他達拉非
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他達拉非(英語:Tadalafil),又譯他達那非,商品名為希愛力、犀立仕,是治療勃起功能障礙的藥物。口服後約半小時到一小時內起效,藥效可能持續36小時。[5]他達拉非是一種第五型磷酸二酯酶抑制劑,通過增加陰莖血流量而促進勃起。為處方藥品,需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用。
臨床資料 | |
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讀音 | /təˈdæləfɪl/ tə-DAL-ə-fil |
商品名 | Cialis, Cidala, Adcirca, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a604008 |
核准狀況 | |
懷孕分級 | |
給藥途徑 | 口服 (片劑) |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | Varies |
血漿蛋白結合率 | 94% |
藥物代謝 | Liver (predominantly CYP3A4) |
代謝產物 | Catechol metabolite |
生物半衰期 | 17.5 hours |
排泄途徑 | Feces (~61%), urine (~36%)[3] |
識別資訊 | |
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CAS號 | 171596-29-5 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.214.024 |
化學資訊 | |
化學式 | C22H19N3O4 |
摩爾質量 | 389.41 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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他達拉非經肝臟代謝,會增加肝臟負擔,長期使用有導致藥物性肝損傷等風險[6]。
合成
他達拉非的1,2,3,4-四氫咔啉結構可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通過Pictet–Spengler反應構造。第四個環則通過進一步與氯乙酰氯和甲胺兩步縮合得到。[7]
他達拉非不適用者
若有在服用硝酸鹽類藥物治療胸痛(心絞痛),有嚴重的心臟和肝臟問題,中風或心臟病,有嚴重低血壓或不受控制的高血壓,患有鐮狀細胞性貧血,患有白血病,患有多發性骨髓瘤,患有佩羅尼氏病,有肝臟或腎臟疾病,皆不建議使用他達拉非。
參考資料
- ^ 1.0 1.1 Tadalafil Use During Pregnancy. Drugs.com. [2021-03-26]. (原始內容存檔於2020-12-01) (英語).
- ^ Cialis 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [2021-03-26]. (原始內容存檔於2020-12-01).
- ^ 3.0 3.1 DailyMed - CIALIS- tadalafil tablet, film coated. dailymed.nlm.nih.gov. [2021-03-26]. (原始內容存檔於2019-09-21).
- ^ Cialis EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-08-20]. (原始內容存檔於2021-01-07).
- ^ Tadalafil Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-03-26]. (原始內容存檔於2020-09-20) (英語).
- ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547910/
- ^ Baumann, Marcus; Baxendale, Ian R; Ley, Steven V; Nikbin, Nikzad. An overview of the key routes to the best selling 5-membered ring heterocyclic pharmaceuticals. Beilstein Journal of Organic Chemistry. 2011-04-18, 7: 442–495 [2021-03-26]. ISSN 1860-5397. PMC 3107522 . PMID 21647262. doi:10.3762/bjoc.7.57. (原始內容存檔於2020-10-27) (英語).