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利多卡因

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利多卡因（lidocaine）又名里格卡因（lignocaine），是一種局部麻醉藥，亦可用於治療室性心動過速（英語：ventricular tachycardia）[1][2]。最常見的商品名為苦息樂卡因（Xylocaine）或譯賽羅卡因。

利多卡因
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）Xylocaine
其他名稱N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide
AHFS/Drugs.comMicromedex詳細消費者藥物信息
懷孕分級
  • 澳: A
給藥途徑靜脈、皮下、局部、口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度35%（口服）
3%（局部）
藥物代謝肝臟（90%為CYP1A2）
生物半衰期1.5–2小時
排泄途徑腎臟
識別資訊
  • 2-(diethylamino)-
    N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
CAS號73-78-9（鹽酸鹽）  checkY
137-58-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.004.821 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C14H22N2O
摩爾質量234.34 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
熔點68 °C（154 °F）
  • O=C(Nc1c(cccc1C)C)CN(CC)CC
  • InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17) checkY
  • Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N checkY

利多卡因最常用於神經傳導阻滯（英語：nerve block），當利多卡因與少量的腎上腺素混合後，可以較高劑量用在麻醉並維持較久效用。使用注射方式麻醉會於四分鐘內產生反應，並持續作用二到三個小時；利多卡因也可以直接用於皮膚來麻醉[1]。

靜脈注射常見的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、視力改變、麻木、麻刺感及嘔吐。也可能造成低血壓及不正常的心率[3]；利多卡因對妊娠患者通常較安全，肝病患者可能需使用較低劑量，將利多卡因注射進關節有對軟骨造成問題的疑慮[4]，對丁卡因（英語：Tetracaine）或苯佐卡因過敏的人而言，利多卡因相對安全；同時也是抗心律失常藥的Ib等級用藥。

利多卡因發現於1946年，1948年上市，在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標準清單登錄有案，作為學名藥也不是非常昂貴，一瓶利多卡因的批發價格約在0.5至1美元間。

利多卡因也被用來製備苯甲地那銨，目前世界上最苦的化合物。

合成

由2,6-二甲基苯胺與氯乙酰氯反應酰胺化，再用二乙胺取代而得[5]。

 

藥動學

利多卡因90％由肝臟的CYP1A2所代謝，一小部分為CYP3A4所代謝，代謝物單乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有藥理活性。多數患者的消除半衰期約為1.5－2小時。

注意

  1. 利多卡因的毒性約為普羅卡因的1-2倍。若迅速大量吸收時，常引起抽搐；但有些病人中樞神經系統出現抑制而不是興奮。全身反應和普羅卡因相同。
  2. 靜脈注射時，可能造成麻醉樣感覺、頭暈、眼發黑。若透過靜脈點滴，症狀可減輕。
  3. 心、肝功能不全者，應適當減量。
  4. 二、三度房室傳導阻滯和對本品過敏者、有癲癇大發作史者、肝功能嚴重不全者以及休克病人禁用。

參見

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 Lidocaine Hydrochloride (Local). The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-26]. （原始內容存檔於2015-09-06）. 
  2. ^ Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic). The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-26]. （原始內容存檔於2015-08-10）. 
  3. ^ Lidocaine Hydrochloride (Local) Monograph for Professionals. Drugs.com. [2016-12-09]. （原始內容存檔於2015-09-06）. 
  4. ^ Lidocaine (Local) Monograph for Professionals. Drugs.com. （原始內容存檔於2015-09-06）. 
  5. ^ Reilly, Thomas J. The Preparation of Lidocaine. Journal of Chemical Education. 1999-11, 76 (11). ISSN 0021-9584. doi:10.1021/ed076p1557 （英語）. 

外部連結

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