西蘭司瓊

化合物

西蘭司瓊INN:cilansetron)是一種實驗藥物,是索爾維集團正在開發的5-HT3受體拮抗劑。[1][2][3]

西蘭司瓊
臨床資料
其他名稱Calmactin; KC 9946
懷孕分級
  • C
給藥途徑口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • Unlicensed
藥物動力學數據
生物利用度87%
藥物代謝
生物半衰期1.6至1.9小時
排泄途徑
識別資訊
  • (10R)-10-[(2-Methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-5,6,9,10-tetrahydro-4H-pyrido(3,2,1-jk)carbazol-11-one
CAS號120635-74-7  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C20H21N3O
摩爾質量319.41 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • O=C3c2c1cccc5c1n(c2CC[C@@H]3Cn4ccnc4C)CCC5
  • InChI=1S/C20H21N3O/c1-13-21-9-11-22(13)12-15-7-8-17-18(20(15)24)16-6-2-4-14-5-3-10-23(17)19(14)16/h2,4,6,9,11,15H,3,5,7-8,10,12H2,1H3/t15-/m1/s1 checkY
  • Key:NCNFDKWULDWJDS-OAHLLOKOSA-N checkY

研究表明,該藥物可以改善患有腹瀉型腸易激綜合症的患者的生活質量。[4]西蘭司瓊是第一個專為腸易激綜合症設計的5-HT拮抗劑,對男性和女性均有效。[4]

2005年,索爾維收到美國食品和藥物管理局的答覆,稱西蘭司瓊需要進行額外的臨床試驗才可批准;[5][6]進一步的開發已停止。[7]

參考資料

  1. ^ Chey WD, Cash BD. Cilansetron: a new serotonergic agent for the irritable bowel syndrome with diarrhoea. Expert Opinion on Investigational Drugs. February 2005, 14 (2): 185–93. PMID 15757394. S2CID 8606399. doi:10.1517/13543784.14.2.185. 
  2. ^ Olden KW, Crowell MD. Cilansetron. Drugs of Today (Barcelona, Spain). October 2005, 41 (10): 661–6. PMID 16389408. doi:10.1358/dot.2005.41.10.920427. 
  3. ^ Stacher G. Cilansetron in the treatment of diarrhea-predominant irritable bowel syndrome?. Expert Review of Gastroenterology & Hepatology. October 2007, 1 (1): 15–27. PMID 19072430. S2CID 24301639. doi:10.1586/17474124.1.1.15. 
  4. ^ 4.0 4.1 General info on Cilansetron. [2024-04-02]. (原始內容存檔於2019-08-05). 
  5. ^ Solvay's cilansetron "not approvable". PharmaTimes. April 4, 2005 [August 14, 2019]. (原始內容存檔於2023-04-09). 
  6. ^ Calmactin Approval Status. Drugs.com. [August 14, 2019]. (原始內容存檔於2023-06-10). 
  7. ^ Cilansetron. [August 14, 2019]. (原始內容存檔於2023-04-09).