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膽鹼酯酶抑制劑

膽鹼酯酶抑制劑（cholinesterase inhibitor）又稱抗膽鹼酯酶藥（anti-cholinesterase），是可以避免神經遞質乙酰膽鹼分解，或是抑制丁酰膽鹼酯酶（英語：Butyrylcholinesterase）作用的物質。膽鹼酯酶抑制劑可以增加突觸間隙（英語：synaptic cleft）中可以和蕈毒鹼型乙醯膽鹼受體、尼古丁受體（英語：nicotinic receptor）等鍵結的乙酰膽鹼及丁酰膽鹼（英語：Butyrylcholine）。膽鹼酯酶抑制劑可以分為二種：乙醯膽鹼酯酶抑制劑（英語：acetylcholinesterase inhibitor）（AChEI）及丁醯膽鹼酯酶抑制劑（英語：butyrylcholinesterase inhibitor）[1][2]。

膽鹼酯酶抑制劑可以用在阿茲海默症及重症肌無力的藥物中。其副作用有食欲不振、噁心、嘔吐、腹瀉、晚上多夢、脫水、疹、心跳過緩、胃及十二指腸潰瘍、癲癇發作、體重下降、鼻漏、流唾液、抽搐、顫抖等[3]。

藥用

有四種膽鹼酯酶抑制劑藥物已在美國核准使用，不過目前只能購買到其中的三種，分別是rivastigmine（英語：rivastigmine）、多奈哌齊及加蘭他敏，另一種還無法購買到的是塔克寧。

膽鹼酯酶抑制劑常用來治療阿茲海默症及失智症[3]，若對病情有幫助，一般會在開始用藥後二到三個月出現[3]。

結合親和力

多奈哌齊、苯絲氨酸（英語：phenserine）、石杉鹼甲（英語：huperzine A）及BW284c51（英語：BW284c51）是選擇性的乙醯膽鹼酯酶抑制劑 [4][5]。 而Tetra（monoisopropyl）、pyrophosphoramide（Iso-OMPA）及普羅吩胺（英語：Profenamine）是選擇性的丁醯膽鹼酯酶抑制劑[4]。

對氧磷及rivastigmine（英語：rivastigmine）對於抑制乙醯膽鹼酯酶及丁醯膽鹼酯酶都有幫助[4][5]。

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參考資料

  1. ^ English, Brett A.; Webster, Andrew A. Acetylcholinesterase and its Inhibitors. Primer on the Autonomic Nervous System. Elsevier. 2012: 631–633. ISBN 978-0-12-386525-0. doi:10.1016/b978-0-12-386525-0.00132-3. 
  2. ^ Deutch, Ariel Y.; Roth, Robert H. Pharmacology and Biochemistry of Synaptic Transmission. From Molecules to Networks. Elsevier. 2014: 207–237. ISBN 978-0-12-397179-1. doi:10.1016/b978-0-12-397179-1.00007-5. 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Budson, Andrew E.; Solomon, Paul R. Cholinesterase Inhibitors. Memory Loss, Alzheimer's Disease, and Dementia. Elsevier. 2016: 160–173. ISBN 978-0-323-28661-9. doi:10.1016/b978-0-323-28661-9.00016-0. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 Waiskopf, Nir; Soreq, Hermona. Cholinesterase Inhibitors. Handbook of Toxicology of Chemical Warfare Agents. Elsevier. 2015: 761–778. ISBN 978-0-12-800159-2. doi:10.1016/b978-0-12-800159-2.00052-x. 
  5. ^ 5.0 5.1 Hersen, Michel. Comprehensive handbook of personality and psychopathology (Tertiary source). Hoboken, N.J: John Wiley. 2006: 514. ISBN 978-0-471-75725-2. OCLC 63041762. 
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