硝呋莫司

化合物

硝呋莫司(Nifurtimox)是用於治療恰加斯病非洲人類錐蟲病的藥物[1][2]。此外,此藥也可與依氟鳥氨酸(eflornithine)共同使用在治療睡眠障礙患者的硝呋莫司-依氟鳥氨酸療程英語nifurtimox-eflornithine combination treatment[2]。在治療恰加斯病時,苯乙硝唑英語benznidazole是首選藥物,本品則屬第二線治療藥物[3]。此藥是以口服方式給予[1]

硝呋莫司
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureLampit[1]
其他名稱Bayer 2502[1]
AHFS/Drugs.comMicromedex詳細消費者藥物信息
懷孕分級
  • Undetermined
給藥途徑口服給藥
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 處方藥(-only)
藥物動力學數據
生物利用度Low
藥物代謝肝臟CYP參與代謝)
生物半衰期2.95 ± 1.19 小時
排泄途徑腎代謝:非常低
識別資訊
  • N-(3-Methyl-1,1-dioxido-4-thiomorpholinyl)-1-(5-nitro-2-furyl)methanimine
CAS號23256-30-6  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.041.377 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C10H13N3O5S
摩爾質量287.293 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
手性外消旋混合物
熔點180至182 °C(356至360 °F)
  • O=S2(=O)CC(N(N=Cc1oc([N+]([O-])=O)cc1)CC2)C
  • InChI=1S/C10H13N3O5S/c1-8-7-19(16,17)5-4-12(8)11-6-9-2-3-10(18-9)13(14)15/h2-3,6,8H,4-5,7H2,1H3 checkY
  • Key:ARFHIAQFJWUCFH-UHFFFAOYSA-N checkY

常見副作用包括有腹痛、頭痛、噁心及體重減輕[1]。在動物試驗中發現可能會提高癌症的風險,但在人類試驗中沒有出現這樣的問題[3]。孕婦或是有明顯腎臟及肝臟疾病的患者,不建議使用本品[3]。此藥物是一種硝基呋喃[3]

硝呋莫司在1965年開始用在醫藥上[3]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單中,是醫療系統中有效且安全的藥物之一[2]。此藥物不在美國及加拿大販售[1]美國疾病控制與預防中心可以提供此藥物[4]。2013年一個療程的藥費約為20美金[5]。世界衛生組織會免費提供藥物給恰加斯病及非洲人類錐蟲病的流行地區[6]

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Nifurtimox (Systemic). Drugs.com. 1995 [3 December 2016]. (原始內容存檔於20 December 2016). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 Bern, Caryn; Montgomery, Susan P.; Herwaldt, Barbara L.; Rassi, Anis; Marin-Neto, Jose Antonio; Dantas, Roberto O.; Maguire, James H.; Acquatella, Harry; Morillo, Carlos. Evaluation and Treatment of Chagas Disease in the United States. JAMA. 2007-11-14, 298 (18): 2171–81. ISSN 0098-7484. PMID 18000201. doi:10.1001/jama.298.18.2171. 
  4. ^ Prevention, CDC - Centers for Disease Control and. CDC - Chagas Disease - Resources for Health Professionals - Antiparasitic Treatment. www.cdc.gov. [2016-11-09]. (原始內容存檔於2016-11-06). 
  5. ^ Dumas, Michel; Bouteille, Bernard; Buguet, Alain. Progress in Human African Trypanosomiasis, Sleeping Sickness. Springer Science & Business Media. 2013: 268. ISBN 9782817808574. (原始內容存檔於2016-12-20) (英語). 
  6. ^ Trypanosomiasis, human African (sleeping sickness). World Health Organization. February 2016 [7 December 2016]. (原始內容存檔於4 December 2016).