替扎尼定

替扎尼定是一种口服药物,[2]用於脊髓損傷多发性硬化症造成的肌肉痙攣英语Spasticity[3]。疗效与巴氯芬地西泮相似[4]

替扎尼定
臨床資料
读音/tˈzænɪdn/ tye-ZAN-i-deen
商品名英语Drug nomenclatureZanaflex, Sirdalud, and others
其他名稱4-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-8-thia-7,9-diazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5-amine
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601121
核准狀況
给药途径口服给药
藥物類別英语Drug classα2腎上腺素刺激劑英语Alpha-2 adrenergic receptor
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度~40%[1]
血漿蛋白結合率~30%
药物代谢肝臟CYP1A2 95%)
生物半衰期2.54小時(替扎尼定)、20–40小時(去活性代謝物)[1]
排泄途徑尿(60%)、糞便(20%)
识别信息
  • 5-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzo[c] [1,2,5]thiadiazol-4-amine
CAS号51322-75-9  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.125.400 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C9H8ClN5S
摩尔质量253.71 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Clc1ccc3nsnc3c1NC/2=N/CCN\2
  • InChI=1S/C9H8ClN5S/c10-5-1-2-6-8(15-16-14-6)7(5)13-9-11-3-4-12-9/h1-2H,3-4H2,(H2,11,12,13) checkY
  • Key:XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N checkY

常见副作用包括口干、嗜睡、虚弱和头晕[2]。严重副作用包括可能低血壓肝脏功能異常精神病QT间期延长[2]怀孕哺乳期使用的安全性仍不清楚[5]。它是一种α2腎上腺素刺激劑,但作用机轉仍不完全明白[2]

替扎尼定于 1996 年在美国取得医疗使用許可[2]。已有學名药流通於市[3]。2017年美国处方量名列第89位,开出的处方超过 900 万张[6] [7]

参考文獻

  1. ^ 跳转到: 1.0 1.1 Zanaflex (tizanidine hydrochloride) Capsules and Tablets for Oral Use. Full Prescribing Information (PDF). Acorda Therapeutics Inc. Ardsley, NY 10502. [1 September 2016]. 
  2. ^ 跳转到: 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Tizanidine Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. [3 March 2019]. (原始内容存档于16 June 2019) (英语). 
  3. ^ 跳转到: 3.0 3.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 1094. ISBN 9780857113382. 
  4. ^ Kamen L, Henney HR, Runyan JD. A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury. Current Medical Research and Opinion. February 2008, 24 (2): 425–39. PMID 18167175. doi:10.1185/030079908X261113. 
  5. ^ Tizanidine Pregnancy and Breastfeeding Warnings. Drugs.com. [3 March 2019]. (原始内容存档于3 December 2018) (英语). 
  6. ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于18 March 2020). 
  7. ^ Tizanidine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [11 April 2020]. (原始内容存档于8 July 2020).