甲氧苄啶

化合物

甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)为一种抗细菌药,主要用于治疗泌尿道感染[1],其他用途包含治疗中耳炎旅行者腹泻。本品可与复方新诺明达普颂一起合用,治疗艾滋病患者的肺囊虫肺炎。甲氧苄啶属于口服药物[1]

Trimethoprim (国际非专利药品名称)
Structural formula of trimethoprim
Ball-and-stick model of the trimethoprim molecule
临床资料
读音/trˈmɛθəprɪm/
商品名英语Drug nomenclatureProloprim, Monotrim, Triprim, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa684025
核准状况
怀孕分级
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度90–100%
血浆蛋白结合率44%
药物代谢肝脏
生物半衰期8-12 hours
排泄途径Urine (50–60%), faeces (4%)
识别信息
  • 5-(3,4,5-Trimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine
CAS号738-70-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配体ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.010.915 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C14H18N4O3
摩尔质量290.32 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • COc1cc(cc(c1OC)OC)Cc2cnc(nc2N)N
  • InChI=1S/C14H18N4O3/c1-19-10-5-8(6-11(20-2)12(10)21-3)4-9-7-17-14(16)18-13(9)15/h5-7H,4H2,1-3H3,(H4,15,16,17,18) checkY
  • Key:IEDVJHCEMCRBQM-UHFFFAOYSA-N checkY

常见副作用包含恶心、味觉改变,以及红疹,偶尔会造成血液中血小板白血球不足。另有导致阳光过敏的案例[1]。有证据显示其他动物妊娠期用药具有潜在风险,人体目前尚不清楚[2]。其杀菌机制乃阻断细菌体叶酸代谢,导致菌体死亡[1]

甲氧苄啶最早于1962年开始使用[3],现则列名于世界卫生组织基本药物标准清单,为基础医疗体系必备药品之一[4]。本品属于学名药且价格低廉[5],在美国10天疗程花费约为21美金[1]

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 Trimethoprim. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 1, 2015]. (原始内容存档于2018-09-20). 
  2. ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. (原始内容存档于2014-04-08). 
  3. ^ Huovinen, P. Resistance to trimethoprim-sulfamethoxazole.. Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America. 1 June 2001, 32 (11): 1608–14. PMID 11340533. 
  4. ^ WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. (原始内容存档 (PDF)于2014-04-23). 
  5. ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 113. ISBN 9781284057560. 

外部链接