阿米貝隆

化合物

阿米貝隆(英語:Amibegron;開發代號:SR-58,611A)是賽諾菲-安萬特(現為賽諾菲)開發的藥物,作為β3腎上腺素受體英語Beta-3 adrenergic receptor的選擇性激動劑。它是第一個開發的口服活性β3激動劑,能夠進入中樞神經系統並具有抗抑鬱抗焦慮作用。[1][2]

阿米貝隆
臨床資料
給藥途徑口服
ATC碼
  • 未分配
法律規範狀態
法律規範
  • 開發中止
識別資訊
  • Ethyl ([(7S)-7-([(2R)-2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl]oxy)acetate
CAS號121524-08-1  checkY
121524-09-2  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C22H26ClNO4
摩爾質量403.90 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CCOC(=O)COc3ccc1CCC(Cc1c3)NCC(O)c2cc(Cl)ccc2
  • InChI=1S/C22H26ClNO4.ClH/c1-2-27-22(26)14-28-20-9-7-15-6-8-19(11-17(15)12-20)24-13-21(25)16-4-3-5-18(23)10-16;/h3-5,7,9-10,12,19,21,24-25H,2,6,8,11,13-14H2,1H3;1H/t19-,21-;/m0./s1 checkY
  • Key:NQIZCDQCNYCVAS-RQBPZYBGSA-N checkY

2008年7月31日,賽諾菲-安萬特宣佈決定停止阿米貝隆的開發。[3]

參考資料

  1. ^ Stemmelin J, Cohen C, Terranova JP, Lopez-Grancha M, Pichat P, Bergis O, et al. Stimulation of the beta3-Adrenoceptor as a novel treatment strategy for anxiety and depressive disorders. Neuropsychopharmacology. February 2008, 33 (3): 574–87. PMID 17460614. doi:10.1038/sj.npp.1301424 . 
  2. ^ Overstreet DH, Stemmelin J, Griebel G. Confirmation of antidepressant potential of the selective beta3 adrenoceptor agonist amibegron in an animal model of depression. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. June 2008, 89 (4): 623–6. PMID 18358519. S2CID 35026036. doi:10.1016/j.pbb.2008.02.020. 
  3. ^ Second quarter 2008 results. July 31, 2008, retrieved March 9, 2009.