胃酶抑素

關於the chemotherapy drug with trade name Pepstatin，請見「Chlorambucil」。

胃酶抑素（英語：Pepstatin，又稱培普他汀）是天冬氨酰蛋白酶（如胃蛋白酶、組織蛋白酶D和E的抑制劑）的有效抑制劑。它是一種六肽，含有不尋常的氨基酸他汀（氨基酸），序列為Isovaleryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta (Iva-Val-Val-Sta-Ala-Sta）。它最初是從各種放線菌的培養物中分離出來的，因為它能夠在皮摩爾濃度下抑制胃蛋白酶。胃酶抑素抑制NF-κB配體（RANKL）誘導的破骨細胞分化的受體激活劑。胃酶抑素可以劑量依賴性地抑制多核破骨細胞的形成；這種形成的抑制只影響破骨細胞，即不影響類成骨細胞。此外，胃酶抑素也可以劑量依賴性地抑制前破骨細胞向單核破骨細胞的分化。這種抑制似乎與蛋白酶如組織蛋白酶D的活性無關，因為破骨細胞的形成並沒有被抑制組織蛋白酶D活性的濃度所抑制。細胞信號分析表明，在胃蛋白酶處理過的細胞中，ERK的磷酸化受到抑制，而IκB和Akt的磷酸化則幾乎沒有變化。此外，胃酶抑素降低了NFATC1的表達。這些結果表明胃酶抑素通過阻斷ERK信號傳導和抑制NFATC1的表達來抑制破骨細胞的分化。

胃酶抑素
別名	胃酶抑素A
識別
CAS號	26305-03-3  N
PubChem	5478883
ChemSpider	4586014
SMILES	O=C(N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)[C@@H](O)CC(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H]([C@@H](O)CC(=O)O)CC(C)C)C)C(C)C)C(C)C)CC(C)C
InChI	1/C34H63N5O9/c1-17(2)12-23(37-33(47)31(21(9)10)39-34(48)30(20(7)8)38-27(42)14-19(5)6)25(40)15-28(43)35-22(11)32(46)36-24(13-18(3)4)26(41)16-29(44)45/h17-26,30-31,40-41H,12-16H2,1-11H3,(H,35,43)(H,36,46)(H,37,47)(H,38,42)(H,39,48)(H,44,45)/t22-,23-,24-,25-,26-,30-,31-/m0/s1
InChIKey	FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPBX
ChEBI	7989
KEGG	D03818
性質
化學式	C34H63N5O9
摩爾質量	685.892 g·mol⁻¹
若非註明，所有數據均出自標準狀態（25 ℃，100 kPa）下。

胃酶抑素幾乎不溶於水、氯仿、乙醚和苯，但它可以溶解在甲醇、乙醇和帶有乙酸的二甲基亞碸中，濃度在1到5mg/ml之間。

胃蛋白酶結合袋中胃蛋白酶抑制劑的結構。結合口袋殘基和胃酶抑素之間的氫鍵被突出顯示。通過PDB渲染。 1PSO.

另見

• 阿馬他汀
• 烏苯美司