萘甲唑啉

萘甲唑啉(英语:Naphazoline)是一种用作解充血剂的药物,也是一种添加到滴眼液中以缓解眼红血管收缩剂。当作用于粘膜时,具有快速减少肿胀的作用。它是一种具有显著α肾上腺素活性的拟交感神经药,作用于结膜小动脉中的α受体以产生收缩,从而减少充血。

萘甲唑啉
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureClear Eyes,Cleari,Naphcon-A,Rohto
AHFS/Drugs.comMonograph
给药途径眼科用药鼻腔给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • otc
识别信息
  • 2-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole
  • 2-(1-萘基甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑
CAS号835-31-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.011.492 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C14H14N2
摩尔质量210.274
3D模型(JSmol英语JSmol
  • N\1=C(\NCC/1)Cc2cccc3c2cccc3
  • InChI=1S/C14H14N2/c1-2-7-13-11(4-1)5-3-6-12(13)10-14-15-8-9-16-14/h1-7H,8-10H2,(H,15,16) checkY
  • Key:CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N checkY

它于1934年获得专利,并于1942年投入医疗使用。[1]

医疗用途

 
红眼病可用萘甲唑啉治疗。

鼻腔给药

萘甲唑啉在鼻腔中使用可缓解鼻炎[2]

眼科用药

眼药水中加入萘甲唑啉可收缩血管肿胀(眼动脉眼静脉)以缓解眼红。[2]

当确定发红的原因时,可安全治疗暂时性眼红(如大麻引起的角膜血管扩张[3])。但不建议在潜在情况未知的情况下继续使用。

副作用

适用于所有药用含萘甲唑啉物质的一些警告和禁忌症是:

鼻腔给药

长期使用可能会导致药物性鼻炎,一种鼻塞反弹的情况。

眼科用药

已知的副作用有:[5][6]

药理

萘甲唑啉是一种混合α1α2肾上腺素受体促效剂[2]

非法用途

萘甲唑啉已被海洛因可卡因吸毒者滥用。[7][8]其被用作中枢神经兴奋剂血管收缩剂,以增强主要药效。[8]

参考资料

  1. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 552 [2023-04-23]. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于2023-01-10) (英语). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 Hosten LO, Snyder C. Over-the-Counter Ocular Decongestants in the United States - Mechanisms of Action and Clinical Utility for Management of Ocular Redness. Clinical Optometry. 2020, 12: 95–105. PMC 7399465 . PMID 32801982. doi:10.2147/OPTO.S259398. 
  3. ^ Yazulla, S. Endocannabinoids in the retina: from marijuana to neuroprotection.. Progress in Retinal and Eye Research. September 2008, 27 (5): 501–26. PMC 2584875 . PMID 18725316. doi:10.1016/j.preteyeres.2008.07.002. 
  4. ^ Zavala JA, Pereira ER, Zétola VH, Teive HA, Nóvak EM, Werneck LC. Hemorrhagic stroke after naphazoline exposition: case report. Arquivos de Neuro-Psiquiatria. September 2004, 62 (3B): 889–91. PMID 15476091. doi:10.1590/S0004-282X2004000500030 . 
  5. ^ Naphazoline - FDA prescribing information, side effects and uses. Drugs.com. [2023-04-23]. (原始内容存档于2023-04-28) (英语). 
  6. ^ naphazoline ophthalmic (eye): Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD. www.webmd.com. [2023-04-23]. (原始内容存档于2023-09-20) (英语). 
  7. ^ van Montfrans, G. A.; van Steenwijk, R. P.; Vyth, A.; Borst, C. Intravenous naphazoline intoxication. Acta Medica Scandinavica. 1981, 209 (5): 429–430 [2023-04-23]. ISSN 0001-6101. PMID 7246278. doi:10.1111/j.0954-6820.1981.tb11622.x. (原始内容存档于2023-01-01). 
  8. ^ 8.0 8.1 Naphazoline abuse. Reactions Weekly. 2020-08-01, 1815 (1): 251–251. ISSN 1179-2051. doi:10.1007/s40278-020-81577-1 (英语).