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利魯唑

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利魯唑是賽諾菲推出的一種用來治療肌萎縮性脊髓側索硬化症的藥物。它可以延遲部分病人依靠醫用呼吸機或進行氣管切開術的時間，從而延長約兩至三個月的生命[2]。

利魯唑
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Rilutek（力如太）
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa696013
核准狀況
懷孕分級
給藥途徑Oral
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度60±18%[1]
血漿蛋白結合率97%[1]
藥物代謝Hepatic (CYP1A2)[1]
生物半衰期9-15 hours[1]
排泄途徑Urine (90%)[1]
識別資訊
  • 6-(trifluoromethoxy)benzothiazol-2-amine
CAS號1744-22-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.124.754 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C8H5F3N2OS
摩爾質量234.20 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • FC(F)(F)Oc1ccc2nc(sc2c1)N
  • InChI=1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H,(H2,12,13) checkY
  • Key:FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N checkY

醫學應用

肌萎縮性脊髓側索硬化症

一些跡象表明使用的劑量越高，對病人的改善越好，但是此藥每片的價格較高，用藥成本較為昂貴。回顧表明，長期服用利魯唑病人延長一年生命的可能性為9%[2]。一份荷蘭的研究認為利魯唑在男子體內和在女子體內的代謝不同，另外吸煙或使用奧美拉唑會降低病人血清裏利魯唑的濃度[3]。

心理治療使用

一些近來的研究認為利魯唑可能對情緒失常和焦慮症起抑制作用[4]。針對重性抑鬱障礙它有抗抑鬱藥的性能[5]。針對強迫症[6]和廣泛性焦慮症[7]

副作用

非常常見（可能性高於10%）[8]：

  • 暈眩
  • 虛弱
  • 肺功能降低

常見（可能性在1-10%之間）[9]：

  • 頭痛
  • 頭暈
  • 睡意
  • 嘔吐
  • 腹痛
  • 轉氨酶增高

不常見（可能性在0.1至1%之間）[9]：

少見（可能性低於0.1%）[9]：

禁忌

在以下情況下禁用：已知對利魯唑及藥片內其它成文反應敏感、肝病、懷孕或正在哺乳[1]。

反應

由於利魯唑的代謝需要CYP1A2，這個細胞色素的基底、抑止劑和誘導劑可能和利魯唑相互作用。

過量

過量的症狀包括：神經和心理症狀、急性腦中毒昏迷、昏迷和正鐵血紅蛋白血症。緊急使用亞甲藍可以迅速迴轉嚴重正鐵血紅蛋白血症[1]。

原理

利魯唑抑制與被損傷的神經有關的對河豚毒素敏感的鈉通道[10][11]。利魯唑與穀氨酸受體之間的相互作用有爭議，至今為止沒有任何已知的受體和它結合[12]。由於它抗穀氨酸的反應在鈉通道被抑制的情況下依然可以被觀察到，其原理與鈉通道是否有關不明。它刺激穀氨酸吸收的作用似乎是它的大多數效應的原因[13][14]。除了它清除突觸的穀氨酸外它可能也防止突觸終端釋放穀氨酸[15]。這些效應一起可以大量地降低穀氨酸信號和間接地導致它對穀氨酸的抑制作用。

參考資料

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd. 6 January 2009 [18 February 2014]. （原始內容存檔於2018-03-17）. 
  2. ^ 2.0 2.1 Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, DH. Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND). (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews. 14 March 2012, 3: CD001447 [2014-05-24]. PMID 22419278. doi:10.1002/14651858.CD001447.pub3. （原始內容存檔於2017-02-03）. 
  3. ^ van Kan, HJ; Groeneveld, GJ; Kalmijn, S; Spieksma, M; van den Berg, LH; Guchelaar, HJ. Association between CYP1A2 activity and riluzole clearance in patients with amyotrophic lateral sclerosis. (PDF). British Journal of Clinical Pharmacology. 2005年3月, 59 (3): 310–3. PMC 1884790  . PMID 15752377. doi:10.1111/j.1365-2125.2004.02233.x. 
  4. ^ Review of the Use of the Glutamate Antagonist Riluzole in Psychiatric Disorders and a Description of Recent Use in Childhood Obsessive-Compulsive Disorder （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）. J Child Adolesc Psychopharmacol. 2010年8月; 20(4): 309–315.
  5. ^ Zarate CA, Jr; Payne, JL; Quiroz, J; Sporn, J; Denicoff, KK; Luckenbaugh, D; Charney, DS; Manji, HK. An open-label trial of riluzole in patients with treatment-resistant major depression.. The American Journal of Psychiatry. 2004年1月, 161 (1): 171–4. PMID 14702270. doi:10.1176/appi.ajp.161.1.171. 
  6. ^ Coric, V; Taskiran, S; Pittenger, C; Wasylink, S; Mathalon, DH; Valentine, G; Saksa, J; Wu, YT; Gueorguieva, R; Sanacora, G; Malison, RT; Krystal, JH. Riluzole augmentation in treatment-resistant obsessive-compulsive disorder: an open-label trial.. Biological psychiatry. 2005年9月1日, 58 (5): 424–8. PMID 15993857. doi:10.1016/j.biopsych.2005.04.043. 
  7. ^ Mathew, SJ; Amiel, JM; Coplan, JD; Fitterling, HA; Sackeim, HA; Gorman, JM. Open-label trial of riluzole in generalized anxiety disorder.. The American Journal of Psychiatry. 2005年12月, 162 (12): 2379–81. PMID 16330605. doi:10.1176/appi.ajp.162.12.2379. 
  8. ^ Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [18 February 2014]. （原始內容存檔於2018-05-04）. 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 ISBN 9780980579093
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  10. ^ Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T. Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels. (PDF). The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1997年8月, 282 (2): 707–14 [2014-05-24]. PMID 9262334. （原始內容存檔於2021-08-29）. 
  11. ^ Bellingham, MC. A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade?. CNS Neuroscience & Therapeutics. 2011年2月, 17 (1): 4–31. PMID 20236142. doi:10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x. 
  12. ^ Wokke, J. Riluzole.. Lancet. 1996年9月21日, 348 (9030): 795–9. PMID 8813989. doi:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. 
  13. ^ Azbill, RD; Mu, X; Springer, JE. Riluzole increases high-affinity glutamate uptake in rat spinal cord synaptosomes. Brain Res. 2000年7月, 871 (2): 175–80 [2014-05-24]. PMID 10899284. doi:10.1016/S0006-8993(00)02430-6. （原始內容存檔於2017-12-13）. 
  14. ^ Dunlop, J; Beal McIlvain, H; She, Y; Howland, DS. Impaired spinal cord glutamate transport capacity and reduced sensitivity to riluzole in a transgenic superoxide dismutase mutant rat model of amyotrophic lateral sclerosis. J Neurosci. 2003年3月1日, 23 (5): 1688–96. PMID 12629173. 
  15. ^ Wang, S.-J. Mechanisms underlying the riluzole inhibition of glutamate release from rat cerebral cortex nerve terminals (synaptosomes). Neuroscience. 2004年1月, 125 (1): 191–201. 

外部連結

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