ہے۔
ohmefentanyl کے آٹھ ممکنہ سٹیریوائزومر ہیں۔ یہ سٹیریوائیسومر سب سے زیادہ طاقتور μ-opioid ریسیپٹر ایگونسٹوں میں سے ہیں جن کا موازنہ انتہائی طاقتور اوپیئڈز جیسے کارفینٹینیل اور ایٹورفین سے کیا جا سکتا ہے جو صرف قانونی طور پر بڑے جانوروں جیسے ہاتھیوں کو ویٹرنری میڈیسن میں سکون بخشنے کے لیے استعمال ہوتے ہیں۔ ماؤس اسٹڈیز میں، سب سے زیادہ فعال سٹیریوائزومر، 3R,4S,βS-ohmefentanyl، فینٹینیل سے 28 گنا زیادہ طاقتور درد کش دوا کے طور پر، وہ کیمیکل جس سے یہ اخذ کیا گیا ہے، اور مارفین سے 6300 گنا زیادہ طاقتور تھا۔ Ohmefentanyl کے تین سٹیریوجینک مراکز اور آٹھ سٹیریوائزومرز ہیں، جن کا نام F9201–F9208 ہے۔ محققین ان isomers کی مختلف دواسازی خصوصیات کا مطالعہ کر رہے ہیں۔
हिन्दी: Ohmefentanyl (जिसे β-hydroxy-3-methylfentanyl, OMF और RTI-4614-4 के नाम से भी जाना जाता है) एक अत्यंत शक्तिशाली ओपिओइड एनाल्जेसिक दवा है जो चुनिंदा रूप से μ-opioid रिसेप्टर को बांधती है।
ओहमेफेंटेनल के आठ संभावित स्टीरियोइसोमर्स हैं। ये स्टीरियोइसोमर्स सबसे शक्तिशाली μ-opioid रिसेप्टर एगोनिस्ट्स में से हैं, जो कारफेंटानिल और एटोर्फिन जैसे सुपर-शक्तिशाली ओपिओइड की तुलना में हैं, जो केवल कानूनी रूप से पशु चिकित्सा में हाथियों जैसे बड़े जानवरों को शांत करने के लिए उपयोग किए जाते हैं। माउस अध्ययनों में, सबसे सक्रिय स्टीरियोइसोमर, 3R,4S,βS-ohmefentanyl, fentanyl की तुलना में दर्द निवारक के रूप में 28 गुना अधिक शक्तिशाली था, जिस रसायन से इसे प्राप्त किया गया था, और मॉर्फिन की तुलना में 6300 गुना अधिक शक्तिशाली था। ओहमेफेंटेनल में तीन स्टीरियोजेनिक केंद्र और आठ स्टीरियोइसोमर्स हैं, जिन्हें F9201-F9208 नाम दिया गया है। शोधकर्ता इन आइसोमर्स के विभिन्न औषधीय गुणों का अध्ययन कर रहे हैं।
中文：Ohmefentanyl（也称为 β-羟基-3-甲基芬太尼、OMF 和 RTI-4614-4）是一种非常有效的阿片类镇痛药，可选择性地与 µ-阿片受体结合。
欧芬太尼有八种可能的立体异构体。 这些立体异构体是已知的最有效的 μ-阿片受体激动剂之一，可与卡芬太尼和埃托啡等超强效阿片类药物相媲美，后者仅在兽医学中合法用于镇静大象等大型动物。 在小鼠研究中，最活跃的立体异构体 3R,4S,βS-ohmefentanyl 作为止痛药的效力是芬太尼的 28 倍，芬太尼是芬太尼的来源，是吗啡的 6300 倍。 奥美芬太尼具有三个立体中心和八个立体异构体，命名为 F9201-F9208。 研究人员正在研究这些异构体的不同药物特性。
日本語: オーメフェンタニル (β-ヒドロキシ-3-メチルフェンタニル、OMF および RTI-4614-4 としても知られています) は、μ-オピオイド受容体に選択的に結合する非常に強力なオピオイド鎮痛薬です。
オメフェンタニルには 8 つの可能な立体異性体があります。 これらの立体異性体は、既知の最も強力なμ-オピオイド受容体アゴニストの 1 つであり、獣医学でゾウなどの大型動物を鎮静化するためにのみ合法的に使用されるカルフェンタニルやエトルフィンなどの超強力なオピオイドに匹敵します。 マウスの研究では、最も活性な立体異性体である 3R,4S,βS-オーメフェンタニルは、鎮痛剤として、それが由来する化学物質であるフェンタニルよりも 28 倍強力であり、モルヒネよりも 6300 倍強力でした。 オーメフェンタニルには、3 つの立体中心と 8 つの立体異性体があり、F9201 ～ F9208 と名付けられています。 研究者は、これらの異性体のさまざまな薬学的特性を研究しています。 |
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| 来源 | 自己的作品 |
| 作者 | Mplanine |
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