替扎尼定
替扎尼定是一种口服药物,[2]用於脊髓損傷或多发性硬化症造成的肌肉痙攣[3]。疗效与巴氯芬或地西泮相似[4]。
臨床資料 | |
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读音 | /taɪˈzænɪdiːn/ tye-ZAN-i-deen |
商品名 | Zanaflex, Sirdalud, and others |
其他名稱 | 4-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-8-thia-7,9-diazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5-amine |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a601121 |
核准狀況 | |
给药途径 | 口服给药 |
藥物類別 | α2腎上腺素刺激劑 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | ~40%[1] |
血漿蛋白結合率 | ~30% |
药物代谢 | 肝臟(CYP1A2 95%) |
生物半衰期 | 2.54小時(替扎尼定)、20–40小時(去活性代謝物)[1] |
排泄途徑 | 尿(60%)、糞便(20%) |
识别信息 | |
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CAS号 | 51322-75-9 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.125.400 |
化学信息 | |
化学式 | C9H8ClN5S |
摩尔质量 | 253.71 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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常见副作用包括口干、嗜睡、虚弱和头晕[2]。严重副作用包括可能低血壓、肝脏功能異常、精神病和QT间期延长[2]。怀孕和哺乳期使用的安全性仍不清楚[5]。它是一种α2腎上腺素刺激劑,但作用机轉仍不完全明白[2]。
替扎尼定于 1996 年在美国取得医疗使用許可[2]。已有學名药流通於市[3]。2017年美国处方量名列第89位,开出的处方超过 900 万张[6] [7]。
参考文獻
- ^ 跳转到: 1.0 1.1 Zanaflex (tizanidine hydrochloride) Capsules and Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). Acorda Therapeutics Inc. Ardsley, NY 10502. [1 September 2016].
- ^ 跳转到: 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Tizanidine Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [3 March 2019]. (原始内容存档于16 June 2019) (英语).
- ^ 跳转到: 3.0 3.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1094. ISBN 9780857113382.
- ^ Kamen L, Henney HR, Runyan JD. A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury. Current Medical Research and Opinion. February 2008, 24 (2): 425–39. PMID 18167175. doi:10.1185/030079908X261113.
- ^ Tizanidine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [3 March 2019]. (原始内容存档于3 December 2018) (英语).
- ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于18 March 2020).
- ^ Tizanidine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于8 July 2020).