多潘立酮

多潘立酮(Domperidone),商品名为吗丁啉(Motilium),是一种口服静脉注射用的抗多巴胺类药物,一般用以抑制恶心呕吐,有时也用于促进乳汁分泌。

多潘立酮
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureMotilium
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
怀孕分级
  • Not classified (US)
给药途径口服、静脉注射、直肠给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • Not approved for use or sale: US; prescription medicine (POM): India, Australia, Canada, Israel, Belgium; Over the Counter (OTC): UK (Prescription Only Medicine as of 4th September 2014), Egypt, Ireland, Italy, Japan, Netherlands, South Africa, Switzerland, China, Russia, Slovakia, Thailand, Malta, South Korea, and Romania[1]
药物动力学数据
生物利用度
血浆蛋白结合率91–93%
药物代谢首过效应
生物半衰期7小时
排泄途径Breast milk, renal
识别信息
  • 5-chloro-1-(1-[3-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one
CAS号57808-66-9  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.055.408 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C22H24ClN5O2
摩尔质量425.92 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Clc1cc2c(cc1)N(C(=O)N2)C5CCN(CCCN4c3ccccc3NC4=O)CC5
  • InChI=1S/C22H24ClN5O2/c23-15-6-7-20-18(14-15)25-22(30)28(20)16-8-12-26(13-9-16)10-3-11-27-19-5-2-1-4-17(19)24-21(27)29/h1-2,4-7,14,16H,3,8-13H2,(H,24,29)(H,25,30) checkY
  • Key:FGXWKSZFVQUSTL-UHFFFAOYSA-N checkY

多潘立酮的抗催吐作用主要是由于其对外周多巴胺受体的拮抗作用,直接作用于胃肠壁,可增加食道下部括约肌张力,增强胃蠕动,促进胃排空,协调胃与十二指肠运动。

催乳作用主要是由于其刺激脑垂体催乳激素的释放。

不良反应

本品已知的不良作用包括: 心脏QTc延长,有室性心律不齐的风险。在欧洲进行的一项基于2014年新报告的严重心脏副作用的案例的研究发现,服用多潘立酮与严重心律失常,QTc延长,尖锐度心动过速和心源性猝死的风险增加有关。

  • 过敏反应(极罕见)
  • 锥体外系副作用(极罕见)
  • 皮疹(极罕见)
  • 胃肠道不适(罕见)
  • 溢乳(罕见)
  • 男子乳房女性化(罕见)
  • 闭经(罕见)
  • 一过性胃肠痉挛(罕见)

参考资料

  1. ^ Domperidone. [2013-06-30]. (原始内容存档于2013-05-22).