普萘洛爾

普萘洛爾
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Inderal
AHFS/Drugs.com	Monograph
核准狀況	美 FDA: Propranolol;
懷孕分級	澳: C ; ;
給藥途徑	口服、肛門塞劑、直腸、靜脈注射
ATC碼	C07AA05 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 加：處方藥（℞-only）; 英：處方藥（℞-only） (POM); 美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	26%
藥物代謝	肝臟 (extensive) 1A2, 2D6; minor: 2C19, 3A4
生物半衰期	4–5 小時
排泄途徑	腎（<1%）
識別資訊
	IUPAC命名法 (RS)-1-(1-methylethylamino)-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol; ;
CAS號	525-66-6
PubChem CID	4946;
IUPHAR/BPS	564;
DrugBank	DB00571 ;
ChemSpider	4777 ;
UNII	9Y8NXQ24VQ;
KEGG	D08443 ;
ChEBI	CHEBI:8499 ;
ChEMBL	ChEMBL27 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6023525 ;
ECHA InfoCard	100.007.618
化學資訊
化學式	C16H21NO2
摩爾質量	259.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
手性	外消旋混合物
	SMILES CC(NCC(O)COC1=C(C=CC=C2)C2=CC=C1)C;
	InChI InChI=1S/C16H21NO2/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3 ; Key:AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N ;

普萘洛爾（Propranolol）屬於一種非選擇性β受體阻斷藥^[1]，常用於治療高血壓、多種心律不整、甲狀腺功能亢進症、微血管瘤（英語：capillary hemangioma）、表演焦慮症（英語：performance anxiety），以及本態性顫抖（英語：essential tremor）等^[1]^[2]^[3]。本品可用於預防偏頭痛，以及心絞痛及心肌梗塞發生後的後續心臟問題^[1]。本品可經口服或靜脈注射給藥，口服藥劑有分短效型及長效型^[1]。服藥後30分鐘藥物會出現於血液中，60至90分鐘後則會達到最大藥效^[1]^[4]。

常見副作用包含噁心、腹痛，以及便秘等等。心跳過緩及心臟衰竭患者不宜使用。冠狀動脈疾病患者過快停藥可能會導致症狀惡化。本品可能會惡化哮喘的症狀，肝腎功能不佳的用藥者須多加留意^[1]。妊娠期間用藥可能會對胎兒造成不良影響^[5]。哺乳期間用藥應屬安全，但仍須注意幼兒是否有副作用產生^[6]。

普萘洛爾於1964年發現^[7]^[8]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎公衛體系必備藥物之一^[9]。本品屬於通用名藥物^[1]。2014年，在開發中國家每月劑量的價格在 0.24 至 2.16 美金之間^[10]。在美國每月劑量則約為 15 美金^[1]。

藥理作用

藥理作用有如下幾種。

非選擇阻抑β受體、高劑量直接抑制心肌、減少心輸出量、降低心搏率、減少心臟負荷、用於預防心絞痛
降壓由於：（1）降低心輸出量；（2）影響腎酶（renin）與血管收縮素系統
增加胰島素（insulin）抗藥性及減少葡萄糖耐性，會遮蓋低血糖引起心悸作用

副作用

有噁心、嘔吐、腹瀉、便秘、憂鬱及倦怠感。另外支氣管氣喘、充血性心衰竭及接受口服降血糖藥的糖尿病病人禁用。產生副作用時不可驟然停藥，否則易發生心絞痛或心臟再次受損，甚至猝死^[11]。

參考文獻

^ ^1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 ^1.7 Propranolol hydrochloride. Monograph. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-01-01]. （原始內容存檔於2020-05-19）.
^ Davidson, JR. Pharmacotherapy of social anxiety disorder: what does the evidence tell us?. The Journal of Clinical Psychiatry. 2006,. 67 Suppl 12: 20–6. PMID 17092192.
^ Chinnadurai, S; Fonnesbeck, C; Snyder, KM; Sathe, NA; Morad, A; Likis, FE; McPheeters, ML. Pharmacologic Interventions for Infantile Hemangioma: A Meta-analysis.. Pediatrics. February 2016, 137 (2): e20153896. PMID 26772662. doi:10.1542/peds.2015-3896.
^ Bryson, Peter D. Comprehensive review in toxicology for emergency clinicians 3. Washington, DC: Taylor & Francis. 1997: 167 [2017-01-30]. ISBN 9781560326120. （原始內容存檔於2020-12-15）.
^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 2014-03-03 [2014-04-22]. （原始內容存檔於2014-10-09）.
^ Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. Yaffe. Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk 9th. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 1226 [2017-01-30]. ISBN 9781608317080. （原始內容存檔於2017-02-14）.
^ Russell, RM. The enigma of beta-carotene in carcinogenesis: what can be learned from animal studies.. The Journal of Nutrition. January 2004, 134 (1): 262S-268S. PMID 14704331.
^ Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 331 [2017-01-30]. ISBN 9783527326693. （原始內容存檔於2017-02-14）.
^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）.
^ Propranolol. International Drug Price Indicator Guide. [January 2016]. ^{[永久失效連結]}
^ Propranolol. [2016-01-01]. （原始內容存檔於2021-01-26）.

外部連結

Stapleton, M. P. Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology. Texas Heart Institute Journal. 1997, 24 (4): 336–342 [2021-11-10]. ISSN 0730-2347. PMC 325477  . PMID 9456487. （原始內容存檔於2021-11-10）.
U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Propranolol （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）

[AHFS2015-1] 1.0 ^1.1 ^1.2 ^1.3 ^1.4 ^1.5 ^1.6 ^1.7 Propranolol hydrochloride. Monograph. The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-01-01]. （原始內容存檔於2020-05-19）.

[Dav2006-2] Davidson, JR. Pharmacotherapy of social anxiety disorder: what does the evidence tell us?. The Journal of Clinical Psychiatry. 2006,. 67 Suppl 12: 20–6. PMID 17092192.

[Chinnadurai2016-3] Chinnadurai, S; Fonnesbeck, C; Snyder, KM; Sathe, NA; Morad, A; Likis, FE; McPheeters, ML. Pharmacologic Interventions for Infantile Hemangioma: A Meta-analysis.. Pediatrics. February 2016, 137 (2): e20153896. PMID 26772662. doi:10.1542/peds.2015-3896.

[4] Bryson, Peter D. Comprehensive review in toxicology for emergency clinicians 3. Washington, DC: Taylor & Francis. 1997: 167 [2017-01-30]. ISBN 9781560326120. （原始內容存檔於2020-12-15）.

[5] Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 2014-03-03 [2014-04-22]. （原始內容存檔於2014-10-09）.

[6] Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J. Yaffe. Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk 9th. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2011: 1226 [2017-01-30]. ISBN 9781608317080. （原始內容存檔於2017-02-14）.

[7] Russell, RM. The enigma of beta-carotene in carcinogenesis: what can be learned from animal studies.. The Journal of Nutrition. January 2004, 134 (1): 262S-268S. PMID 14704331.

[8] Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 331 [2017-01-30]. ISBN 9783527326693. （原始內容存檔於2017-02-14）.

[WHO19th-9] WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [2016-12-08]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-12-13）.

[10] Propranolol. International Drug Price Indicator Guide. [January 2016]. ^{[永久失效連結]}

[11] Propranolol. [2016-01-01]. （原始內容存檔於2021-01-26）.

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