頭孢唑肟

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頭孢唑肟（英文名Ceftizoxime）也稱為「安保速靈」「安普西林」「頭孢去甲噻肟」「去甲噻肟頭孢菌素」或「去甲醯氧甲基唑肟頭孢菌素」，是一種不經腸的第三代頭孢菌素，常以頭孢唑肟鈉的形式生產。頭孢唑肟常態下為白色或淡黃色結晶。

頭孢唑肟

臨床資料
ATC碼	J01DD07 (WHO)
藥物動力學數據
生物半衰期	1.2小時
識別資訊
IUPAC命名法 (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)- 2-methoxyiminoacetyl]amino]-8-oxo-5-thia- 1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS號	68401-82-1（鈉鹽）  N 68401-81-0  N
PubChem CID	6533629
ChemSpider	5018818
UNII	C43C467DPE
KEGG	D07658
ChEMBL	ChEMBL528
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5022772
ECHA InfoCard	100.210.846
化學資訊
化學式	C13H13N5O5S2
摩爾質量	383.40 g·mol−1

頭孢唑肟的分子結構與其他第三代頭孢菌素不同，該抗生素的C-3支鏈被除去以防止其被酶水解而失去抗菌活性。

頭孢唑肟的性質與頭孢噻肟相近，但頭孢唑肟不受代謝影響。

藥理毒理

頭孢唑肟為半合成頭孢菌素，抗菌譜較廣，與頭孢噻肟相似。其對部分革蘭氏陽性菌有中度的抗菌作用，而對革蘭氏陰性菌的作用較強。 頭孢唑肟的抗菌譜覆蓋了金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、奈瑟菌、沙雷桿菌、枸櫞酸桿菌、各型變形桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化鏈球菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌及腸細菌屬等。耐第一代頭孢菌素和慶大黴素的一些革蘭陰性菌可對頭孢唑肟敏感。但糞鏈球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌對該抗生素不敏感。

適應症

頭孢唑肟主要用於敏感細菌所致敗血症，呼吸系統感染、泌尿系統及生殖系統感染、胸膜炎、腹膜炎、膽囊炎、宮腔感染、闌尾炎、腦膜炎、創傷和燒傷等繼發感染。由於頭孢唑肟最終經腎臟代謝，所以其對腎盂腎炎及尿路感染療效尤為顯著。

用法用量

頭孢唑肟口服不吸收，所以一般以靜脈注射方式使用。 頭孢唑肟靜注0.5g5min後血藥濃度為59μg/mL，30min後約為25μg/mL，有效血藥濃度約可維持約4h。

代謝

頭孢唑肟在體內幾乎不代謝，主要由尿液排出。靜注1g後8h，尿藥濃度可達30μg/mL。 該抗生素注射入體內後在體內分布較廣，可滲入各種體液（包括腦脊液）。頭孢唑肟的生物學半衰期約為1.2h。