螺內酯(英語:spironolactone),商品名安體舒通Aldactone等,是一種人工合成的醛固酮拮抗劑,屬於保鉀排鈉類利尿藥。螺內酯經口服給予[4],常用於心衰肝硬化腎病症候群等併發的積液[4],也用於高血壓、補充鉀後仍無改善的低血鉀,以及女性多毛症;此外還用作跨性別女性性別肯定激素治療(GAHT)中的抗雄藥物[6]

螺內酯
Skeletal formula of spironolactone
Ball-and-stick model of the spironolactone molecule
臨床資料
讀音/spɪˌrnəˈlæktn, sp-, spə-, -ˈrɒ-, -n-/ or /ˌsprənˈlæktn/[1][2][3]
商品名英語Drug nomenclatureAldactone
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682627
懷孕分級
給藥途徑口服[4]
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率90%+[5]
藥物代謝肝臟 細胞色素P450
生物半衰期1.3-2 小時
排泄途徑尿, 膽汁
識別資訊
  • 7α-Acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone
CAS號52-01-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.122 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C24H32O4S
摩爾質量416.574 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C5O[C@@]4([C@@]3([C@H]([C@@H]2[C@H](SC(=O)C)C/C1=C/C(=O)CC[C@]1(C)[C@H]2CC3)CC4)C)CC5
  • InChI=1S/C24H32O4S/c1-14(25)29-19-13-15-12-16(26)4-8-22(15,2)17-5-9-23(3)18(21(17)19)6-10-24(23)11-7-20(27)28-24/h12,17-19,21H,4-11,13H2,1-3H3/t17-,18-,19+,21+,22-,23-,24+/m0/s1 checkY
  • Key:LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N checkY

螺內酯的常見副作用包括電解質異常(尤其是高血鉀症、噁心、嘔吐、頭痛、皮疹),以及性慾減退。有肝腎問題的人服用螺內酯應當格外小心。[4]螺內酯在孕期的應用沒有經過足夠的研究,故不應用於治療孕婦高血壓英語high blood pressure of pregnancy[7]螺內酯是醛固酮睾酮這兩種激素的一種類固醇受體拮抗劑,同時有某種類孕酮樣效應。螺內酯是一種保鉀利尿藥英語potassium-sparing diuretic[4]

螺內酯於1959年投入使用[8][9]。「螺內酯」被列於世界衛生組織基本藥物標準清單,是基本衛生系統中最重要的藥品之一[10];此藥還是一種通用名藥物[4]。在發展中國家,此藥於2014年的批發價處於每日用量0.02到0.12美元的區間[11]。而在美國每日則約需要0.5美元[4]

參見

參考文獻

  1. ^ Spironolactone: MedlinePlus Drug Information. [2016-01-20]. (原始內容存檔於2016-07-05). 
  2. ^ Spironolactone. Merriam-Webster Dictionary. 
  3. ^ Spironolactone. Dictionary.com Unabridged. Random House. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 Spironolactone. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-10-24]. (原始內容存檔於2015-11-16). 
  5. ^ Harry G. Brittain. Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients. Academic Press. 26 November 2002: 309 [27 May 2012]. ISBN 978-0-12-260829-2. (原始內容存檔於2020-08-19). 
  6. ^ Maizes, Victoria. Integrative Women's Health 2nd. 2015: 746 [2016-06-05]. ISBN 9780190214807. (原始內容存檔於2016-03-05). 
  7. ^ Spironolactone Pregnancy and Breastfeeding Warnings. [29 November 2015]. (原始內容存檔於2015-12-02). 
  8. ^ Camille Georges Wermuth. The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. 24 July 2008: 34 [27 May 2012]. ISBN 978-0-12-374194-3. (原始內容存檔於2021-04-14). 
  9. ^ Marshall Sittig. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew. 1988: 1385 [27 May 2012]. ISBN 978-0-8155-1144-1. (原始內容存檔於2020-12-22). 
  10. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13). 
  11. ^ Spironolactone. International Drug Price Indicator Guide. [29 November 2015]. [永久失效連結]