厄貝沙坦
化合物
厄貝沙坦（CADN，INN：Irbesartan，發音為/ɜrbəˈsɑrtən/）是一種血管緊張素II受體拮抗劑，主要用於高血壓的治療，在中國已被列入國家基本藥物目錄[1]。厄貝沙坦由賽諾菲公司（現為賽諾菲－安萬特的一部分）研製，其市場由賽諾菲－安萬特和百時美施貴寶共同開發，使用的商品名有Aprovel（中國市場稱安博維）、Karvea和Avapro。曾使用過的非標準譯名還有伊貝沙坦[1]。
 | |
| 臨床資料 | |
|---|---|
| 核准狀況 |
|
| 懷孕分級 |
|
| 給藥途徑 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 | |
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 60–80% |
| 血漿蛋白結合率 | ~90% |
| 藥物代謝 | 肝 (CYP2C9) |
| 生物半衰期 | 11–15 hours |
| 排泄途徑 | 腎 20%, 糞便 65% |
| 識別資訊 | |
| |
| CAS號 | 138402-11-6  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.119.966 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C25H28N6O |
| 摩爾質量 | 428.54 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| |
| |
藥理學
厄貝沙坦屬於血管緊張素II受體拮抗劑，通過對血管緊張素II的AT1受體產生不可逆的或非競爭性的抑制，從而實現減輕血管緊張素II的縮血管和促增生作用。[1]
應用
厄貝沙坦主要用於原發性高血壓的治療，降壓時對心率的影響較小[1]。
厄貝沙坦還具有重要的腎臟保護作用，能減緩糖尿病腎病的進展。對於2型糖尿病腎病患者，若同時患有高血壓，厄貝沙坦可減緩腎病的進展。[2]
和其它血管緊張素II受體拮抗劑相似，厄貝沙坦也常與利尿劑聯用，一般與小劑量噻嗪類利尿劑聯用，如氫氯噻嗪。厄貝沙坦/氫氯噻嗪是一種常見的複方製劑，商品名有Irda、CoIrda、CoAprovel、Karvezide、Avalide以及Avapro HCT（安博諾）等。
厄貝沙坦聯合胺碘酮對植入DDD型起搏器患者心房顫動的發生有明顯的協同抑制作用。[3]
用法
口服每次150mg，每日1次。若血壓控制不佳可增至300mg或使用複方製劑。[1]
不良反應
常見的不良反應有頭痛、頭暈和疲倦等。[1]
臨床
一項大型的隨機對照試驗對4100多名心臟衰竭但具有正常射血分數(>=45%)的患者4年多的觀察顯示，厄貝沙坦與安慰劑在結果或生存率上無顯著差異。[4]
市場
賽諾菲－安萬特年銷售額約21億美元，百時美施貴寶約13億美元。專利已於2012年3月到期。
參見
參考文獻
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 陳新謙, 金有豫, 湯光 主編. 新编药物学 第16版. 人民衛生出版社. 2007: 402. ISBN 978-7-117-08270-9.
- ^ Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes. N Engl J Med. 2001, 345 (12): 851–60. PMID 11565517. doi:10.1056/NEJMoa011303.
- ^ 方昱, 嚴激. 胺碘酮与厄贝沙坦联用对病态窦房结综合征人工心脏起搏后的疗效. 中國臨床保健雜誌. 2008, 11 (1): 25–26 [2011-02-15]. （原始內容存檔於2020-10-20）.
- ^ Massie BM, Carson PE, McMurray JJ, Komajda M, McKelvie R, Zile MR, Anderson S, Donovan M, Iverson E, Staiger C, Ptaszynska A. Irbesartan in patients with heart failure and preserved ejection fraction. N. Engl. J. Med. December 2008, 359 (23): 2456–67. PMID 19001508. doi:10.1056/NEJMoa0805450.