皮质类固醇
皮质类固醇(英语:corticosteroid)又称类固醇皮质激素[1],是由肾上腺皮质制造和分泌的类固醇激素,也可经由人工合成[2]。它的药理作用复杂,且广泛涉及生理系统作用[3],如压力反应、免疫反应,以及发炎、糖类代谢作用、蛋白质分解代谢、血液中电解质浓度等的控制。皮质类固醇主要分为二类:[2]
皮质类固醇 | |
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药物种类 | |
用途 | 多种 |
生物靶标 | 糖皮质激素受体,盐皮质激素受体 |
ATC代码 | H02 |
人体内普遍存在的天然激素包括:皮质酮(C21H30O4)、可的松(C21H28O5,17-羟-11脱氢皮质(甾)酮)和醛固酮。
生物合成
皮质类固醇是以胆固醇为原料在肾上腺皮质所合成。大多数类固醇反应须由细胞色素P450酵素催化。它位于铁氧化还原蛋白内,以线粒体作为辅助因子(除了21-羟化酶和17α-羟化酶以外)。
醛固酮和皮质酮的生物合成途径的第一部分相同,最末部分则分别由醛固酮合成酶和11β-羟化酶中介。这二种酶十分相似,都能进行11β-羟化和12-羟化作用,但前者另能进行18-氧化作用。此外,醛固酮合成酶存在于肾上腺皮质外缘的球状带;11β-羟化酶则可见于束状带和球状带。
分类
依化学结构
皮质类固醇通常依化学结构不同被分为四类。人体对指定类别的其中一种类固醇产生过敏反应,即表示不耐该类别的所有类固醇[4]。
以粗体标示之类固醇常被用于检测对外用类固醇的过敏反应[5]。
第一类(A组,氢化可的松类)
第二类(B组,缩丙酮化合物,及其有关物质类)
第三类(C组,倍他米松类)
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第四类(D组,酯类)D1组——卤化类(较少不稳定)
D2组——不稳定的前药酯类
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依施用途径
外用类固醇
主要局部涂抹于皮肤、眼睛和黏膜。
外用类固醇依效力不同分为一到四级;欧洲分类法将药效最强者归入第四级,美国则称之为第一级。
吸入类固醇
- 氟尼缩松(flunisolide)
- 丙酸氟替卡松(氟替卡松丙酸酯/fluticasone propionate)
- 曲安奈德(triamcinolone acetonide)
- 二丙酸倍氯米松 又名贝克每松(beclomethasone dipropionate)
- 布地奈德(budesonide)
此外,有些哮喘药物(商号:Advair)是以氟替卡松丙酸酯结合沙美特罗昔萘酸酯(一种支气管扩张用药),可用于12岁以上儿童。
口服类固醇
系统性类固醇
以注射和非口服途径进入体内。
参考资料
- ^ https://www.termonline.cn/word/236559/1#s1
- ^ 2.0 2.1 類固醇. 香港中文大学药剂学院. [2011-06-26]. (原始内容存档于2021-09-14).
- ^ 腎上腺皮質類固醇 Adrenal corticosteroids. 行政院卫生署. 2002-11-27 [2011-06-26].[永久失效链接]
- ^ Rietschel, Robert L. Fisher's Contact Dermatitis, 6/e. Hamilton, Ont: BC Decker Inc. 2007: 256. ISBN 1-55009-378-9 (英语).
- ^ Wolverton, SE. Comprehensive Dermatologic Drug Therapy. WB Saunders. 2001: 562. ISBN 978-0721677286 (英语).
参见
- 去羟米松(desoximetasone)