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利多卡因

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利多卡因（lidocaine）又名里格卡因（lignocaine），是一种局部麻醉药，亦可用于治疗室性心动过速（英语：ventricular tachycardia）[1][2]。最常见的商品名为苦息乐卡因（Xylocaine）或译赛罗卡因。

利多卡因
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）Xylocaine
其他名称N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
怀孕分级
  • 澳: A
给药途径静脉、皮下、局部、口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度35%（口服）
3%（局部）
药物代谢肝脏（90%为CYP1A2）
生物半衰期1.5–2小时
排泄途径肾脏
识别信息
  • 2-(diethylamino)-
    N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
CAS号73-78-9（盐酸盐）  checkY
137-58-6  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.004.821 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C14H22N2O
摩尔质量234.34 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点68 °C（154 °F）
  • O=C(Nc1c(cccc1C)C)CN(CC)CC
  • InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17) checkY
  • Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N checkY

利多卡因最常用于神经传导阻滞（英语：nerve block），当利多卡因与少量的肾上腺素混合后，可以较高剂量用在麻醉并维持较久效用。使用注射方式麻醉会于四分钟内产生反应，并持续作用二到三个小时；利多卡因也可以直接用于皮肤来麻醉[1]。

静脉注射常见的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、视力改变、麻木、麻刺感及呕吐。也可能造成低血压及不正常的心率[3]；利多卡因对妊娠患者通常较安全，肝病患者可能需使用较低剂量，将利多卡因注射进关节有对软骨造成问题的疑虑[4]，对丁卡因（英语：Tetracaine）或苯佐卡因过敏的人而言，利多卡因相对安全；同时也是抗心律失常药的Ib等级用药。

利多卡因发现于1946年，1948年上市，在最基本的健康照护系统中最必要的药物清单世界卫生组织基本药物标准清单登录有案，作为学名药也不是非常昂贵，一瓶利多卡因的批发价格约在0.5至1美元间。

利多卡因也被用来制备苯甲地那铵，目前世界上最苦的化合物。

合成

由2,6-二甲基苯胺与氯乙酰氯反应酰胺化，再用二乙胺取代而得[5]。

 

药动学

利多卡因90％由肝脏的CYP1A2所代谢，一小部分为CYP3A4所代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性。多数患者的消除半衰期约为1.5－2小时。

注意

  1. 利多卡因的毒性约为普罗卡因的1-2倍。若迅速大量吸收时，常引起抽搐；但有些病人中枢神经系统出现抑制而不是兴奋。全身反应和普罗卡因相同。
  2. 静脉注射时，可能造成麻醉样感觉、头晕、眼发黑。若透过静脉点滴，症状可减轻。
  3. 心、肝功能不全者，应适当减量。
  4. 二、三度房室传导阻滞和对本品过敏者、有癫痫大发作史者、肝功能严重不全者以及休克病人禁用。

参见

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 Lidocaine Hydrochloride (Local). The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-26]. （原始内容存档于2015-09-06）. 
  2. ^ Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic). The American Society of Health-System Pharmacists. [2015-08-26]. （原始内容存档于2015-08-10）. 
  3. ^ Lidocaine Hydrochloride (Local) Monograph for Professionals. Drugs.com. [2016-12-09]. （原始内容存档于2015-09-06）. 
  4. ^ Lidocaine (Local) Monograph for Professionals. Drugs.com. （原始内容存档于2015-09-06）. 
  5. ^ Reilly, Thomas J. The Preparation of Lidocaine. Journal of Chemical Education. 1999-11, 76 (11). ISSN 0021-9584. doi:10.1021/ed076p1557 （英语）. 

外部链接

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