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艾塞那肽

艾塞那肽（英语：exenatide），商品名百泌达（Byetta）、百达扬（Bydureon）等，是一种用于治疗2型糖尿病的药物，通常配合饮食、运动或与其他抗糖尿病药一同使用。[6]它是继二甲双胍和磺脲类药物之后又一种治疗糖尿病的药物。[7]艾塞那肽通常以皮下注射方式给药，并提供每周一次注射版本。[6]

艾塞那肽
临床资料
读音聆听i/ɛɡzˈɛnətaɪd/
商品名（英语：Drug nomenclature）Byetta, Bydureon, Bydureon BCise, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa605034
核准状况
怀孕分级
  • 澳: C
给药途径皮下注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度N/A
药物代谢proteolysis
生物半衰期2.4 h
排泄途径renal/proteolysis
识别信息
CAS号141758-74-9  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.212.123 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C184H282N50O60S
摩尔质量4,186.63 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • [H]/N=C(\N)/NCCC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](Cc2c[nH]c3c2cccc3)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N5CCC[C@H]5C(=O)N6CCC[C@H]6C(=O)N7CCC[C@H]7C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@H](Cc8ccccc8)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](Cc9cnc[nH]9)N
  • InChI=1S/C184H282N50O60S/c1-16-94(10)147(178(289)213-114(52-58-144(257)258)163(274)218-121(73-101-77-195-105-39-24-23-38-103(101)105)168(279)215-116(68-90(2)3)165(276)205-107(41-26-28-61-186)158(269)219-122(75-134(189)243)154(265)198-79-135(244)196-83-139(248)231-63-30-43-129(231)175(286)225-127(87-238)174(285)223-125(85-236)155(266)200-80-136(245)202-96(12)181(292)233-65-32-45-131(233)183(294)234-66-33-46-132(234)182(293)232-64-31-44-130(232)176(287)222-124(84-235)150(190)261)229-170(281)119(71-99-34-19-17-20-35-99)217-166(277)117(69-91(4)5)214-159(270)108(42-29-62-194-184(191)192)212-177(288)146(93(8)9)228-151(262)95(11)203-156(267)111(49-55-141(251)252)208-161(272)112(50-56-142(253)254)209-162(273)113(51-57-143(255)256)210-164(275)115(59-67-295-15)211-160(271)110(47-53-133(188)242)207-157(268)106(40-25-27-60-185)206-172(283)126(86-237)224-167(278)118(70-92(6)7)216-169(280)123(76-145(259)260)220-173(284)128(88-239)226-180(291)149(98(14)241)230-171(282)120(72-100-36-21-18-22-37-100)221-179(290)148(97(13)240)227-138(247)82-199-153(264)109(48-54-140(249)250)204-137(246)81-197-152(263)104(187)74-102-78-193-89-201-102/h17-24,34-39,77-78,89-98,104,106-132,146-149,195,235-241H,16,25-33,40-76,79-88,185-187H2,1-15H3,(H2,188,242)(H2,189,243)(H2,190,261)(H,193,201)(H,196,244)(H,197,263)(H,198,265)(H,199,264)(H,200,266)(H,202,245)(H,203,267)(H,204,246)(H,205,276)(H,206,283)(H,207,268)(H,208,272)(H,209,273)(H,210,275)(H,211,271)(H,212,288)(H,213,289)(H,214,270)(H,215,279)(H,216,280)(H,217,277)(H,218,274)(H,219,269)(H,220,284)(H,221,290)(H,222,287)(H,223,285)(H,224,278)(H,225,286)(H,226,291)(H,227,247)(H,228,262)(H,229,281)(H,230,282)(H,249,250)(H,251,252)(H,253,254)(H,255,256)(H,257,258)(H,259,260)(H4,191,192,194)/t94-,95-,96-,97+,98+,104-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,146-,147-,148-,149-/m0/s1 ☒N
  • Key:HTQBXNHDCUEHJF-XWLPCZSASA-N ☒N

艾塞那肽的常见不良反应包括低血糖、恶心、头晕、腹痛、注射部位疼痛等。[6]其他严重的副作用还可能包括甲状腺髓样癌、血管性水肿、胰腺炎和肾损伤。[6]目前尚不确定妊娠期和哺乳期女性使用该药物是否安全。[8]艾塞那肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，通过模拟GLP-1的作用以促进胰岛素的分泌并抑制胰高血糖素的分泌。[6]

艾塞那肽于2005年在美国被批准用于医疗用途。[6]2019年时，它位列美国最常用药物的第312位，年度总处方数超过100万。[9]

参考文献

  1. ^ Byetta 10 micrograms solution for injection, prefilled pen - Summary of Product Characteristics. Electronic Medicines Compendium. 30 March 2017 [21 April 2018]. （原始内容存档于2020-08-20）. 
  2. ^ Bydureon 2 mg powder and solvent for prolonged-release suspension for injection in pre-filled pen - Summary of Product Characteristics. Electronic Medicines Compendium. 10 November 2017 [21 April 2018]. （原始内容存档于20 August 2020）. 
  3. ^ Bydureon- exenatide injection, suspension, extended release Bydureon- exenatide kit. DailyMed. 28 February 2020 [2 December 2020]. （原始内容存档于2023-03-18）. 
  4. ^ Bydureon BCise- exenatide injection, suspension, extended release. DailyMed. 28 February 2020 [2 December 2020]. （原始内容存档于2023-06-24）. 
  5. ^ Byetta- exenatide injection. DailyMed. 28 February 2020 [2 December 2020]. （原始内容存档于2023-03-18）. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 6.5 Exenatide Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [22 March 2019]. （原始内容存档于2021-05-05）. 
  7. ^ British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 684–685. ISBN 9780857113382. 
  8. ^ Exenatide Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [3 March 2019]. （原始内容存档于2019-03-22）. 
  9. ^ Exenatide - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [7 October 2022]. （原始内容存档于2020-07-08）. 

外部链接

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