NSI-189

化合物

NSI-189是一個實驗性藥物英语experimental drug,由Neuralstem, Inc.英语Neuralstem, Inc.開發的抗抑鬱藥。用於治療重性抑郁障碍 (MDD), 認知障礙以及神经退行性疾病.[2][1][3] 相關研究由美國國防高等研究計劃署 (DARPA)以及國立衛生研究院 (NIH)出資。[4] NSI-189的作用機轉為在海馬迴增強的神經元新生以及其體積的增大,[2]但NSI-189達成此效果的機轉尚不明朗。配體結合研究英语ligand binding assay目前為止無法找出其標靶英语biological target[3]

NSI-189
臨床資料
给药途径Oral[1]
法律規範狀態
法律規範
  • 未管制
藥物動力學數據
生物半衰期17.4–20.5 hours[1]
识别信息
  • (4-Benzylpiperazin-1-yl)-[2-(3-methylbutylamino)pyridin-3-yl]methanone
    異戊氨基哌啶基苯甲哌嗪甲酮
CAS号1270138-40-3  checkY
PubChem CID
ChemSpider
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C22H30N4O
摩尔质量366.4998 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CC(C)CCNC1=C(C=CC=N1)C(=O)N2CCN(CC2)CC3=CC=CC=C3
  • InChI=1S/C22H30N4O/c1-18(2)10-12-24-21-20(9-6-11-23-21)22(27)26-15-13-25(14-16-26)17-19-7-4-3-5-8-19/h3-9,11,18H,10,12-17H2,1-2H3,(H,23,24)
  • Key:DYTOQURYRYYNOR-UHFFFAOYSA-N ☒N

此藥物由對10,269種化合物進行高通量篩檢英语high-throughput screening而發現,其過程為尋找in vitro環境下有神經新生特性的化合物。[3]

參見

參考資料

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 Fava, M; Johe, K; Ereshefsky, L; Gertsik, L G; English, B A; Bilello, J A; Thurmond, L M; Johnstone, J; Dickerson, B C; Makris, N; Hoeppner, B B; Flynn, M; Mischoulon, D; Kinrys, G; Freeman, M P. A Phase 1B, randomized, double blind, placebo controlled, multiple-dose escalation study of NSI-189 phosphate, a neurogenic compound, in depressed patients. Molecular Psychiatry. 2015. ISSN 1359-4184. doi:10.1038/mp.2015.178. 
  2. ^ 2.0 2.1 Eric E. Bouhassira. The SAGE Encyclopedia of Stem Cell Research. SAGE Publications. 15 June 2015: 843– [2016-05-05]. ISBN 978-1-4833-4767-7. (原始内容存档于2017-02-15). 
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 Neuralstem, Neuralstem Inc. March 2016 Corporate Presentation (PDF), March 2016 [25 March 2016] [永久失效連結]
  4. ^ FDA Approves Neuralstem To Treat Final Cohort In NSI-189 Phase Ib Trial In Major Depressive Disorder. [2016-05-05]. (原始内容存档于2016-03-04).