氯吡格雷

氯吡格雷INN:clopidogrel)商品名为波立维(中國大陸)、保栓通(台灣,Plavix),分子式 C16H16ClNO2S,莫耳質量 321.82g/mol)是抗血小板药英语antiplatelet drug,用于降低高危人群患心脏病中风的风险[5]。它还和阿司匹林一起用于心肌梗死和放置冠状动脉支架后的治疗[5]。它通过口服使用[5],药效在两小时后开始发作,持续五天[5]

氯吡格雷
Skeletal formula
Ball-and-stick model clopidogrel
臨床資料
读音/kləˈpɪdəɡrɛl, kl-/[1]
商品名英语Drug nomenclaturePlavix, Iscover, others[2]
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601040
核准狀況
懷孕分級
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度>50%
血漿蛋白結合率94–98%
药物代谢
藥效起始時間英语Onset of action2小时[5]
生物半衰期7–8小时
作用時間5天[5]
排泄途徑50%
46% 胆管
识别信息
  • (+)-(S)-methyl 2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl)acetate
CAS号113665-84-2  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.127.841 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C16H16ClNO2S
摩尔质量321.82 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • COC(=O)[C@H](c1ccccc1Cl)N2CCc3c(ccs3)C2
  • InChI=1S/C16H16ClNO2S/c1-20-16(19)15(12-4-2-3-5-13(12)17)18-8-6-14-11(10-18)7-9-21-14/h2-5,7,9,15H,6,8,10H2,1H3/t15-/m0/s1 checkY
  • Key:GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N checkY

氯吡格雷常见的副作用包括头疼、恶心、容易瘀伤、瘙痒和胃灼热[5]更严重的副作用包括出血血栓性血小板减少性紫癜[5]虽然没有证据表明在怀孕期间使用氯吡格雷会造成伤害,但这尚未得到很好的研究。[3]它会不可逆地抑制血小板P2Y12英语P2Y12受体。[5]

氯吡格雷在1982年获得专利,在1997年被批准用于药物。[4][6]它列于世界卫生组织基本药物标准清单中。[7]2019年,它是美国第36常用的处方药,处方量超过1900万张。[8][9]

参考资料

  1. ^ Clopidogrel. Lexico Dictionaries. [26 October 2019]. (原始内容存档于2019-10-25). 
  2. ^ Clopidogrel International brand names. Drugs.com. [1 April 2017]. (原始内容存档于1 April 2017). 
  3. ^ 3.0 3.1 Clopidogrel (Plavix) Use During Pregnancy. Drugs.com. [14 December 2016]. (原始内容存档于21 December 2016). 
  4. ^ 4.0 4.1 Plavix- clopidogrel bisulfate tablet, film coated. DailyMed. Bristol-Myers Squibb/Sanofi Pharmaceuticals Partnership. 17 May 2019 [26 December 2019]. (原始内容存档于2020-08-04). 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 5.6 5.7 5.8 Clopidogrel Bisulfate. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于21 December 2016). 
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 453. ISBN 9783527607495. (原始内容存档于20 December 2016). 
  7. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  8. ^ The Top 300 of 2019. ClinCalc. [16 October 2021]. (原始内容存档于2021-02-12). 
  9. ^ Clopidogrel - Drug Usage Statistics. ClinCalc. 23 December 2019 [16 October 2021]. (原始内容存档于2022-06-10). 

外部連結

外部連結