伏硫西汀
伏硫西汀，又名沃替西汀（INN：Vortioxetine），屬於5-羥色胺調節劑和刺激劑（SMS）類的抗抑鬱藥。其效果被認為與其他抗抑鬱藥相似[2]。該藥物通過口服方式給藥。其藥物形態為氫溴酸伏硫西汀（Vortioxetine Hydrobromide）。由靈北製藥製造的商品名為心達悅，亦有另一種商品名為Brintellix。它由製藥公司靈北製藥和Takeda製造。[3]
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| 臨床資料 | |
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| 讀音 | /vɔːrtiˈɒksətiːn/ vor-tee-OK-sə-teen |
| 商品名 | 心達悅、敏特思、Trintellix、Brintellix等 |
| 其他名稱 | Lu AA21004 |
| 核准狀況 |
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| 懷孕分級 | |
| 給藥途徑 | By mouth (film-coated tablets) |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 75% (peak at 7–11 hours) |
| 血漿蛋白結合率 | 98% |
| 藥物代謝 | Extensive hepatic, primarily CYP2D6-mediated oxidation |
| 生物半衰期 | 66 hours |
| 排泄途徑 | 59% in urine, 26% in feces |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 508233-74-7  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.258.748 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C18H22N2S |
| 摩爾質量 | 298.45 g/mol (379.36 as hydrobromide) |
| 3D模型（JSmol） | |
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常見副作用包括噁心、嘔吐、便秘和性功能障礙[4]。嚴重副作用可能包括25歲以下人群的自殺風險、血清素綜合症、出血、躁狂症和低鈉血症。如果突然停藥或減少劑量，可能會出現戒斷綜合症。在懷孕和哺乳期間一般不推薦使用。沃替西汀的作用機制尚不完全明了，但人們認為它與增加血清素水平有關，並可能與某些血清素受體相互作用。
沃替西汀於2013年在美國獲批用於醫療。到2020年，它是美國開具處方量排名第243的藥物，處方量超過100萬張[5]。
禁忌症
伏硫西汀不適用於正在服用單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）的患者，因為存在血清素綜合症的風險。[6]
常見副作用
伏硫西汀報告的最常見副作用包括噁心、嘔吐、便秘和性功能障礙等[7]。除了噁心和性功能障礙外，這些副作用在接受伏硫西汀治療的研究參與者中的報告率均為10%或以下[7][8]。接受安慰劑治療的參與者也報告了相當比例的這些副作用[7][8]。因不良反應中止治療的比例，在臨床試驗中，伏硫西汀為8%，而安慰劑為3%[8]。
| 副作用 | 安慰劑 | 伏硫西汀 | 度洛西汀 | |||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 5mg/日 | 10mg/日 | 15mg/日 | 20mg/日 | 60mg/日 | ||
| 任何 | 62% | 66% | 67% | 70% | 73% | 77% |
| 噁心 | 9% | 21% | 26% | 32% | 32% | 36% |
| 嘔吐 | 1% | 3% | 5% | 6% | 6% | 4% |
| 腹瀉 | 6% | 7% | 7% | 10% | 7% | ? |
| 便秘 | 3% | 3% | 5% | 6% | 6% | 10% |
| 口乾 | 6% | 7% | 7% | 6% | 8% | ? |
| 放屁 | 1% | 1% | 3% | 2% | 1% | ? |
| 頭暈 | 6% | 6% | 6% | 8% | 9% | ? |
| 夢境異常 | 1% | <1% | <1% | 2% | 3% | ? |
| 瘙癢 | 1% | 1% | 2% | 3% | 3% | ? |
| 註：在隨機對照臨床試驗中，伏硫西汀和度洛西汀（一種SNRI）進行了直接比較。臨床試驗中報告的伏硫西汀的其他副作用包括頭痛、鼻部症狀、嗜睡和過度出汗。 | ||||||
性功能障礙，如性慾減退、性高潮異常、射精延遲和勃起功能障礙，是眾所周知的選擇性血清素再攝取抑制劑（SSRIs）和血清素-去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SNRIs）的副作用[9]。在臨床試驗中，伏硫西汀導致的性功能障礙比安慰劑更常見，並且似乎與劑量相關[9][10]。使用亞利桑那性體驗量表（ASEX）測量的治療出現的性功能障礙發生率，在5到20毫克/日的劑量範圍內，安慰劑為14至20%，伏硫西汀為16至34%[9][10]。伏硫西汀導致的性功能障礙發生率與使用60毫克/日劑量的SNRI杜洛西汀相似，後者的發生率為26至28%[9]。然而，由先前的SSRI引起的治療出現的性功能障礙，通過轉用伏硫西汀改善效果優於轉用SSRI艾司西酞普蘭。在另一項研究中，伏硫西汀10毫克/日的劑量（而不是20毫克/日）產生的性功能障礙低於SSRI帕羅西汀。這些發現表明，雖然伏硫西汀本身仍可能導致性功能障礙，但其引起的性功能障礙可能比SSRIs少，對於經歷這些藥物性功能障礙的人來說，伏硫西汀可能是一個有用的替代選項。在臨床試驗中，伏硫西汀的性功能障礙自發或自願報告率遠低於ASEX，從<1%到5%不等，而安慰劑為<1%到2%。
外部連結
參考文獻
- ^ TGA eBS - Product and Consumer Medicine Information Licence. www.ebs.tga.gov.au. [29 April 2018]. （原始內容存檔於2018-04-29）.
- ^ Vortioxetine Monograph for Professionals. Drugs.com. [2024-10-02] （英語）.
- ^ US Label （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館） Last updated July 2014 after review in September, 2014. Versions of label are available at FDA index page （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館） Page accessed January 19, 2016
- ^ Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 （英語）.
- ^ Vortioxetine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [7 October 2022].
- ^ DailyMed - TRINTELLIX- vortioxetine tablet, film coated. dailymed.nlm.nih.gov. [2024-10-02].
- ^ 7.0 7.1 7.2 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 （英語）.
- ^ 8.0 8.1 8.2 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 （英語）.
- ^ 9.0 9.1 9.2 9.3 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 （英語）.
- ^ 10.0 10.1 Vortioxetine. Wikipedia. 2024-08-31 （英語）.
外部連結
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來自Lundbeck公司 心達悅介紹頁面 （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）的 心達悅藥品說明書 （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）